Encyklopedia leków

Metoprolol, Metoprolol, Metoprololum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o metoprololu

Rok wprowadzenia na rynek
15.05.1975 Szwajcaria
Substancje aktywne
bursztynian metoprololu, metoprolol, winian metoprololu
Działanie metoprololu
chronotropowe ujemne (-) (zmniejszenie częstości pracy serca), dromotropowe ujemne (-) (zmniejsza szybkość przewodzenia impulsów), inotropowe ujemne (-) (zmniejsza siłę skurczu), wspomaga leczenie niewydolności serca, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne), zmniejsza niedotlenienie mięśnia sercowego
Postacie metoprololu
iniekcje, tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Endokrynologia, Kardiologia
Rys historyczny metoprololu

Metoprolol został odkryty w 1967 roku przez US Pharmaceutical Holdings. Na rynek amerykański trafił jednak dopiero w 1978 po zatwierdzeniu przez FDA. Lek został dopuszczony do obrotu wcześniej w Szwajcarii, bo już w 1975 r.

Wzór sumaryczny metoprololu

 

C15H25NO3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające metoprolol

Wskazania do stosowania metoprololu

Metoprolol zarejestrowano w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego, jest m. in. wykorzystywany w przewlekłej stabilnej niewydolności serca, pomocniczo w zespołach migrenowych, w terapii nadciśnienia u młodzieży i dzieci od lat 6 a ponadto również w takich wskazaniach jak:

  • zaburzenia rytmu serca, w tym najczęściej częstoskurcz nadkomorowy;
  • nadciśnienie tętnicze;
  • dławica piersiowa spowodowana chorobą niedokrwienną serca;
  • wspomagająco przy leczeniu nadczynności tarczycy;
  • zredukowanie obszaru martwicy i ryzyka migotania komór występujących po przebytej ostrej fazie zawału mięśnia sercowego. 

Dawkowanie metoprololu

Metoprolol może być stosowany doustnie z posiłkiem lub bezpośrednio po nim, a także w postaci iniekcji. 
Dawka stosowana doustnie (dobowa) wynosi od 50 do 400 mg, jednak jest ona zależna od jednostki chorobowej i stanu pacjenta, w tym chorób współtowarzyszących. Dawka dobowa przy dławicy piersiowej i arytmii waha się od 100-300 mg, nadciśnienie wymaga użycia dawek od 100 do 400 mg, a w przypadku nadczynności tarczycy jest to 200 mg.  Decyzja o zmniejszeniu dawki jest podejmowana przez lekarza przy niewydolności wątroby i w przypadku pacjentów w starszym wieku. 
Metoprolol jest stosowany w postaci iniekcji w przypadku zawału mięśnia sercowego, maksymalna dawka całkowita to 15 mg podawane w warunkach ambulatoryjnych. Następnie u pacjentów tolerujących całą dawkę dożylną podawany jest winianu metoprololu doustnie. 

Przeciwskazania do stosowania metoprololu

Przeciwwskazaniem do używania metoprololu jest nadwrażliwość na tą substancję leczniczą oraz substancje pomocnicze występujące w składzie preparatu. Wśród licznych przeciwwskazań wyróżniamy: blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego, istotną klinicznie bradykardię zatokową, a także:

  • nieleczoną niewydolność serca;
  • niskie ciśnienie tętnicze(<90 mmHg);
  • zaburzenia elektrolitowe - kwasicę metaboliczną;
  • wstrząs kardiogenny;
  • nowotwór nadnerczy (guz chromochłonny);
  • zaburzenia krążenia obwodowego;
  • astmę oskrzelową o ciężkim przebiegu.

Przeciwwskazaniem do podania preparatu w iniekcji podczas zawału mięśnia sercowego jest częstość akcji serca spadająca poniżej 45 uderzeń/min lub ciśnienie skurczowe mniejsze niż 100 mmHg

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metoprololu

W przypadku stosowania u pacjentów ze stwierdzoną chorobą obturacyjną płuc, ze względu na niecałkowitą selektywność metoprololu, konieczne może być zastosowanie leku β-2 mimetycznego lub dostosowanie jego dawki.

Metoprololu nie należy odstawiać nagle. Ze względu na zwiększone ryzyko zawału mięśnia sercowego konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki, które trwa nawet do 14 dni. 

U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia reakcji alergicznej i anafilaksji należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia wrażliwości na adrenalinę.

Metoprolol może maskować hipoglikemię, poprzez ograniczenie występującego wtedy przyspieszenia akcji serca. W odniesieniu do tego należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowaniu leku u pacjentów ze współistniejącą cukrzycą. 

Pacjencji z guzem chromochłonnym nadnerczy stosujący metoprolol powinni również zażywać lek α-adrenolityczny.

Szczególną ostrożność podczas zażywania metoprololu należy również zachować w przypadku:

  • niezdiagnozowanych schorzeń tarczycy (może maskować nadczynność);
  • występujących chorób skóry, w tym łuszczycy;
  • pogorszenia stanu zdrowia u pacjentów z dusznicą bolesną (wydłużenie epizodów dusznicowych);
  • zaburzeń pracy wątroby;
  • pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.

 

Przeciwwskazania metoprololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Metoprololu nie powinno się łączyć z agonistami receptorów β-adrenergicznych o przeciwstawnym działaniu takim jak: m.in. adrenalina, noradrenalina i dobutamina. Są również przeciwwskazane w połączeniu i inhibitorami MAO ( innymi niż inhibitory MAO-B).
W przypadku stosowania dożylnego nie należy podawać metoprololu razem z innymi lekami antyarytmicznymi oraz z blokerami kanałów wapniowych takimi jak werepamil i dilitiazem. 

Interakcje metoprololu z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie działania inotropowo ujemnego (zmniejszona siła skurczu) i dromotropowo ujemnego (spadek szybkości przewodzenia w mięśniu sercowym) metoprololu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Wystąpienie bradykardii (spowolnienie akcji serca).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Zwiększenie siły działania metoprololu poprzez zahamowanie jego metabolizmu i zwiększenie stężenia w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Terbinafina (Terbinafine) inne substancje przeciwgrzybicze
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Zwiększenie wpływu metoprololu na ciśnienie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) nitraty
Zmniejszenie usuwania lidokainy z organizmu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lidokaina (Lidocaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Osłabienie działania metoprololu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Zmniejszenie siły działania metoprololu poprzez przyspieszenie pozbywania się go z organizmu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Nasilenie działania metoprololu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol osłabia objawy niedocukrzenia (hipoglikemii).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Zmniejszenie częstości akcji serca, ciśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Może wystąpić wyraźny wzrost ciśnienia krwi oraz spowolnienie pracy mięśnia sercowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Dobutamina (Dobutamine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Noradrenalina (Noradrenaline, norepinephrine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Nasilenie wpływu metoprololu na ciśnienie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Spadki ciśnienia przy zmianie pozycji ciała.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Nasilenie hamującego wpływu metoprololu na układ sercowy, spadek ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy

Interakcje metoprololu z pożywieniem

Metoprolol musi być zażywany razem z posiłkiem lub bezpośrednio po nim. Nie należy stosować leku na czczo. 

W trakcie stosowania metoprololu wskazane jest zwrócenie uwagi na ilość spożywanych potraw bogatych w tłuszcze takich jak smalec, masło, produkty wysoko przetworzone typu fast food. Wysoka zawartość kwasów tłuszczowych w diecie może powodować silniejsze działanie leku poprzez zwiększone jego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Skutkiem tego procesu może być częstsze wystąpienie działań niepożądanych.

Interakcje metoprololu z alkoholem

Alkohol może nasilać wpływ metoprololu na ciśnienie krwi i pracę mięśnia sercowego.  Poprzez wpływ alkoholu na wątrobę, może wystąpić wzrost stężenia metoprololu we krwi i nasilenie jego działania. Spożycie alkoholu przy stosowaniu metoprololu przypuszczalnie doprowadzi do zaburzeń koordynacji ciała. 

Wpływ metoprololu na prowadzenie pojazdów

W trakcie stosowania metoprololu mogą pojawić się zawroty głowy, senność i zmęczenie. Z tego powodu zaleca się zachowanie ostrożności i ocenę reakcji pacjenta na lek zanim dojdzie do obsługi maszyn i urządzeń mechanicznych.

Inne rodzaje interakcji

Podanie z anestetykami wziewnymi takim jak desfluran, sewofluran, izofluran i halotan może spowodować zatrzymanie akcji serca. Z tego powodu metoprolol należy odstawić przed planowanym zabiegiem, w którym będzie stosowane znieczulenie wziewne.

Wpływ metoprololu na ciążę

Stosowanie metoprololu w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ograniczenia przepływu krwi przez łożysko, przyjmowanie preparatu podczas ciąży jest możliwe jedynie po ocenie możliwych korzyści do potencjalnego ryzyka przeprowadzonej przez lekarza.
Terapię metoprololem powinno się wstrzymać na 48 do 72 godzin przed porodem. Jeśli jest to niemożliwe noworodek podlega obserwacji lekarskiej przez trzy dni, ze względu na możliwość wystąpienia u niego spadku ciśnienia krwi i spowolnienia pracy serca.

Wpływ metoprololu na laktację

Metoprolol należy do kategorii L2 według Hale'a co oznacza że jest lekiem prawdopodobnie zgodnym z karmieniem piersią. Stężenie metoprololu w mleku kobiety karmiącej przewyższa trzykrotnie to w surowicy matki, jednak badania nie wykazały aby miało to istotne znaczenie kliniczne dla noworodka.

Wpływ metoprololu na płodność

Brak badań dotyczących płodności podczas stosowania metoprololu u ludzi. Wykazano, że winian metoprololu stosowany w dawkach klinicznych wpływa na spermatogenezę u samców szczurów, z kolei dawki znacznie przewyższające dawki lecznicze nie mają wpływu na odsetek zapłodnień.

Skutki uboczne

hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Bardzo często
biegunka
Często
uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn
Często
bóle brzucha
Często
bradykardia
Często
bóle głowy
Często
zmęczenie
Często
kołatanie serca
Często
zawroty głowy
Często
zaparcia
Często
wymioty
Często
nudności
Często
ból w klatce piersiowej
Rzadko
senność
Rzadko
bezsenność
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
niewydolność serca
Rzadko
skrócenie oddechu
Rzadko
wstrząs kardiogenny
Rzadko
skurcz oskrzeli
Rzadko
skurcze mięśni
Rzadko
depresja
Niezbyt często
impotencja
Niezbyt często
komorowe zaburzenia rytmu serca
Niezbyt często
koszmary senne
Niezbyt często
małopłytkowość
Niezbyt często
wzmożona potliwość
Niezbyt często
zaburzenia smaku
Niezbyt często
omdlenia
Niezbyt często
omamy
Niezbyt często
zmniejszenie libido
Niezbyt często
podrażnienie oczu
Niezbyt często
zaburzenia widzenia
Niezbyt często
zapalenie spojówek
Niezbyt często
wypadanie włosów
Niezbyt często
nasilenie chromania przystankowego
Niezbyt często
obrzęki
Niezbyt często
splątanie
Niezbyt często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Niezbyt często
reakcje skórne
Bardzo rzadko
szumy uszne
Bardzo rzadko
zaostrzenie objawów łuszczycy
Bardzo rzadko
nadwrażliwość na światło
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie dożylne: zgorzel u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego, zaburzenia pamięci, zmiany ciśnienia związane ze zmianą pozycji ciała, bóle stawów, wysypka, duszność podczas wysiłku fizycznego.

Objawy przedawkowania metoprololu

Przedawkowanie metoprololu może spowodować zwolnienie rytmu prowadzące nawet do zatrzymania akcji serca, zaburzenia przewodzenia impulsów w mięśniu sercowym w tym bloki przedsionkowo-komorowe, niedociśnienie, zaburzenia oddechu.
Zbyt duża dawka prowadzi także do:

  • splątania, a nawet utraty przytomności;
  • nudności;
  • sinicy;
  • wstrząsu kardiogennego;
  • hipoglikemii (niedocukrzenia).

Mechanizm działania metoprololu

Metoprolol jest antagonistą (blokerem) receptorów β-adrenergicznych. Ma większe powinowactwo do receptorów β1, które są odpowiedzialne za  zwiększanie kurczliwości i częstości akcji serca, niż do receptorów β2 biorących udział głównie w skurczu oskrzeli i ścian naczyń krwionośnych.  

Metoprolol zmniejsza pobudzający wpływ amin katecholowych (adrenalina i noradrenalina) na mięsień sercowy. Zmniejszenie podatności serca na adrenalinę i noradrenalinę sprawia, że efekty ich działań (przyśpieszenie akcji serca, zwiększona pojemność minutowa i kurczliwość serca) będą osłabione lub zniesione. 

Skutkiem działania metoprololu jest także obniżenie ciśnienia tętniczego i zmniejszenie oporu naczyniowego co pozwala na ograniczenie wystąpienia zgonu sercowego u pacjentów poddanych terapii tym β-blokerem.
Ze względu na mniejsze powinowactwo metoprololu do receptorów β2 może być stosowany u pacjentów z astmą oskrzelową i cukrzycą z zachowaniem szczególnej ostrożności. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Betaksolol
  • Esmolol
  • Karteolol
  • Karwedilol
  • Metipranolol
  • Pindolol
  • Propranolol
  • Sotalol
  • Tymolol

Wchłanianie metoprololu

Metoprolol jest w dobrym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie we krwi 1,5–2 godziny od podania doustnego. Stężenie we krwi po podaniu pojedynczej dawki wynosi około 50% zastosowanej ilości, w przypadku winianu metoprololu, natomiast 40% dla bursztynianu metoprololu. Podanie leku z pokarmem zwiększa biodostępność w przypadku winianu metoprololu. 


Maksymalne stężenie po podaniu dożylnym osiąga już po 20 minutach od iniekcji. 

Dystrybucja metoprololu

Ze względu na umiarkowaną zdolność do rozpuszczania w tłuszczach metoprolol przechodzi przez barierę krew-mózg. 

Metoprolol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami. Jedynie 11% podanej dawki występowało w formie związanej z albuminami osocza. 

Metabolizm metoprololu

Metoprolol w dużym stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, nawet 50%  podanej dawki zostaje przekształcona przy udziale cytochromu CYP2D6.

Metoprolol ulega przede wszystkim reakcjom  8-O-demetylacji i hydroksylacji co prowadzi do powstania 3 głównych metabolitów, które nie wykazują aktywności β-adrenolitycznej.

Wydalanie metoprololu

Okres półtrwania metoprololu wynosi od 3 do 7 godzin w zależności od szybkości metabolizmu pacjenta. Metabolity wydalane są z moczem, a jedynie 5% zastosowanej dawki  metoprololu  zostaje w postaci niezmienionej.  

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij