Metoklopramid Metoclopramide - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Metoklopramid, Metoclopramide, Metoclopramidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o metoklopramidzie

Rok wprowadzenia na rynek
1980
Substancje aktywne
metoklopramidu chlorowodorek
Działanie metoklopramidu
prokinetyczne (zwiększa perystaltykę/motorykę jelit), przeciwwymiotne
Postacie metoklopramidu
iniekcje, tabletki
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia, Geriatria, Ginekologia i położnictwo, Hematologia, Medycyna rodzinna, Onkologia i hematologia dziecięca, Onkologia kliniczna
Rys historyczny metoklopramidu

Metoklopramid jest antagonistą dopaminy. Lek ten został pierwotnie zatwierdzony przez Agencję Żywności i Leków  (z ang. Food and Drug Administration) w 1980 roku.  Ostatecznie wprowadzono na rynek w 1996 roku. Leki zawierające metoklopramid zostały dopuszczone do obrotu w państwach członkowskich Unii Europejskiej,  w różnych  wskazaniach, np. nudności i wymioty  spowodowane różnymi przyczynami (np. przy radioterapii i chemioterapii w leczeniu nowotworów, po zabiegach chirurgicznych lub związanych z migreną) oraz w zaburzeniach perystaltyki układu pokarmowego. Mnogość zastosowań wynika z faktu, że metoklopramid nie pobudza wydzielania soku żołądkowego.

Wzór sumaryczny metoklopramidu

C14H22ClN3O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające metoklopramid

Wskazania do stosowania metoklopramidu

Głównymi wskazaniami do stosowania metoklopramidu u dorosłych są:

  • zapobieganie opóźnionym wymiotom i nudnościom podczas chemioterapii oraz radioterapii;
  • zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych prowadzonych przy pełnej sedacji;
  • leczenie objawowe ostrej i nawrotowej gastroparezy cukrzycowej.

Wskazaniami off – label, czyli niezarejestrowanymi jest zapobieganie nudnościom i wymiotom, towarzyszącymi migrenie. Metoklopramid podawany jednocześnie z lekami przeciwbólowymi powoduje zwiększenie ich wchłaniania z przewodu pokarmowego, a co oznacza szybsze działanie przeciwbólowe.

Wskazaniami do stosowania metoklopramidu, jako leku drugiego rzutu,  u młodzieży i dzieci (15 – 18 lat) jest zapobieganie nudnościom i wymiotom po chemioterapii.

Dawkowanie metoklopramidu

Maksymalna zalecana dawka dobowa  metoklopramidu wynosi 30 mg lub 0,5mg / kg masy ciała, a leczenie lekiem powinno trwać nie dłużej niż 5 dni.  Ważne jest przestrzeganie odstępów czasowych (sześciogodzinnych) między kolejnymi dawkami.

Osobom w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawek, ze względu na ogólny stan zdrowia i wydolność nerek i wątroby.

Przeciwskazania do stosowania metoklopramidu

Przeciwwskazaniami do stosowania metoklopramidu są:

  • nadwrażliwość na substancję aktywną;
  • czynne krwawienia, perforacja, niedrożność przewodu pokarmowego;
  • stwierdzony guz chromochłonny – ze względu na możliwość pojawienia się epizodów nadciśnienia tętniczego;
  • padaczka – ze względu na możliwość pojawienia się liczniejszych napadów drgawkowych;
  • choroba Parkinsona;
  • podawanie dzieciom poniżej pierwszego roku życia – możliwość nasilenia zaburzeń pozapiramidowych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metoklopramidu

Ze względu na działanie metoklopramidu na ośrodkowy układ nerwowy, należy z ostrożnością podawać go pacjentom, którzy chorują na choroby układu nerwowego lub przyjmującym leki o działaniu na OUN. Lek może nasilać Parkinsona. Zgłaszano również występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas terapii metoklopramidem i neuroleptykami. W takich przypadkach zaleca się odstawienie leku i dalsze leczenie objawowe.

Podczas terapii metoklopramidem mogą pojawić się zaburzenia piramidowe, już po pierwszym podaniu dawki, zarówno u pacjentów dorosłych, jak i dzieci. Objawy od razu mijają po odstawieniu leku lub mogą wymagać podania leków na konkretny objaw.

Leczenie metoklopramidem powinno być krótkie. Długotrwałe, ponad trzymiesięczne, szczególnie u starszych pacjentów, może powodować pojawienie się dyskinez późnych, potencjalnie nieodwracalnych. Podeszły wiek, niewydolność wątroby lub nerek to wskazania do zmniejszenie dawek metoklopramidu.

Szczególną ostrożność należy zachować wprowadzając metoklopramid do lekospisu pacjentów z bradykardią, z zaburzeniami przewodzenia serca w tym wydłużeniem odstępu QT, z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej. Lek w takich przypadkach podaje się powoli w bolusie przez co najmniej 3 minuty.  

Metoklopramid zwiększa stężenie aldosteronu w osoczu oraz zmniejsza wydalanie sodu, przez co prowadzi do pojawienia się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, hipokaliemii. Metoklopramid powoduje również wzrost stężenia prolaktyny, dlatego też powinien być z dużą ostrożnością podawany osobą z rakiem piersi.

U pacjentów z depresją, w stanie ciężkim lub średnio ciężkim, z tendencjami do myśli samobójczych.  należy wykonać bilans korzyści, płynących z terapii metoklopramidem i ryzyka, jakim jest pojawienie się choroby ponownie.

Przeciwwskazania metoklopramidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazaniem do łączenia metoklopramidu jest jednoczesne podawanie  agonistów receptorów dopaminergicznych i lewodopy – ze względu na antagonistyczne działanie wobec siebie.

Interakcje metoklopramidu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększone ryzyko sedacji przy równoczesnym stosowaniu metoklopramidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Skuteczność terapeutyczną tiotropium można zmniejszyć w przypadku stosowania w skojarzeniu z metoklopramidem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Tiotropium (Bromek tiotropiowy) (Tiotropium bromide) antagoniści receptora muskarynowego
Nasilenie działania uspokajającego leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy przy równoczesnym stosowaniu metoklopramidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Wzmocnienie działania neuroleptyków wywołujące zaburzenia pozapiramidowe, przy równoczesnym stosowaniu metoklopramidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Możliwość wystąpienia zespołu serotoninergicznego przy równoczesnym stosowaniu metoklopramidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Zmniejszenie stężenia digoksyny w osoczu przy równoczesnym stosowaniu metoklopramidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Wydłużenie czasu trwania blokady przewodnictwa mięśniowo - nerwowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Miwakurium (Mivacurium chloride) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Suksametonium (Suxamethonium chloride) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - pochodne choliny
Nasilenie działania inhibitorów MAO przy równoczesnym stosowaniu metoklopramidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Interakcje metoklopramidu z pożywieniem

Działanie uspokajające metoklopramidu jest nasilane przez alkohol, dlatego zaleca się zrezygnowanie całkowite z tego typu używek podczas terapii tym lekiem.

Posiłek zmniejsza biodostępność metoklopramidu, dlatego zaleca się przyjmowanie leku około 30 minut przed jedzeniem.

Interakcje metoklopramidu z alkoholem

Działanie uspokajające metoklopramidu jest nasilane przez alkohol, dlatego zaleca się zrezygnowanie całkowite z tego typu używek podczas terapii lekiem.

Wpływ metoklopramidu na prowadzenie pojazdów

Metoklopramid wpływa na zdolność obsługi pojazdów mechanicznych, upośledzając ją. Lek ten może wywołać senność, zaburzenia widzenia, dyskinezy i dystonie, co uniemożliwia prawidłowe obchodzenie się z wspomnianym sprzętem.

Wpływ metoklopramidu na ciążę

Przeprowadzone badania nie wskazują, że terapia metoklopramidem powoduje wady rozwojowe płodu lub że negatywnie wpływa na płód. W klinicznie uzasadnionych przypadkach, pod nadzorem lekarza, można stosować metoklopramid w ciąży. Zalecane jest niepodawanie leku pod koniec ciąży, ze względu na możliwość pojawienia się objawów pozapiramidowych u noworodków.

Wpływ metoklopramidu na laktację

U kobiet karmiących piersią zaleca się przerwanie terapii metoklopramidem, ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych u dziecka. Choć lek przenika do mleka kobiecego w niewielkim stopniu, nie można wykluczyć negatywnego wpływu na noworodka.

Wpływ metoklopramidu na płodność

W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie zauważono toksycznego wpływu metoklopradmiu na płodność.

Skutki uboczne

senność
Bardzo często
akatyzja
Często
astenia
Często
biegunka
Często
depresja
Często
niepokój
Często
parkinsonizm
Często
zmęczenie
Często
spadek ciśnienia krwi
Często
dyskineza
Niezbyt często
dystonia
Niezbyt często
hiperprolaktynemia
Niezbyt często
omamy
Niezbyt często
nadwrażliwość
Niezbyt często
bradykardia
Niezbyt często
bezsenność
Rzadko
dezorientacja
Rzadko
drgawki
Rzadko
mlekotok
Rzadko
zaburzenia widzenia
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
obrzęk języka,
Rzadko
agranulocytoza
Bardzo rzadko
leukopenia
Bardzo rzadko
pokrzywka
Bardzo rzadko
skurcz oskrzeli
Bardzo rzadko
wysypka
Bardzo rzadko
neutropenia
Bardzo rzadko
nudności
Częstość nieznana
omdlenia
Częstość nieznana
ginekomastia
Częstość nieznana
wstrząs anafilaktyczny
Częstość nieznana
nietrzymanie moczu
Częstość nieznana
blok przedsionkowo-komorowy
Częstość nieznana
impotencja
Częstość nieznana
porfiria
Częstość nieznana
Zatrzymanie akcji serca
Częstość nieznana
wstrząs
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania metoklopramidu

Do objawów przedawkowania należą:

  • objawy pozapiramidowe, czyli: sztywność mięśni, drżenie, zaburzenia chodu, bradykinezja;
  • senność, dezorientacja, obniżenie świadomości, omamy;
  • w ciężkich przypadkach nawet zatrzymanie krążenia i oddychania.

Mechanizm działania metoklopramidu

Metoklopramid działa antagonistycznie na receptory dopaminowe oraz  receptory serotoninowe 5-HT3, a także słabo pobudza zwoje. Taki mechanizm powoduje zwiększenie uwalnianiania acetylocholiny, powodując tym wzrost skurczu spoczynkowego dolnego zwieracza przełyku (LES) i wzrost napięcia żołądka, przyspieszając opróżnianie żołądka i przechodzenie treści przez jelita – poprawia motorykę górnego odcinka przewodu pokarmowego. Metoklopramid nasila aktywność propulsywną, ułatwiając  fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych. Działając hamująco na receptory dopaminowe, zapobiega działaniu rozkurczowemu, jakie powoduje dopamina, wiążąc się z receptorem mięśniowym.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Itopryd

Wchłanianie metoklopramidu

Podanie doustne:

metoklopramid po podaniu doustnym prawie w całości bardzo szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. Działanie leku pojawia się po około 30 min od podania dawki. Biodostępność leku wynosi 80% ±15%

Podanie dożylne / domięśniowe:

metoklopramid wykazuje swoje działanie po podaniu w formie iniekcji, po 1-3 minutach (dożylnie) oraz po 10-15 minutach (domięśniowo).

Dystrybucja metoklopramidu

Metoklopramid w niewielkim stopniu wiąże się białkami osocza, to jest w około 13 -30%, głównie z albuminami.  Objętość dystrybucji osiąga poziom 3,5 l / kg, co oznacza odległą dystrybucję leku do licznych tkanek. Metoklopramid przenika barierę łożyskową, do mleka matki ( gdzie po 2 godzinach po aplikacji leku, stężenie jego jest wyższe niż w osoczu) oraz barierę krew – mózg.

Metabolizm metoklopramidu

Metoklopramid jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 w wątrobie, choć tylko jego niewielka część podlega przemianie. Proces sprzęgania z siarczanem jest głównym szlakiem metabolicznym metoklopramidu.

Wydalanie metoklopramidu

Metoklopramid jest usuwany z organizmu w 85 % z moczem w niezmienionej postaci lub związany z kwasem glukuronowym  i siarkowym w ciągu 72 godzin. Reszta leku zostaje wydalona z kałem. Połowiczy czas półtrwania wynosi około 5 – 6 godzin, jednak ulega on wydłużeniu u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij