Encyklopedia leków

Mesalazyna, Mesalazine, Mesalazinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o mesalazynie

Rok wprowadzenia na rynek
1987
Substancje aktywne
mesalazyna
Działanie mesalazyny
przeciwzapalne
Postacie mesalazyny
czopki doodbytnicze, granulat o przedłużonym uwalnianiu, tabletki dojelitowe, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zawiesina doodbytnicza
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia, Proktologia
Rys historyczny mesalazyny

Mesalazyna została wprowadzona do lecznictwa w Stanach Zjednoczonych w 1987 roku. W USA jest to jedna z najczęściej przepisywanych substancji w wybranych chorobach przewodu pokarmowego, przebiegających ze stanem zapalnym.

Wzór sumaryczny mesalazyny

C7H7NO3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające mesalazynę

Wskazania do stosowania mesalazyny

Mesalazyna jest produktem rozkładu sulfasalazyny. Substancja jest stosowana jako lek łagodzący dolegliwości w niektórych chorobach przewodu pokarmowego, które przebiegają ze stanem zapalnym. Mesalazyna jest stosowana między innymi we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego (łagodnej lub umiarkowanej postaci) oraz chorobie Leśniowskiego–Crohna (w fazie ostrej lub remisji choroby).

Dawkowanie mesalazyny

Mesalazynę stosuje się doustnie i doodbytniczo.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

Podanie doustne:

Zaleca się przyjmować substancję 1 godzinę przed posiłkiem.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 1,5 g do 4 g.

Podanie doodbytnicze:

Zaleca się stosować substancję przed snem, aby mogła działać przez całą noc.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 1 g.

Przeciwskazania do stosowania mesalazyny

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na salicylany, ciężkie zaburzenia czynności nerek oraz wątroby, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, a także skaza krwotoczna. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania mesalazyny

Po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2–3 razy w odstępach 4–tygodniowych, zaleca się wykonywać badania krwi (morfologia z rozmazem, parametry czynnościowe wątroby, stężenie kreatyniny w surowicy krwi).

Mesalazynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Mesalazyny nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek. Jesli w czasie terapii dojdzie do pogorszenia się czynności nerek, można podejrzewać wystąpienie działania nefrotoksycznego mesalazyny.

Mesalazynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami płuc.

Mesalazyna powinna zostać odstawiona jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji: skurcze w obrębie jamy brzusznej, gorączka, ciężkie bóle głowy, ostry ból brzucha, wysypka.

Interakcje mesalazyny z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie obu substancji jednocześnie zwiększa ryzyko zmniejszenia wydolności nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Stosowanie obu substancji jednocześnie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych metotreksatu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Jednoczesne, doustne zażywanie substancji może skutkować nasileniem ich działań niepożądanych, a zwłaszcza upośledzeniem funkcji nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Stosowanie obu substancji równocześnie może zwiększać ryzyko wystąpienia krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Jednoczesne, doustne zażywanie substancji może skutkować nasileniem ich działań niepożądanych, a zwłaszcza upośledzeniem funkcji nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Jednoczesne, doustne zażywanie substancji może skutkować nasileniem ich działań niepożądanych, a zwłaszcza upośledzeniem funkcji nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Jednoczesne, doustne zażywanie substancji może skutkować nasileniem ich działań niepożądanych, a zwłaszcza upośledzeniem funkcji nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Jednoczesne, doustne zażywanie substancji może skutkować nasileniem ich działań niepożądanych, a zwłaszcza upośledzeniem funkcji nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Stosowanie obu substancji jednocześnie zwiększa ryzyko uszkodzenia błony śluzowej żołądka.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Triamcynolon (Triamcinolone) glikokortykosteroidy
Stosowanie obu substancji jednocześnie może zmniejszać skuteczność działania przeciwzakrzepowego warfaryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować upośledzenie funkcji nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tenofowir (Tenofovir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Stosowanie obu substancji równocześnie może zwiększać ryzyko wystąpienia krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Mesalazyna może nasilać działanie przeciwcukrzycowe glibenklamidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Glibenklamid (Glibenclamide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Stosowanie obu substancji jednocześnie może nasilać działanie przeciwcukrzycowe gliklazydu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Stosowanie obu substancji równocześnie może nasilać działanie przeciwcukrzycowe glikwidonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Glikwidon (Gliquidone) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Stosowanie obu substancji równocześnie może nasilać działanie przeciwcukrzycowe glimepirydu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Stosowanie obu substancji równocześnie może nasilać działanie glipizydu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Możliwość nasilenia działania supresyjnego na szpik kostny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Możliwość nasilenia działania supresyjnego na szpik kostny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Merkaptopuryna (Mercaptopurine) antymetabolity, analogi puryn
Możliwość nasilenia działania supresyjnego na szpik kostny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tioguanina (Tioguanine) antymetabolity, analogi puryn
Możliwość osłabienia działania tuberkulostatycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Możliwość osłabienia działania diuretycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Możliwość osłabienia działania diuretycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe

Wpływ mesalazyny na prowadzenie pojazdów

Mesalazyna nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ mesalazyny na ciążę

Dane kliniczne dotyczące stosowania mesalyzyny przez kobiety w ciąży są niewystarczające. U ograniczonej liczby kobiet, które przyjmowały mesalazynę w tym okresie, nie stwierdzono szkodliwego wpływu na przebieg ciąży. W jednym przypadku opisano niewydolność nerek u noworodka. Kobieta, która urodziła dziecko, przyjmowała substancję w czasie ciąży, w dużych dawkach (2–4 gramy, doustnie). Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego wpływu na przebieg ciąży. Mesalazyna powinna być stosowana w okresie ciąży tylko wówczas, jeśli spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Wpływ mesalazyny na laktację

Niewielkie ilości mesalazyny i kwasu N–acetylko–5–aminosalicylowego są obecne w mleku matki. Dane dotyczące stosowania substancji u kobiet w okresie laktacji są ograniczone. W związku z tym nie można wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości u niemowląt (biegunka). Mesalazyna powinna być stosowana w okresie laktacji tylko wówczas, jeśli spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Wpływ mesalazyny na płodność

Bardzo rzadko zgłaszano przypadki odwracalnej oligospermii, czyli obniżonej liczby plemników. Brak danych na temat wpływu mesalazyny na płodność u kobiet.

Skutki uboczne

wymioty
Niezbyt często
biegunka
Niezbyt często
ból głowy
Niezbyt często
nudności
Niezbyt często
wzdęcia
Niezbyt często
zawroty głowy
Niezbyt często
ból brzucha
Niezbyt często
zapalenie mięśnia sercowego
Niezbyt często
zapalenie osierdzia
Niezbyt często
leukopenia
Bardzo rzadko
łysienie
Bardzo rzadko
skurcz oskrzeli
Bardzo rzadko
trombocytopenia
Bardzo rzadko
zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
pancytopenia
Bardzo rzadko
niedokrwistość aplastyczna
Bardzo rzadko
neutropenia
Bardzo rzadko
zaburzenia czynności nerek
Bardzo rzadko
agranulocytoza
Bardzo rzadko
ból stawów
Bardzo rzadko
niewydolność nerek
Bardzo rzadko
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Bardzo rzadko
śródmiąższowe zapalenie nerek
Bardzo rzadko
ból mięśni
Bardzo rzadko
duszność
Bardzo rzadko
cholestatyczne zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
zespół tocznia rumieniowatego
Bardzo rzadko
wysypka alergiczna
Bardzo rzadko
kaszel
Bardzo rzadko
ostre zapalenie trzustki
Bardzo rzadko
nacieki w płucach
Bardzo rzadko
eozynofilia płucna
Bardzo rzadko
uogólnione zapalenie jelita grubego
Bardzo rzadko
oligospermia (odwracalna)
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie doodbytnicze: rzadko występują bóle i zawroty głowy, zapalenie mięśnia sercowego, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności i wymioty. Bardzo rzadko natomiast zgłaszane są: zaburzenia hematologiczne, reakcje nadwrażliwości, neuropatia obwodowa, alergiczne i zwłóknieniowe reakcje płuc, zapalenie wątroby, zatrzymanie żółci, zaburzenia czynności wątroby, ostre zapalenie trzustki, niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, przemijająca oligospermia, bóle mięśni i stawów, łysienie.

Objawy przedawkowania mesalazyny

Dane dotyczące przypadków przedawkowania są bardzo ograniczone. Istnieją doniesienia o umyślnych samobójstwach z użyciem wysokich dawek mesalazyny, jednakże nie wykazano na tej podstawie, aby substancja działała toksycznie w obrębie wątroby i nerek.

Mechanizm działania mesalazyny

Mechanizm działania mesalazyny nie jest w pełni poznany. Na podstawie badań in vitro sugeruje się, że jej działanie przeciwzapalne związane jest z hamowaniem cyklicznej oksygenazy i oksygenazy lipidowej. Ponadto substancja ma wpływ na stężenie prostaglandyny w błonie śluzowej jelit. Mesalazyna wychwytuje także wolne rodniki.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Sulfasalazyna

Wchłanianie mesalazyny

Największe wchłanianie mesalazyny odbywa się w odcinkach bliższych, a najmniejsze w odcinkach dalszych jelit.

Dystrybucja mesalazyny

Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w 43%, natomiast kwas N–acetylo–5–aminosalicylowy w 78%.

Metabolizm mesalazyny

Mesalazyna jest metabolizowana w błonie śluzowej jelit i wątrobie do kwasu N–acetylo–5–aminosalicylowego, który jest farmakologicznie nieczynny. Część mesalazyny jest acetylowana przez bakterie jelita grubego.

Wydalanie mesalazyny

Mesalazyna i jej metabolity wydalane są głownie z kałem, z moczem (20%–50%) oraz w mniejszej części z żółcią. Wydalanie przez nerki obejmuje głównie kwas N–acetylo–5–aminosalicylowy.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij