Encyklopedia leków

Anastrozol, Anastrozole, Anastrozolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o anastrozol

Rok wprowadzenia na rynek
1995
Substancje aktywne
anastrozol
Działanie anastrozolu
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie anastrozolu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny)
Specjalności medyczne
Onkologia kliniczna
Rys historyczny anastrozolu

Anastrozol został pierwszy raz dopuszczony do obrotu w 1995 roku w Stanach Zjednoczonych. Pierwszym preparatem wprowadzonym na rynek był Arimidex firmy AstraZeneca Pharmaceuticals LP (16 stycznia 1996 roku).

Wzór sumaryczny anastrozolu

C17H19N5

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające anastrozol

Wskazania do stosowania anastrozolu

Anastrozol jest wskazany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie (jeśli w guzie stwierdzono obecność receptora estrogenowego). Ponadto, może u takich kobiet być stosowany w leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi. Wskazaniem jest też leczenie uzupełniające  po dwu - trzyletniej terapii uzupełniającej tamoksyfenem.

Dawkowanie anastrozolu

Zalecana dawka dobowa anastrozlu to 1mg podawany jednorazowo o tej samej porze każdego dnia.

Przeciwskazania do stosowania anastrozolu

Nie podaje się anastrozolu kobietom w ciąży oraz w okresie laktacji. Nadwrażliwość na substancję czynną jest również przeciwwskazaniem do stosowania tego leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania anastrozolu

Nie powinno się stosować anastrozolu u kobiet przed menopauzą. W razie wątpliwości należy przeprowadzić badania laboratoryjne określające poziom hormonów umożliwiające stwierdzenie przejścia menopauzy.

W związku z tym, że anastrozol obniża stężenie estrogenów w organizmie należy wziąć pod uwagę wpływ na gęstość kości. U kobiet z grupy ryzyka należy przeprowadzić densytometrię przed rozpoczęciem terapii i monitorować pod tym kątem pacjentki w czasie leczenia.

U pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek i wątroby anastrozol powinien być stosowany ostrożnie.

Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania, nie rekomenduje się anastrozolu w leczeniu dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania anastrozolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie są znane istotne interakcje anastrozolu z innymi lekami, nawet w kontekście substancji oddziałujących na ten sam metaboliczny układ cytochromów.

Tamoksyfen i leki zawierające estrogeny zmniejszają skuteczność anastrozolu.

Interakcje anastrozolu z innymi substancjami czynnymi

Podobnie jak jednoczesne stosowanie leków zawierających estrogeny, podawanie taoksyfenu zmniejsza działanie anastrozolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego

Interakcje anastrozolu z pożywieniem

Stosowanie z posiłkami zwalnia wchłanianie anastrozolu ale nie ma to znaczenia klinicznego.

Wpływ anastrozolu na prowadzenie pojazdów

Anastrozol nie ma wpływu na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn w ruchu ale może u niektórych kobiet wywoływać senność i osłabienie. Należy wówczas zachować ostrożność podczas tych czynności.

Wpływ anastrozolu na ciążę

Nie ma danych na temat stosowania anastrozolu w ciąży i terapia nim jest przeciwwskazana w tym okresie.

Wpływ anastrozolu na laktację

Nie ma danych na temat stosowania anastrozolu podczas karmienia piersią i stosowanie go podczas laktacji jest przeciwwskazane.

Wpływ anastrozolu na płodność

Wpływ anastrozolu na płodność u ludzi nie był badany ale u zwierząt dowiedziono negatywnego wpływu na reprodukcję.

Skutki uboczne

ból głowy
Bardzo często
nudności
Bardzo często
wysypka
Bardzo często
zapalenie stawów
Bardzo często
ból stawów
Bardzo często
uderzenia gorąca
Bardzo często
osłabienie
Bardzo często
sztywność stawów
Bardzo często
biegunka
Często
bóle mięśniowe
Często
hipercholesterolemia
Często
senność
Często
wymioty
Często
wypadanie włosów
Często
zaburzenia czucia
Często
suchość pochwy
Często
brak łaknienia
Często
bóle kości
Często
alergia
Często
krwawienia z pochwy
Często
hiperkalcemia
Rzadko
palec trzaskający
Rzadko
rumień wielopostaciowy
Niezbyt często
reakcje anafilaktoidalne
Niezbyt często
Zapalenie naczyń skóry
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Bardzo rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania anastrozolu

Nieznana jest jednorazowa dawka letalna anastrozolu. Dawki wielokrotnie przekraczające dawkę dobową zwykle stosowaną (1mg) były dobrze tolerowane. W razie przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość zatrucia również innymi wspólnie zastosowanymi substancjami i reagować objawowo. Małe wiązanie z białkami osocza umożliwia usuwanie anastrozolu z organizmu za pomocą dializy. Bezpośrednio po przypadkowym przyjęciu zbyt dużej dawki można wywołać wymioty.

Mechanizm działania anastrozolu

Anastrozol jest inhibitorem aromatazy - enzymu, który bierze udział w przemianach hormonalnych prowadzących do powstawania estradiolu. Aromataza powoduje przejście androstendionu do estronu. Estron z kolei  jest bezpośrednim substratem do tworzenia estradiolu. W konsekwencji dochodzi do obniżenia o ponad 80% produkcji estradiolu w organizmie osób leczonych anastrozolem. Anastrozol wiąże się z aromatazą silnie oraz selektywnie.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Abirateron
  • Afilbercept
  • Amsakryna
  • Anagrelid
  • Beksaroten
  • Bortezomib
  • Cisplatyna
  • Degareliks
  • Enzalutamid
  • Erybulina
  • Flutamid
  • Hydroksykarbamid
  • Idelalizyb
  • Iksazomib
  • Irynotekan
  • Karboplatyna
  • Karfilzomib
  • Kryzantaspaza
  • Lapatynib
  • Lenwatynib
  • Megestrol
  • Mitotan
  • Olaparyb
  • Ozymertynib
  • Panobinostat
  • Sonidegib
  • Sunitynib
  • Talimogen laherparepwek
  • Temoporfin
  • Temsyrolimus
  • Topotekan
  • Wenetoklaks
  • Wismodegib

Wchłanianie anastrozolu

Anastrozol wchłania się z przewodu pokarmowego szybko, osiągając po podaniu na czczo maksymalne stężenie w osoczu po dwóch godzinach. Pokarm nieznacznie zmniejsza szybkość wchłaniania lecz nie zmienia to ogólnego stopnia wchłaniania. Nie ma ta zmiana znaczenia klinicznego (nie zmienia skuteczności działania). Farmakokinetyka nie zależy od wieku i wielkości dawki i u kobiet po menopauzie  nie zależy od wieku.

Dystrybucja anastrozolu

Wiązanie z białkami osocza odbywa się w 40%, a reszta podanej dawki jest wolna i może wywoływać działanie farmakologiczne.

Przekraczanie bariery krew-mózg jest ograniczone ze względu na usuwanie anastrozolu z tej przestrzeni przez glikoproteinę-P.

Metabolizm anastrozolu

Okres półtrwania anastrozolu w osoczu wynosi 40 - 50 godzin co oznacza, że wydala się powoli. Anastrozol u kobiet po menopauzie jest metabolizowany w wątrobie w znacznym stopniu. Jego główny produkt przemian metabolicznych - triazol jest nieaktywny farmakologicznie.

Wydalanie anastrozolu

Produkty metabolizmu anastrozolu są wydalane przede wszystkim z moczem. Mniej niż 10% przyjętej dawki jest usuwane przez nerki w postaci niezmienionej.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij