Linezolid Linezolid - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Linezolid, Linezolid, Linezolidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o linezolidzie

Rok wprowadzenia na rynek
2000
Substancje aktywne
linezolid
Działanie linezolidu
bakteriobójcze, bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne
Postacie linezolidu
roztwór do wlewu, tabletki powlekane
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ oddechowy
Specjalności medyczne
Choroby płuc, Dermatologia i wenerologia
Rys historyczny linezolidu

Linezolid zaliczany jest do stosunkowo nowej grupy chemioterapeutyków przeciwbakteryjnych – oxazolidynonów. Związki te odkryto w drugiej połowie lat siedemdziesiątych XX w. podczas prac nad pestycydami. W drugiej połowie lat osiemdziesiątych w firmie E. I. DuPont de Nemours and Co odkryto ich działanie przeciwbakteryjne. W latach dziewięćdziesiątych firma Upjohn Company wprowadziła linezolid do pierwszej fazy badań klinicznych.

 

Wzór sumaryczny linezolidu

C16H20FN3O4

Spis treści

Wskazania do stosowania linezolidu

Stosowanie linezolidu jest zalecane w ciężkich zakażeniach opornych na inne schematy leczenia.

Wykorzystuje się go w lecznictwie szpitalnym i ambulatoryjnym w terapii: zapalenia płuc powodowanego przez penicylinowrażliwe szczepy S. pneumoniae i S. aureus również oporne na metycylinę; zakażeń skóry i tkanek miękkich wywołanych przez S. aureus (również MRSA), S. pyogenes, S. agalactiae; zakażeń (również ogólnoustrojowych) enterokokami wykazującymi oporność na wankomycynę.

Dawkowanie linezolidu

Dawki linezolidu zwykle stosowane mieszczą się w zakresie 400 – 600 mg na dobę podzielone na podania co 12 godzin. doustnie lub dożylnie. Terapię prowadzi się w czasie od 10 do 28 dni. Czas leczenia jest uzależniony od wrażliwości szczepu bakteryjnego, jednostki chorobowej, obszaru zakażenia i odpowiedzi klinicznej pacjenta.

Przeciwskazania do stosowania linezolidu

Przeciwwskazaniem do stosowania linezolidu są reakcje nadwrażliwości.

Nie wdraża się leczenia linezolidem u pacjentów z nieleczonym nadciśnieniem, guzem chromochłonnym, nadczynnością tarczycy, schizofrenią, chorobą afektywną dwubiegunową, rakowiakiem o ile nie ma możliwości monitorowania ciśnienia krwi.

Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych linezolidu nie stosuje się osób niepełnoletnich.

 

 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania linezolidu

Linezolid należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami w obrębie układu krwiotwórczego ze względu na możliwość hamowania czynności szpiku i pogłębiania deficytów w zakresie układów morfotycznych (niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia).

Jeśli podczas leczenia linezolidem wystąpi biegunka należy rozważyć wdrożenie diagnostyki w kierunku rzekomobłoniastego zapalenia jelit.

Konieczne jest informowanie pacjentów leczonych linezolidem aby zgłaszali wystąpienie następujących dolegliwości: nudności, wymioty, ból brzucha, pogorszenie widzenia. Objawy te mogą świadczyć o powikłaniach w postaci:

  • kwasicy metabolicznej;
  • niedokrwistości;
  • neuropatii w obrębie nerwu wzrokowego i nerwów obwodowych.

Nie określono bezpieczeństwa terapii linezolidem trwających dłużej niż 28 dni.

Przeciwwskazania linezolidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie wdraża się leczenia linezolidem u pacjentów: leczonych lub w czasie dwóch tygodni od odstawienia IMAO; leczonych SSRI (fluoksetyna, citalopram, sertralina, escitalopram, paroksetyna) oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (doxepina, amitryptylina) i pseudoefedryną, adrenaliną, noradrenaliną, buspironem o ile nie ma możliwości monitorowania ciśnienia krwi.

Interakcje linezolidu z innymi substancjami czynnymi

wzrost ciśnienia tętniczego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Noradrenalina (Noradrenaline, norepinephrine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Interakcje linezolidu z pożywieniem

Ze względu na ryzyku wzrostu ciśnienia w trakcie terapii linezolidem celowe jest ograniczenie spożywania produktów bogatych w tyraminę (dojrzałe sery, sos sojowy, wyciągi z drożdży).

Interakcje linezolidu z alkoholem

Ze względu na zawartość tyraminy w okresie stosowania linezolidu nie zaleca się spożywania niedestylowanych napojów alkoholowych.

Wpływ linezolidu na prowadzenie pojazdów

Ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia należy powstrzymać się od prowadzenia i obsługiwania maszyn i pojazdów w ruchu.

Wpływ linezolidu na ciążę

Obecnie nie dysponujemy wystarczającymi danymi o bezpieczeństwie stosowania linezoidu w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność.

Wpływ linezolidu na laktację

Na podstawie badań na zwierzętach ustalono, że linezolid przenika do mleka matki. Nie zaleca się stosowania w okresie laktacji.

Wpływ linezolidu na płodność

Z badań na zwierzętach wynika, że linezolid zmniejsza płodność.

Skutki uboczne

wzrost enzymów trzustkowych
Często
ból głowy
Często
nudności
Często
wymioty
Często
hiperkaliemia
Często
zaburzenia smaku
Często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Często
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Często
Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowe
Często
obniżenie hematokrytu
Często
hipokaliemia
Często
niewyraźne widzenie
Niezbyt często
osłabienie i pocenie
Niezbyt często
parestezje
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
szum w uszach
Niezbyt często
świąd
Niezbyt często
wielomocz
Niezbyt często
biegunka
Niezbyt często
zapalenie trzustki
Niezbyt często
zapalenie żył
Niezbyt często
zaparcia
Niezbyt często
zawroty głowy
Niezbyt często
neutropenia
Niezbyt często
ból brzucha
Niezbyt często
gorączka
Niezbyt często
dreszcze
Niezbyt często
eozynofilia
Niezbyt często
zapalenie pochwy
Niezbyt często
hiperbilirubinemia
Niezbyt często
leukopenia
Niezbyt często
małopłytkowość
Niezbyt często
nadciśnienie
Niezbyt często
hipochloremia
Niezbyt często
osutka
Niezbyt często
zapalenie jamy ustnej
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

W pojedynczych przypadkach odnotowano przemijające napady niedokrwienne, zapalenie trzustki, niewydolność nerek, drgawki, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy.

Objawy przedawkowania linezolidu

Brak jest danych informujących o przedawkowaniu linezolidu u ludzi. W badaniach na zwierzętach obserwowano drżenia, wymioty, zmniejszenie aktywności i ataksję.

Mechanizm działania linezolidu

Linezolid jest chemioterapeutykiem przeciwbakteryjnym zaliczanym do stosunkowo nowej grupy antybiotyków oksazolidynowych. Mechanizm działania polega na wybiórczym hamowaniu syntezy białka bakteryjnego. Poprzez wiązanie się z miejscem 23S podjednostki 50S uniemożliwia wytworzenie kompleksu 70S, niezbędnego do translacji bakterii.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amylometakrezol
  • Azotan srebra
  • Benzalkoniowy chlorek
  • Chlorek benzoksoniowy
  • Chlorek cetylopirydyniowy
  • Dapson
  • Dekwalina
  • Nitroksolina
  • Polikrezulen
  • Urotropina (Metenamina)

Wchłanianie linezolidu

Po podaniu doustnym linezolid jest bardzo dobrze wchłaniany, osiągając w ciągu dwóch godzin stężenie 100%.

Dystrybucja linezolidu

Linezolid wiąże się z białkami osocza w 31%. Objętość dystrybucji szacuje się na poziomie 40 – 50 litrów.

Metabolizm linezolidu

Linezolid jest metabolizowany bez udziału cytochromu P-450 w wątrobie w ilości 50 – 70%. Powstają w ten sposób nieaktywne metabolity: hydroksyetyloglicyna i kwas aminoetoksyoctowy.

Wydalanie linezolidu

Główną drogą wydalania linezolidu w postaci nieaktywnych metabolitów są nerki. Szacuje się, że tą drogą wydalane jest ok. 30% podanej dawki. Około 7–12% jest wydalane z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij