Linagliptyna Linagliptin - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Linagliptyna, Linagliptin, Linagliptinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o linagliptynie

Rok wprowadzenia na rynek
maj 2011
Substancje aktywne
linagliptyna
Działanie linagliptyny
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi), zwiększa wydzielanie insuliny
Postacie linagliptyny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Diabetologia
Rys historyczny linagliptyny

Grupa Boehringer Ingelheim wraz z firmą Eli Lilly and Company w styczniu 2011 zawarły sojusz w dziedzinie diabetologii. Wykorzystując najmocniejsze strony firm postanowili skoncentrować się na trzech związkach z największych grup leków przeciwcukrzycowych. Jednym z tych leków była Linagliptyna.

Wzór sumaryczny linagliptyny

C25H28N8O2

Spis treści

Wskazania do stosowania linagliptyny

Linagliptyna jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym, pomaga obniżyć poziom cukru w organizmie. Ma zastosowanie w leczeniu cukrzycy typu 2 osób dorosłych. Może być stosowana w monoterapii gdy występuje nietolerancja na metforminę lub są przeciwwskazania w jej stosowaniu ze względu na zaburzenia pracy nerek.  Lub w terapii skojarzonej z innymi lekami stosowanymi w cukrzycy typu 2 jeśli poziom glikemii nie jest odpowiednio regulowany, w tym z insuliną. 

Dawkowanie linagliptyny

Zwykle stosowana dawka linagliptyny to 5 mg

Przy terapii skojarzonej z metforminą utrzymujemy dawkę metforminy i podajemy Linagliptynę. 

Przy połączeniu z insuliną lub sulfonylomocznikiem może wystąpić konieczność obniżenia ich dawki w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. 

Przeciwskazania do stosowania linagliptyny

Nadwrażliwość na substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania linagliptyny

Linagliptyny nie należy stosować w cukrzycy typu 1 i w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Przy jej stosowaniu zwiększa się ryzyko ostrego zapalenia trzustki. Są doniesienia o występowaniu pemfigoidu pęcherzowego.

Interakcje linagliptyny z innymi substancjami czynnymi

Podawanie przez dłuższy czas ryfampicyny i linagliptyny skutkuje zmniejszeniem stężenia linagliptyny oraz zmniejszeniem hamowania DPP4.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Zwiększone ryzyko zapalenia trzustki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Wpływa na stężenie glukozy we krwi, zaleca się kontrolowanie jej poziomu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bortezomib (Bortezomib) inne leki przeciwnowotworowe
Może wystąpić hiperglikemia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Zwiększone ryzyko hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Zwiększone ryzyko hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Obniżenie stężenia linagliptyny i osłabienie jej działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Może nasilać hipoglikemię.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas tioktynowy (kwas alfa-liponowy) (Thioctic acid) środki stosowane w zaburzeniach trawienia i metabolizmu - enzymy
Nasilone działanie hipoglikemizujące.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Zwiększone ryzyko hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony

Interakcje linagliptyny z alkoholem

Alkohol może zaburzać odpowiednie kontrolowanie poziomu cukru. 

Wpływ linagliptyny na prowadzenie pojazdów

Możliwa hipoglikemia, która może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów.

Wpływ linagliptyny na ciążę

Na kobietach w ciąży nie zostały przeprowadzone badania. Szkodliwego działania na reprodukcję nie potwierdziły badania na zwierzętach. Zaleca się unikanie stosowania linagliptyny w okresie ciąży aby zachować ostrożność.

Wpływ linagliptyny na laktację

Linagliptyna i jej metabolity przenikają do mleka matki. Nie da się wykluczyć negatywnego oddziaływania na dziecko. Biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią niemowlaka i korzyści z leczenia matki należy podjąć decyzję, którą z czynności przerwać.

Wpływ linagliptyny na płodność

Badania na wpływ linagliptyny na płodność ludzi nie zostały przeprowadzone. A badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego działania na płodność.

Skutki uboczne

hipoglikemia
Często
kaszel
Niezbyt często
wysypka
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
pemfigoid
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania linagliptyny

Linagliptyna wpływa na utrzymanie prawidłowego poziomu glukozy w organizmie. Zwiększa ona wydzielanie insuliny oraz zmniejsza wydzielanie glukagonu.

Jest inhibitorem enzymu DPP-4, który szybko rozkłada hormony inkretynowe GLP-1 i GIP, które są odpowiedzialne za utrzymanie na właściwym poziomie glukozy. Poziom inkretyn wzrasta po posiłku, zwiększają one biosyntezę insuliny i wydzielanie jej z komórek beta. Mają także wpływ na zmniejszenie wydzielania glukagonu. 

Wiązanie się linagliptyny z DPP-4 w sposób odwracalny prowadzi do trwałego zwiększenia poziomu inkretyn, co powoduje zwiększeniem wydzielania insuliny i obniżeniem wydzielania glukagonu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Saksagliptyna
  • Sitagliptyna
  • Wildagliptyna

Wchłanianie linagliptyny

Biodostępność Linagliptyny wynosi 30%.  Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie Linagliptyny. 

Dystrybucja linagliptyny

Linagliptyna wykazuje znaczny stopień dystrybucji do tkanek.  Jej wiązanie z białkami osocza jest zależne od stężenia. Przy dużych stężeniach linaglityny następuje wysycenie w pełni wiązania DPP-4 70-80 % linagliptyny wiąże się z innymi białkami osocza niż DPP-4.

Metabolizm linagliptyny

Metabolizm linagliptyny nie odgrywa znaczącej roli w  eliminacji linagliptyny w stanie stacjonarnym. Metabolit ten nie jest aktywny farmakologicznie i nie wpływa hamowanie DPP-4 w osoczu.

Wydalanie linagliptyny

Linagliptyna wydalana jest w większości z kałem i częściowo z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij