Strefa okazji
Nowości
Krótkie daty
Linagliptyna, Linagliptinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o linagliptynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
maj 2011
- Substancje aktywne
-
linagliptyna
- Działanie linagliptyny
-
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi), zwiększa wydzielanie insuliny
- Postacie linagliptyny
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Diabetologia
- Rys historyczny linagliptyny
-
Grupa Boehringer Ingelheim wraz z firmą Eli Lilly and Company w styczniu 2011 zawarły sojusz w dziedzinie diabetologii. Wykorzystując najmocniejsze strony firm postanowili skoncentrować się na trzech związkach z największych grup leków przeciwcukrzycowych. Jednym z tych leków była Linagliptyna.
- Wzór sumaryczny linagliptyny
-
C25H28N8O2
Spis treści
- Wskazania do stosowania linagliptyny
- Dawkowanie linagliptyny
- Przeciwskazania do stosowania linagliptyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania linagliptyny
- Interakcje linagliptyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje linagliptyny z alkoholem
- Wpływ linagliptyny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ linagliptyny na ciążę
- Wpływ linagliptyny na laktację
- Wpływ linagliptyny na płodność
- Skutki uboczne
- Mechanizm działania linagliptyny
- Wchłanianie linagliptyny
- Dystrybucja linagliptyny
- Metabolizm linagliptyny
- Wydalanie linagliptyny
Wskazania do stosowania linagliptyny
Linagliptyna jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym, pomaga obniżyć poziom cukru w organizmie. Ma zastosowanie w leczeniu cukrzycy typu 2 osób dorosłych. Może być stosowana w monoterapii gdy występuje nietolerancja na metforminę lub są przeciwwskazania w jej stosowaniu ze względu na zaburzenia pracy nerek. Lub w terapii skojarzonej z innymi lekami stosowanymi w cukrzycy typu 2 jeśli poziom glikemii nie jest odpowiednio regulowany, w tym z insuliną.
Dawkowanie linagliptyny
Zwykle stosowana dawka linagliptyny to 5 mg
Przy terapii skojarzonej z metforminą utrzymujemy dawkę metforminy i podajemy Linagliptynę.
Przy połączeniu z insuliną lub sulfonylomocznikiem może wystąpić konieczność obniżenia ich dawki w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii.
Przeciwskazania do stosowania linagliptyny
Nadwrażliwość na substancję czynną.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania linagliptyny
Linagliptyny nie należy stosować w cukrzycy typu 1 i w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Przy jej stosowaniu zwiększa się ryzyko ostrego zapalenia trzustki. Są doniesienia o występowaniu pemfigoidu pęcherzowego.
Interakcje linagliptyny z innymi substancjami czynnymi
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Beksaroten (Bexarotene) | inne leki przeciwnowotworowe |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Bortezomib (Bortezomib) | inne leki przeciwnowotworowe |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Lewofloksacyna (Levofloxacin) | fluorochinolony |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Kwas tioktynowy (kwas alfa-liponowy) (Thioctic acid) | środki stosowane w zaburzeniach trawienia i metabolizmu - enzymy |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Interakcje linagliptyny z alkoholem
Alkohol może zaburzać odpowiednie kontrolowanie poziomu cukru.
Wpływ linagliptyny na prowadzenie pojazdów
Możliwa hipoglikemia, która może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów.
Wpływ linagliptyny na ciążę
Na kobietach w ciąży nie zostały przeprowadzone badania. Szkodliwego działania na reprodukcję nie potwierdziły badania na zwierzętach. Zaleca się unikanie stosowania linagliptyny w okresie ciąży aby zachować ostrożność.
Wpływ linagliptyny na laktację
Linagliptyna i jej metabolity przenikają do mleka matki. Nie da się wykluczyć negatywnego oddziaływania na dziecko. Biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią niemowlaka i korzyści z leczenia matki należy podjąć decyzję, którą z czynności przerwać.
Wpływ linagliptyny na płodność
Badania na wpływ linagliptyny na płodność ludzi nie zostały przeprowadzone. A badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego działania na płodność.
Skutki uboczne
- hipoglikemia
- kaszel
- wysypka
- obrzęk naczynioruchowy
- pokrzywka
- pemfigoid
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Mechanizm działania linagliptyny
Linagliptyna wpływa na utrzymanie prawidłowego poziomu glukozy w organizmie. Zwiększa ona wydzielanie insuliny oraz zmniejsza wydzielanie glukagonu.
Jest inhibitorem enzymu DPP-4, który szybko rozkłada hormony inkretynowe GLP-1 i GIP, które są odpowiedzialne za utrzymanie na właściwym poziomie glukozy. Poziom inkretyn wzrasta po posiłku, zwiększają one biosyntezę insuliny i wydzielanie jej z komórek beta. Mają także wpływ na zmniejszenie wydzielania glukagonu.
Wiązanie się linagliptyny z DPP-4 w sposób odwracalny prowadzi do trwałego zwiększenia poziomu inkretyn, co powoduje zwiększeniem wydzielania insuliny i obniżeniem wydzielania glukagonu.
Wchłanianie linagliptyny
Biodostępność Linagliptyny wynosi 30%. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie Linagliptyny.
Dystrybucja linagliptyny
Linagliptyna wykazuje znaczny stopień dystrybucji do tkanek. Jej wiązanie z białkami osocza jest zależne od stężenia. Przy dużych stężeniach linaglityny następuje wysycenie w pełni wiązania DPP-4 70-80 % linagliptyny wiąże się z innymi białkami osocza niż DPP-4.
Metabolizm linagliptyny
Metabolizm linagliptyny nie odgrywa znaczącej roli w eliminacji linagliptyny w stanie stacjonarnym. Metabolit ten nie jest aktywny farmakologicznie i nie wpływa hamowanie DPP-4 w osoczu.
Wydalanie linagliptyny
Linagliptyna wydalana jest w większości z kałem i częściowo z moczem.
