Lerkanidypina Lercanidipine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Lerkanidypina, Lercanidipine, Lercanidipinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o lerkanidypinie

Rok wprowadzenia na rynek
2004
Substancje aktywne
chlorowodorek lerkanidypiny, lerkanidypina
Działanie lerkanidypiny
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie lerkanidypiny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Chirurgia naczyniowa, Kardiologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny lerkanidypiny

Lerkanidypina została wprowadzona na rynek decyzją Swissmedic (The Swiss Agency for Therapeutic Products, Szwajcarska Agencja Produktów Leczniczych) w 2004 roku. Podmiotem odpowiedzialnym był Recordati SA.

Wzór sumaryczny lerkanidypiny

 

C36H41N3O6

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lerkanidypinę

Wskazania do stosowania lerkanidypiny

Lerkanidypina stosowana jest w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego w stopniu łagodnym i umiarkowanym.

Zastosowanie znajduje także w leczeniu dusznicy bolesnej oraz zespołu Raynauda.

Dawkowanie lerkanidypiny

Lerkanidypina stosowana jest doustnie. Przyjmowana powinna być rano, przed posiłkiem. (ok15min)

Dawki dobowe zwykle stosowane u dorosłych wynoszą 10 mg - 20 mg i są uzależnione od jednostki chorobowej, wieku pacjenta, odpowiedzi na leczenie. Nie zaleca się stosowania wyższych dawek.

Proces zwiększania dawki należy przeprowadzać stopniowo, ponieważ pełne działanie przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny osiągane jest na przestrzeni dwóch tygodni stosowania.

Przeciwskazania do stosowania lerkanidypiny

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na lerkanidypinę lub inne dihydropirydyny, zwężenie drogi odpływu lewej komory serca, niestabilna dusznica bolesna, nieleczona zastoinowa niewydolność serca. 

Lerkanidypina nie powinna być stosowana u kobiet w ciąży, karmiących piersią, a także u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji.

Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek oraz pierwszy miesiąc po przebytym zawale serca również stanowią przeciwwskazania do stosowania lerkanidypiny.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lerkanidypiny

Należy zachować specjalne środki ostrożności podczas stosowania lerkanidypiny u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby. W przypadku zaburzenia czynności wątroby działanie przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny może być nasilone, konieczna jest więc precyzja w doborze dawki.

Ostrożności wymaga stosowanie lerkanidypiny u osób cierpiących na dusznicę bolesną oraz zespół chorego węzła zatokowego.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania lerkanidypiny u osób  przyjmujących induktory CYP3A4 (leki przeciwdrgawkowe lub ryfampicyna), ponieważ leki te mogą zmniejszać skuteczność lerkanidypiny, jak i u pacjentów stosujących inhibitory CYP3A4, które zwiększają stężenie lerkanidypiny w osoczu.

Zaobserwowano także wpływ β-blokerów na biodostępność lerkanidypiny, dlatego równoczesne stosowanie tych leków wymaga dostosowania dawkowania.

Przeciwwskazania lerkanidypiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Lerkanidypimy nie należy łączyć z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, cyklosporyna) i induktorami CYP3A4 (leki przeciwdrgawkowe, ryfampicyna), ze względu na wpływ na jej metabolizm i eliminację.

Interakcje lerkanidypiny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Zwiększenie stężenia obu leków w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Zwiększenie stężenia maksymalnego digoksyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Znaczne zmniejszenie biodostępności lerkanidypiny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Zwiększenie wchłaniania lerkanidypiny przy jednoczesnym zmniejszeniu tempa wchłaniania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny

Interakcje lerkanidypiny z pożywieniem

Nie należy łączyć przyjmowania lerkanidypiny z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy hamuje metabolizm dihydropirydyn, w tym lerkanidypiny, zwiększając jej ogólnoustrojową biodostępność i nasilając działanie przeciwnadciśnieniowe.

Posiłki bogatotłuszczowe nasilają dostępność lerkanidypiny.

Interakcje lerkanidypiny z alkoholem

Alkohol może nasilać działanie wazodylatacyjne lerkanidypiny, dlatego podczas jej stosowania należy unikać spożywania alkoholu.

Wpływ lerkanidypiny na prowadzenie pojazdów

Nie stwierdzono istotnego wpływu lerkanidypiny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, jednakże ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i osłabienia podczas jej stosowania należy zachować szczególną ostrożność.

Wpływ lerkanidypiny na ciążę

Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży lub planujących ciążę. 

Związki dihydropirydyny wykazują działanie teratogenne u zwierząt. Mimo, że badania niekliniczne na zwierzętach nie stwierdziły takiego wpływu lerkanidypiny, brak jest wystarczających danych aby ocenić bezpieczeństwo  stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży.

Wpływ lerkanidypiny na laktację

Nie należy stosować lerkanidypiny u kobiet karmiących piersią.

Lerkanidypina charakteryzuje się wysoką lipofilnością (skłonnością do rozpuszczania się w tłuszczach), należy więc przypuszczać, że będzie przenikała do mleka matki.

Wpływ lerkanidypiny na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lerkanidypiny na płodność. Badania niekliniczne na zwierzętach nie wykazały wpływu na ich zdolności reprodukcyjne.

Zaobserwowano jednak, że u części chorych leczonych antagonistami wapnia doszło do odwracalnych zmian biochemicznych w główkach plemników co może mieć wpływ na zapłodnienie.

Skutki uboczne

ból głowy
Często
tachykardia
Często
obrzęk obwodowy
Często
niedociśnienie tętnicze
Niezbyt często
palpitacje
Niezbyt często
zawroty głowy
Niezbyt często
zaczerwienienie skóry
Niezbyt często
astenia
Rzadko
biegunka
Rzadko
bóle mięśniowe
Rzadko
dusznica bolesna
Rzadko
niestrawność
Rzadko
nudności
Rzadko
senność
Rzadko
wielomocz
Rzadko
wymioty
Rzadko
wysypka
Rzadko
zmęczenie
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
ból w klatce piersiowej
Bardzo rzadko
nadwrażliwość
Bardzo rzadko
zawał serca
Bardzo rzadko
przerost dziąseł
Bardzo rzadko
częste oddawanie moczu
Bardzo rzadko
hipotensja
Bardzo rzadko
zwiększona aktywność transaminaz wątrobowych
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania lerkanidypiny

Przedawkowanie lerkanidypiny może spowodować nadmierne rozszerzenie światła naczyń obwodowych, hipotensję oraz odruchowe przyspieszenie częstotliwości rytmu serca.

W przypadkach przyjęcia dawek większych niż zalecane obserwowane były także bóle i zawroty głowy. 

Przedawkowanie lerkanidypiny z równoczesnym przyjęciem większych niż zalecane dawki moksonidyny spowodowało wstrząs kardiogenny, rozległy zawał serca oraz niewydolność nerek.

Mechanizm działania lerkanidypiny

Lerkanidypina zaliczana jest do antagonistów wapnia. Hamuje transmembranowy przepływ jonów wapnia do wnętrza komórek mięśni gładkich oraz komórek mięśnia sercowego. Działa prawdopodobnie poprzez deformację kanału dla jonu Ca2+, wpływ na bramkowanie kanałów jonowych i/lub zakłócanie uwalniania jonów wapnia z siateczki sarkoplazmatycznej.

Jony wapnia są niezbędne do skurczu komórek mięśniowych. Lerkanidypina hamując ich napływ rozkurcza komórki mięśni gładkich naczyń obwodowych, zmniejszając dzięki temu całkowity opór obwodowy i w efekcie obniża ciśnienie krwi.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amlodypina
  • Bencyklan
  • Cynaryzyna
  • Felodypina
  • Isradypina
  • Lacydypina
  • Nimodypina
  • Nitrendypina

Wchłanianie lerkanidypiny

Lerkanidypina wchłania się całkowicie po podaniu doustnym. Stężenie maksymalne we krwi osiągane jest ok 1,5-3h po podaniu.

Ze względu na nasilający wpływ posiłków bogatych w tłuszcz na dostępność lerkanidypiny, powinna być ona podawana przed posiłkiem.

Dystrybucja lerkanidypiny

Lerkanidypina ulega bardzo szybkiej dystrybucji z osocza do tkanek.

Stopień wiązania substancji z białkami wynosi ok 98%, natomiast u chorych z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek obserwuje się zwiększone stężenie frakcji wolnej lerkanidypiny.

Metabolizm lerkanidypiny

Lerkanidypina metabolizowana jest przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) do metabolitów wydalanych z moczem i kałem.

Wydalanie lerkanidypiny

Okres półtrwania lerkanidypiny wynosi 8 - 10h, podczas gdy działanie terapeutyczne wynosi ok 24 godzin. Lerkanidypina jest eliminowana w wyniku metabolizmu.

Nie zaobserwowano kumulacji leku podczas jej wielokrotnego podawania.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij