Lamiwudyna Lamivudine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Lamiwudyna, Lamivudine, Lamivudinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o lamiwudynie

Rok wprowadzenia na rynek
1995
Substancje aktywne
lamiwudyna
Działanie lamiwudyny
przeciwwirusowe
Postacie lamiwudyny
płyn doustny, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze
Rys historyczny lamiwudyny

Pierwszym wskazaniem do stosowania lamiwudyny było zakażenie wirusem HIV. Lek został dopuszczony do stosowania w tym wskazaniu przez Food and Drug Administration (FDA) w 1995 roku, natomiast w 1998 roku został zatwierdzony do leczenia wirusowego zapalenia wątroby typu B.

Wzór sumaryczny lamiwudyny

C8H11N3O3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lamiwudynę

Wskazania do stosowania lamiwudyny

Lamiwudyna jest stosowana w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych w monoterapii (w przypadku wyrównanej choroby wątroby) lub w terapii łączonej z innymi lekiem przeciwwirusowym niewykazującym krzyżowej oporności na lamiwudynę (w przypadku niewyrównanej choroby wątroby). Innym wskazaniem do stosowania lamiwudyny jest zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) u dorosłych i dzieci.

Dawkowanie lamiwudyny

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek) itp.
Lamiwudynę przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci (powyżej 3 miesięcy), młodzieży i osób dorosłych: 100–300 mg.
U osób, u których wymagane jest podanie dawki dobowej mniejszej niż 100 mg i u osób, u których występuje problem z połknięciem tabletki stosuje się lamiwudynę w postaci roztworu doustnego.

Przeciwskazania do stosowania lamiwudyny

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lamiwudynę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lamiwudyny

Stosowanie lamiwudyny wiąże się z ryzykiem wystąpienia kwasicy mleczanowej i ciężkiego powiększenia wątroby z towarzyszącym stłuszczeniem wątroby. Odnotowano przypadki śmiertelne. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia pierwszych objawów: wzrost aktywności aminotransferaz, biegunka, nudności i wymioty wskazujące na rozwój kwasicy mleczanowej, postępująca hepatomegalia. Ryzyko to jest zwiększone u otyłych kobiet, osób ze stwierdzonym zapaleniem wątroby, osób jednocześnie przyjmujących leki takie jak rybawiryna i interferon alfa, spożywających alkohol itp.
U części pacjentów po rozpoczęciu leczenia lamiwudyną może wystąpić wzrost AlAT w surowicy przy jednoczesnym zmniejszaniu stężenia HBV DNA w surowicy. Po dłuższym okresie stosowania leku może dojść do  mutacji YMDD wirusa HBV, która prowadzi do wzrostu AIAT w surowicy i nawrotu replikacji HBV DNA, co w efekcie skutkuje zaostrzeniem zapalenia wątroby. Do analogicznej sytuacji może dojść po zaprzestaniu przyjmowania lamiwudyny, głównie między 8 a 12 tygodniem po zakończeniu leczenia. Ryzyko to jest większe u pacjentów z niewyrównaną marskością wątroby i u biorców narządów. Po zakończeniu leczenia konieczne jest obserwowanie parametrów klinicznych, wykonywanie badań wirusologicznych i serologicznych, a także monitorowanie czynności wątroby i nerek.
U osób przyjmujących lamiwudynę mogą wystąpić zakażenia oportunistyczne i zapalenie trzustki. Do najczęstszych objawów reakcji zapalnej na patogeny oportunistyczne należą:
zapalenie płuc powodowane przez Pneumocystis carinii, zapalenie siatkówki wywoływane przez wirusa cytomegalii, a także miejscowe i uogólnione zakażenia prątkami.
Lamiwudyna może powodować u niemowląt narażonych na lek w okresie życia płodowego i (lub) po urodzeniu uszkodzenie mitochondriów, które prowadzi do zaburzeń układu krwiotwórczego, zaburzeń metabolicznych i neurologicznych m.in. neutropenii, niedokrwistości, wzrostu stężenia lipazy i mleczanów, a także drgawek i zaburzeń zachowania.
Należy zachować ostrożność stosując lamiwudynę u osób z
zapaleniem wątroby typu Delta lub typu C, ponieważ nie potwierdzono skuteczności działania leku w tych zakażeniach.
Podczas terapii może wystąpić wzrost stężenia lipidów i glukozy we krwi oraz wzrost masy ciała.
Stosowanie lamiwudyny nie zmniejsza ryzyka przeniesienia zakażenia na inne osoby, dlatego wymagane jest zachowanie środków ostrożności.
Objawy takie jak ból i sztywność  stawów oraz utrudnione poruszanie należy skonsultować z lekarzem celem wykluczenia martwicy kości, zwłaszcza jeśli prowadzone jest skojarzone leczenie 
przeciwretrowirusowe.

Przeciwwskazania lamiwudyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie jest zalecane łączenie limawudyny z kladrybiną i emtrycytabiną.

Interakcje lamiwudyny z innymi substancjami czynnymi

Wzrost stężenia lamiwudyny w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Trimetoprim (Trimethoprim) sulfonamidy i trimetoprim
Wzrost stężenia maksymalnego zydowudyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zydowudyna (Azydotymidyna, AZT) (Zidovudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Zmniejszenie wydalania emtrycytabiny i wzrost jej stężenia w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Emtrycytabina (Emtricitabine) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Utrata skuteczności kladrybiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kladrybina (Cladribine) antymetabolity, analogi puryn
Wzrost ryzyka zapalenia trzustki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Zmniejszenia liczby krwinek białych, czerwonych i płytek krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gancyklowir (Ganciclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Nasilenie objawów zapalenia m.in. gorączka.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Nasilenie szkodliwego działania na wątrobę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Zmniejszenie wchłaniania lamiwudyny i osłabienie jej działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Orlistat (Orlistat) inhibitory lipazy

Interakcje lamiwudyny z pożywieniem

Przyjęcie lamiwudyny z pokarmem może wydłużać czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego oraz wartość stężenia maksymalnego, ale nie zmienia ogólnej ekspozycji na lek (AUC).

Interakcje lamiwudyny z alkoholem

Alkohol zwiększa ryzyko choroby wątroby i stłuszczenia wątroby oraz martwicy kości.

Wpływ lamiwudyny na prowadzenie pojazdów

Podczas leczenia lamiwudyną należy uwzględnić możliwość wystąpienia zmęczenia i pogorszenia samopoczucia, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.

Wpływ lamiwudyny na ciążę

Z dostępnych danych wynika, że stosowanie lamiwudyny w okresie ciąży nie powoduje wad rozwojowych. Lek może być przyjmowany przez kobiety ciężarne, jeżeli jest to konieczne. Należy uwzględnić ryzyko uszkodzenia mitochondriów u niemowląt, a także nawrotu zapalenia wątroby u kobiet ciężarnych po zaprzestaniu przyjmowania lamiwudyny. Wymagane jest zaszczepienie niemowląt przeciwko wirusowemu zapaleniu wątroby typu B.

Wpływ lamiwudyny na laktację

Lamiwudyna przenika do mleka kobiecego, osiągając u karmionego dziecka niewielkie stężenia, które nie powinny wywoływać działań niepożądanych. Stosowanie lamiwudyny w okresie laktacji przez kobiety zakażone HBV jest dozwolone. Ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się karmienia piersią kobietom zakażonym wirusem HIV.

Skutki uboczne

zwiększenie aktywności AlAT
Bardzo często
bezsenność
Często
biegunka
Często
bóle mięśniowe
Często
kaszel
Często
nudności
Często
świąd
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
złe samopoczucie
Często
zmęczenie
Często
bóle głowy
Często
ból brzucha
Często
gorączka
Często
kurcze mięśni
Często
Zwiększenie aktywności kinazy kinazy kreatyniny we krwi
Często
choroby mięśni
Często
neutropenia
Niezbyt często
niedokrwistość
Niezbyt często
przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Niezbyt często
łysienie
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
zapalenie trzustki
Rzadko
zapalenie wątroby
Rzadko
Zwiększona aktywność amylazy
Rzadko
neuropatia obwodowa
Bardzo rzadko
kwasica mleczanowa
Bardzo rzadko
czysta aplazja układu czerwonokrwinkowego
Bardzo rzadko
trombocytopenia
Częstość nieznana
rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania lamiwudyny

Lamiwudyna to nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (polimeraza DNA zależna od RNA), który ulega aktywacji do pochodnej 5’-trójfosforanu lamiwudyny przy udziale kinazy wirusa i (lub) gospodarza. Trójfosforan naśladuje działanie natywnych trójfosforanów deoksyrybonukleotydów. Jako substrat dla wirusowej polimerazy DNA hamuje jej aktywność i przerywa tworzenie wirusowego materiału genetycznego. Wpływ leku na metabolizm komórkowy dezoksynukleotydów, zawartość komórkowego DNA ssaków i strukturę mitochondriów jest niewielki.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acyklowir
  • Adefowir
  • Dazabuwir
  • Emtrycytabina
  • Gancyklowir
  • Rybawiryna
  • Sakwinawir
  • Sofosbuwir
  • Walacyklowir
  • Walgancyklowir

Wchłanianie lamiwudyny

Lamiwudyna jest szybko wchłaniania z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne lamiwudyny osiągane jest po około 1 h po podaniu. Biodostępność leku wynosi 80-85%.

Dystrybucja lamiwudyny

Lamiwudyna wiążę się w poniżej 36% z białkami osocza, głównie z albuminami. Lek przenika do ośrodkowego układu nerwowego i do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Metabolizm lamiwudyny

Lamiwudyna jest przekształcana przez kinazę deoksycytydynową do postaci monofosforanowej, następnie do postaci difosforanu i na końcu do aktywnej postaci trifosforanu przy udziale kinazy difosforanowej pirymidynonukleozydów. Lamiwudyna ulega metabolizmowi wątrobowemu w niewielkim stopniu (5-10%). Znanym metabolitem lamiwudyny jest trans-sulfotlenek powstający przy udziale sulfotransferazy.

Wydalanie lamiwudyny

Okres półtrwania lamiwudyny wynosi 5-7 h. Wydalanie leku odbywa się głównie z moczem w postaci niezmienionej poprzez układ aktywnego transportu kationów organicznych. U osób z zaburzeniami czynności nerek klirens lamiwudyny może obniżać się.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij