Encyklopedia leków

Lakozamid, Lacosamide, Lacosamide - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o lakozamidzie

Rok wprowadzenia na rynek
2008
Substancje aktywne
lakozamid
Działanie lakozamidu
przeciwpadaczkowe
Postacie lakozamidu
roztwór do infuzji, syrop, tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Neurologia dziecięca
Rys historyczny lakozamidu

Lek został zatwierdzony w 2008 roku przez EMA i FDA. Po raz pierwszy lakozamid został odkryty w 1996 roku przez zespół naukowców prowadzony przez dr Harolda Kohna i dr Shridhara Andurkara.  Odkryty przez nich aminokwas po kilku latach badań znalazł zastosowanie w leczeniu pacjentów z padaczką.

Wzór sumaryczny lakozamidu

C13H18N2O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lakozamid

Wskazania do stosowania lakozamidu

Lakozamid znajduje zastosowanie w monoterapii lub terapii wspomagającej w leczeniu padaczki u pacjentów dorosłych, młodzieży oraz dzieci od 4 lat. Leczenie dotyczy napadów częściowych oraz częściowych wtórnie uogólnionych i ma na celu zmniejszenie liczby napadów padaczkowych.

Lakozamid wskazany jest również w terapii dodanej u pacjentów od lat 16 z rozpoznaną padaczką ogniskową z brakiem kontroli napadów albo w przypadku nietolerancji leczenia z wykorzystaniem przynajmniej trzech prób terapii dodanej.

W fazie badań pozostaje pozarejestracyjne wskazanie do stosowania lakozamidu w leczeniu bólu oraz zaburzeń psychicznych. 

Dawkowanie lakozamidu

Dawka stosowana w leczeniu lakozamidem zależna jest od wieku, masy ciała, występowania chorób współistniejących, stanu wydolności nerek oraz wątroby.

Dawka dobowa zazwyczaj stosowana u dorosłych mieści się w zakresie od 50 mg do 200 mg.

Lakozamid stosuje się doustnie w formie tabletek lub syropu, niezależnie od posiłku. Leczenie w postaci wstrzyknięć w postaci roztworu do infuzji wykorzystuje się w krótkotrwałej terapii u pacjentów, u których leczenie doustne nie jest możliwe.

Przeciwskazania do stosowania lakozamidu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest blok przedsionkowo-komorowy w stopniu drugim lub trzecim.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lakozamidu

Pacjenci leczeni lakozamidem wykazują większą skłonność do myśli i  zachowań samobójczych, dlatego powinni pozostawać oni pod szczególną obserwacją opiekunów, rodziny oraz uzyskać odpowiednią pomoc medyczna w razie wystąpienia takich objawów. 

Szczególną ostrożność należy zachować również u pacjentów z ciężkimi chorobami serca lub zaburzeniami rytmu serca. Należy uczulić ich, aby zgłaszali objawy migotania przedsionków, czy kołatania serca. Warto rozważyć wykonanie badania EKG przed każdorazową decyzją zwiększenia dawki lakozamidu. 

Należy uprzedzić pacjentów rozpoczynających leczenie lakozamidem o możliwości pojawienia się zawrotów głowy, które mogą przyczynić się do częstszych upadków i urazów. 

Ostrożność zaleca się również u pacjentów pediatrycznych z zespołami padaczkowymi (napady padaczkowe ogniskowe i uogólnione występują równocześnie).

Stosując lakozamid należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych innymi lekami przeciwpadaczkowymi, typu karbamzaepina, lamotrygina, pregabalina, eslikarbazepina. 

Nie należy łączyć lakozamidu z lekami przeciwarytmicznymi należącymi do I klasy (metoprolol, atenolol, karwedilol).

Do nasilenia działania lakozamidu i jego działań niepożądanych mogą doprowadzić niektóre leki przeciwgrzybicze, np. ketokonazol, itrakonazol oraz antybiotyki (klarytromycyna) i leki przeciwwirusowe (rytonawir, atazanawir). 

Interakcje lakozamidu z innymi substancjami czynnymi

Przy stosowaniu obu leków równocześnie mogą pojawić się zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Fingolimod (Fingolimod) inne leki immunosupresyjne
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Kryzotynib (Crizotinib) inhibitory kinazy białkowej
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Rywastygmina (Rivastigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Sotalol (Satolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sunitynib (Sunitinib) inne leki przeciwnowotworowe
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Stosowanie obu leków jednocześnie może spowodować nasilenie działania lakozamidu oraz jego działań niepożądanych, głownie ze strony przewodu pokarmowego, ale też zawroty głowy, omdlenia, czy zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Eslikarbazepina (Eslicarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluorouracyl (Fluorouracil) antymetabolity pirymidyny
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indynawir
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Kapecytabina (Capecitabine) antymetabolity pirymidyny
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nityzynon (Nitisinone) substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Chlorochina może nasilać napady padaczkowe, dlatego może osłabiać działanie lakozamidu i może ono okazać się nieskuteczne w leczeniu padaczki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Równoczesne stosowanie obu leków osłabia działanie lakozamidu w leczeniu padaczki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Leki stosowane równocześnie mogą powodować senność, trudności w koncentracji, nasilone uspokojenie, zaburzenia w koordynacji ruchowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Przy stosowaniu obu leków jednocześnie może dojść do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego lub zwolnienia akcji serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Mogą pojawić się groźne dla życia zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe

Wpływ lakozamidu na prowadzenie pojazdów

Przy zastosowaniu leczenia lakozamidem obserwuje się niewielki lub pośredni wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych. Pacjenci powinni powstrzymać się od wykonywania takich czynności do momentu aż przekonają się w jakim stopniu lakozamid wpływa na ich zdolność reakcji. Najczęściej obserwuje się niewyraźne widzenie lub zawroty głowy.

Inne rodzaje interakcji

Wyciągi z dziurawca stosowane równocześnie z lakozamidem powodują osłabienie  jego działania i mniejszą skuteczność w leczeniu napadów padaczkowych.

Wpływ lakozamidu na ciążę

Brak odpowiednich badań odnośnie stosowania lakozamidu w okresie ciąży. Zaobserwowano, że przy stosowaniu leków przeciwpadaczkowych u kobiet w ciąży  częściej pojawiają się wady rozwojowe  u płodu, jednak nie zostało to udowodnione klinicznie. Z uwagi na zachowanie bezpieczeństwa nienarodzonego dziecka nie stosuje się lakozamidu w ciąży. Należy jednak rozważyć leczenie lakozamidem, jeżeli korzyść dla matki zdecydowanie przewyższa potencjalne zagrożenie dla zdrowia płodu. 

Wpływ lakozamidu na laktację

Nie ma wystarczających badań u ludzi, aby stwierdzić czy lakozamid przenika do mleka kobiety karmiącej. Dla zachowania bezpieczeństwa dziecka zaleca się zaprzestać karmienia piersią.

Wpływ lakozamidu na płodność

Nie stwierdzono wpływu na płodność u ludzi po zastosowaniu lakozamidu.

Skutki uboczne (podanie doustne)

nudności
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
podwójne widzenie
Bardzo często
bezsenność
Często
biegunka
Często
depresja
Często
drażliwość
Często
zaburzenia pamięci
Często
drżenie
Często
zaparcia
Często
senność
Często
świąd
Często
niestrawność
Często
niewyraźne widzenie
Często
zmęczenie
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
wzdęcia
Często
oczopląs
Często
zaburzenia koordynacji ruchów
Często
bolesne skurcze mięśni
Często
parestezje
Często
szumy uszne
Często
zaburzenia chodu
Często
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Często
zaburzenia poznawcze
Często
zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Często
Zaburzenia uwagi
Często
upadki
Często
osłabienie
Często
dyzartria
Często
uczucie upojenia alkoholowego
Często
stany splątania
Często
stłuczenie
Często
suchość w jamie ustnej
Często
migotanie przedsionków
Rzadko
myśli samobójcze
Rzadko
blok przedsionkowo-komorowy
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
omamy
Rzadko
omdlenia
Rzadko
pobudzenie
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
nadwrażliwość na lek
Rzadko
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Rzadko
bradykardia
Rzadko
agresja
Rzadko
trzepotanie przedsionków
Rzadko
zaburzenia psychotyczne
Rzadko
zachowania samobójcze
Rzadko
euforia
Rzadko
nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby
Rzadko
drgawki
Częstotliwość nieznana
agranulocytoza
Częstotliwość nieznana
zespół Stevensa-Johnsona
Częstotliwość nieznana
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Częstotliwość nieznana
wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie dożylne: rumień, ból lub dyskomfort w miejscu podania, podrażnienie.

Objawy przedawkowania lakozamidu

Przy przedawkowaniu lakozamidu obserwuje się głównie objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz układu pokarmowego. Najczęściej pojawiają się zawroty głowy, nasilone napady padaczkowe, dolegliwości dyspeptyczne (nudności, wymioty). Niekiedy przy przedawkowaniu lakozamidu w większych dawkach może dojść do zaburzeń rytmu serca, śpiączki, wstrząsu, a nawet śmierci pacjenta. 

Mechanizm działania lakozamidu

Mechanizm działania lakozamidu polega na wybiórczym hamowaniu kanałów sodowych, co w konsekwencji wpływa na stabilizację nadmiernie pobudliwych błon komórkowych neuronów. Lakozamid należy do aminokwasów  funkcjonalizowanych. Dokładny mechanizm działania nie jest poznany.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Eslikarbazepina
  • Karbamazepina
  • Rufinamid

Wchłanianie lakozamidu

Lakozamid w postaci doustnej wchłania się z przewodu pokarmowego całkowicie i bardzo szybko. Biodostępność wynosi prawie 100%. Szybkość i stopień wchłaniania lakozamidu są niezależne od spożytego posiłku. Maksymalne stężenie uzyskuje się w szybkim czasie wynoszącym od 0,5 do 4 godzin. 

Dystrybucja lakozamidu

Lakozamid wiąże się z białkami osocza w mniej niż 15%. Większe stężenia lakozamidu w osoczu zaobserwowano u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Objętość dystrybucji dla lakozamidu to około 0,6 l/kg.

Metabolizm lakozamidu

Lakozamid wydalany jest prawie całkowicie (95%) w niezmienionej postaci, a jego głównym metabolitem, którego ilość stanowi niecałe 30% jest metabolit O-desmetylowy. Działanie farmakologicznego tego metabolitu nie zostało określone. Pozostałe metabolity w postaci nieznanej frakcji polarnej pojawiają się w nieznacznych ilościach (do 2%). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zwiększoną ilość metabolitu O-desmetylowego. Niewielkie odchylenia w profilu farmakokinetycznym obserwuje się też u pacjentów w podeszłym wieku oraz u dzieci i młodzieży.

Wydalanie lakozamidu

Lakozamid wydalany jest przede wszystkim z moczem (95%) oraz z kałem (około 0,5%). Okres półtrwania lakozamidu wynosi około 13 godzin. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij