Encyklopedia leków

Kwetiapina, Quetiapine, Quetiapinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o kwetiapinie

Rok wprowadzenia na rynek
1997
Substancje aktywne
kwetiapina
Działanie kwetiapiny
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne), przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwmaniakalnie, przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz)
Postacie kwetiapiny
tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny kwetiapiny

Kwetiapina została opracowała w 1985 roku przez badaczy z firmy farmaceutycznej ICI (obecnie AstraZeneca) i zatwierdzona przez Food and Drug Administration w 1997 roku pod nazwą handlową Seroquel. Pierwszym wskazaniem do stosowania leku była schizofrenia.

Wzór sumaryczny kwetiapiny

C21H25N3O2S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające kwetiapinę

Wskazania do stosowania kwetiapiny

Wskazaniem do stosowania kwetiapiny jest schizofrenia, umiarkowane i ciężkie epizody manii, duża depresja oraz zapobieganie nawrotom choroby dwubiegunowej, gdy wcześniejsze zastosowanie kwetiapiny okazało się skuteczne.

Dawkowanie kwetiapiny

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona czynność wątroby), odpowiedzi pacjenta na leczenie i tolerancji terapii.

Kwetiapinę przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków (z wyjątkiem preparatów o przedłużonym uwalnianiu).
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych to 800 mg. Dawkę leku należy zwiększać stopniowo zależnie od odpowiedzi pacjenta na leczenie.
Kwetiapina nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na niewystarczające badania potwierdzające bezpieczeństwo stosowania leku w tej grupie pacjentów.

Przeciwskazania do stosowania kwetiapiny

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na kwetiapinę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwetiapiny

U pacjentów z depresją występującą w przebiegu choroby dwubiegunowej kwetiapina zwiększa ryzyko myśli samobójczych i samookaleczeń. Ryzyko takich zachowań jest szczególnie nasilone we wczesnej fazie poprawy klinicznej. Pacjent musi pozostać pod stałą kontrolą lekarską do czasu uzyskania wystarczającej remisji. W tej grupie pacjentów zaobserwowano występowanie senności o różnym stopniu nasilenia, zwłaszcza w pierwszych dniach stosowania leku. Jeżeli ciężka senność utrzymuje się dłuższy okres, należy obserwować pacjenta do czasu ustąpienia objawów, a w razie konieczności rozważyć przerwanie terapii.
U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, chorobami mózgu i wydłużonym odstępem QT w wywiadzie rodzinnym należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. U tych osób wskazane jest zmniejszenie dawki lub powolniejsze jej zwiększanie.
Stosowanie kwetiapiny może prowadzić do objawów pozapiramidowych. Wystąpienie późnych dyskinez może wymagać zmniejszenia dawki lub odstawienia leku.
Kwetiapinę należy stosować ostrożnie u osób z padaczką i z predyspozycją do incydentów zakrzepowo-zatorowych.
Należy przerwać stosowanie kwetiapiny w momencie wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego, takich jak zaburzenia stanu psychicznego, sztywność mięśni, zaburzenie równowagi układu autonomicznego, wzrost aktywności kinazy kreatynowej i wzrost temperatury całego ciała.
U części pacjentów występowała ciężka neutropenia po upływie kilku miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Dotyczy to głównie osób z małą liczbą leukocytów przed rozpoczęciem leczenia. Osiągnięcie liczby leukocytów poniżej 1,0x109/l wskazuje na konieczność przerwania stosowania kwetiapiny.
Podczas leczenia kwetiapiną może dojść do zwiększenia masy ciała, zapalenia trzustki, zaburzenia gospodarki lipidowej (wzrost trójglicerydów, LDL i cholesterolu całkowitego, spadek cholesterolu HDL), hiperglikemii i pogorszenia kontroli cukrzycy.
Kwetiapinę należy odstawiać stopniowo, co najmniej przez okres 1-2 tygodni, aby uniknąć objawów odstawiennych (bezsenność, drażliwość, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ból głowy itp.).
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u osób z psychozą związaną z otępieniem, ponieważ wiąże się to ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń mózgowo-naczyniowych.
Stosowanie kwetiapiny może powodować zaburzenia połykania i zwiększać ryzyko zachłystowego zapalenia płuc.

Przeciwwskazania kwetiapiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Kwetiapiny nie należy łączyć z erytromycyną, klarytromycyną, nefazodonem, inhibitorami proteazy wykorzystywanymi w leczeniu HIV (np. ritonawir, indinawir) i przeciwgrzybiczymi azolami (np. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol).

Interakcje kwetiapiny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie działań niepożądanych kwetiapiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Bikalutamid (Bicalutamide) inne leki hormonalne
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fosaprepitant (Fosaprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Idelalizyb (Idelalisib) inne leki przeciwnowotworowe
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Iwakaftor (Ivacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Izawukonazol (Isavuconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Zmniejszenie stężenia kwetiapiny na skutek zwiększenia klirensu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Zwiększenie częstości objawów pozapiramidowych, senności i przyrostu masy ciała.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Nasilenie działań niepożądanych metylofenidatu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metylofenidat (Methylphenidate) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Wzrost temperatury ciała, wzmożona potliwość.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Wzrost ryzyka drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksylamina (Doxylamine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Paliperydon (Paliperidone) neuroleptyki atypowe
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Rupatadyna (Rupatadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Nadmierny spadek ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Moksonidyna (Moxonidine) agoniści receptora imidazolowego
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zmniejszenie skuteczności działania przeciwcukrzycowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Liksysenatyd (Lixisenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego i rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Metokarbamol (Methocarbamol) inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amifamprydyna (Amifampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Degareliks (Degarelix) inne leki przeciwnowotworowe
Erybulina (Eribulin) inne leki przeciwnowotworowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Idarubicyna (Idarubicin) antybiotyki cytostatyczne
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Ozymertynib (Osimertinib) inne leki przeciwnowotworowe
Palonosetron (Palonosetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Panobinostat (Panobinostat) inne leki przeciwnowotworowe
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Wandetanib (Vandetanib) inhibitory kinazy białkowej
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Osłabienie działania kwetiapiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Enzalutamid (Enzalutamide) inne leki przeciwnowotworowe
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Ryzyko zapalenia trzustki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Nasilenie działania wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Temsyrolimus (Temsirolimus) inne leki przeciwnowotworowe
Osłabienie działania wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Pirybedyl (Piribedil) agoniści receptorów dopaminowych
Pramipeksol (Pramipexole) agoniści receptorów dopaminowych
Ropinirol (Ropinirole) agoniści receptorów dopaminowych
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Suchość w jamie ustnej, senność, zaparcia, zaburzenia widzenia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia koncentracji, niedociśnienie, zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Umeklidynium (Umeclidinium) antagoniści receptora muskarynowego

Interakcje kwetiapiny z pożywieniem

Kwetiapiny nie należy łączyć z cytrusami i sokiem grejpfrutowym, które mogą zwiększać stężenie kwetiapiny i nasilać działania niepożądane.

Interakcje kwetiapiny z alkoholem

Nie należy łączyć kwetiapiny i alkoholu ze względu na potęgowanie działania upośledzającego czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Wpływ kwetiapiny na prowadzenie pojazdów

Kwetiapina może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów. Zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów do czasu poznania indywidualnej wrażliwości pacjenta na lek.

Inne rodzaje interakcji

Kwetiapina wpływa na wynik testu immunologicznego, który fałszywie wskazuje obecność metadonu i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych u pacjentów.

Wpływ kwetiapiny na ciążę

Na podstawie badań przeprowadzonych wśród zwierząt nie stwierdzono negatywnego wpływu kwetiapiny na przebieg ciąży. Należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka wynikającego z zastosowania leku u kobiet w ciąży. Lek może powodować wystąpienie objawów pozapiramidowych i objawów odstawienia u noworodków.

Wpływ kwetiapiny na laktację

Dotychczas nie ustalono w jakim stopniu kwetiapina przenika do mleka kobiecego. Zalecane jest unikanie stosowania leku w okresie laktacji.

Skutki uboczne

senność
Bardzo często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Bardzo często
bóle głowy
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego
Bardzo często
objawy odstawienia
Bardzo często
zwiększone stężenie trójglicerydów
Bardzo często
drażliwość
Często
zapalenie błony śluzowej nosa
Często
hiperprolaktynemia
Często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Często
leukopenia
Często
obrzęki obwodowe
Często
myśli samobójcze
Często
gorączka
Często
niestrawność
Często
niewyraźne widzenie
Często
zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych
Często
omdlenia
Często
objawy pozapiramidowe
Często
zespół odstawienia leku
Często
przykre sny i koszmary senne
Często
łagodne osłabienie
Często
tachykardia
Często
zmniejszenie liczby neutrofilów
Często
zwiększenie stężenia glukozy we krwi
Często
Zmniejszenie stężenia całkowitego T4
Często
zaparcia
Często
Zmniejszenie stężenia wolnego T
Często
Zmniejszenie stężenia całkowitego T3
Często
Zwiększenie stężenia TSH
Często
zwiększenie masy ciała
Często
eozynofilia
Rzadko
małopłytkowość
Rzadko
wydłużenie odstępu QT
Rzadko
zespół niespokojnych nóg
Rzadko
Niedoczynność tarczycy
Rzadko
nadwrażliwość
Rzadko
zaburzenia seksualne
Rzadko
zmniejszenie liczby płytek krwi
Rzadko
zwiększenie aktywności GGTP
Rzadko
Dysfagia
Rzadko
napad padaczkowy
Rzadko
zaburzenia mowy
Rzadko
Zmniejszenie stężenia wolnego T3
Rzadko
priapizm
Niezbyt często
somnambulizm (lunatyzm)
Niezbyt często
zapalenie trzustki
Niezbyt często
złośliwy zespół neuroleptyczny
Niezbyt często
zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
Niezbyt często
obrzęk piersi
Niezbyt często
żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Niezbyt często
żółtaczka
Niezbyt często
zaburzenia miesiączkowania
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Bardzo rzadko
reakcje anafilaktyczne
Bardzo rzadko
cukrzyca
Bardzo rzadko
zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Bardzo rzadko
Nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego
Bardzo rzadko
rabdomioliza
Bardzo rzadko
dyskinezy późne
Bardzo rzadko
neutropenia
Częstotliwość nieznana
zespół odstawienny u noworodków
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania kwetiapiny

Wśród objawów przedawkowania kwetiapiny można wyróżnić senność, niedociśnienie, tachykardię, drażliwość, oszołomienie, wydłużenie odstępu QT, hipowentylację, rabdomiolizę, drgawki, napady padaczkowe, zatrzymanie moczu. Odnotowano pojedyncze przypadki przedawkowania prowadzące do zgonu.

Mechanizm działania kwetiapiny

Kwetiapina jest "atypowym" lekiem przeciwpsychotycznym (przeciwschizofrenicznym). Podłożem schizofrenii jest zwiększony poziom dopaminy w szlaku mezokortykalnym i mezolimbicznym, a także zaburzenia szlaków glutaminowych i serotoninergicznych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina działają antagonistycznie wobec receptorów serotoninergicznych (5-HT2, 5-HT1, 5-HT7), dopaminergicznych (D1, D2), a także wobec receptorów histaminergicznych, α1-adrenergicznych i w niewielkim stopniu wobec receptorów muskarynowych (M1, M3, M5). Z oddziaływaniem na trzy ostatnie wymienione typy receptorów wiążą się działania niepożądane leku. Działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe związane jest z hamowaniem transportera noradrenaliny.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amisulpryd
  • Arypiprazol (Aripiprazol)
  • Asenapina
  • Klozapina
  • Lurazydon
  • Olanzapina
  • Paliperydon
  • Rysperydon
  • Sertindol
  • Tiapryd
  • Węglan litu
  • Zyprazydon

Wchłanianie kwetiapiny

Kwetiapina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego osiągając biodostępność 100% i stężenie maksymalne w ciągu 1,5 h od podania. Stężenie aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi 35% stężenia związku macierzystego.

Dystrybucja kwetiapiny

Kwetiapina wiąże się w 83% z białkami osocza.

Metabolizm kwetiapiny

Kwetiapina jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4. W wyniku przemian powstaje aktywny metabolit norkwetiapina, a także nieaktywne metabolity m.in. sulfotlenek N-desalkilokwetiapiny i 7-hydroksy-N-dealkilokwetiapina. Z badań wynika, że kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami enzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4, dlatego nie przewiduje się klinicznie istotnych interakcji z innymi jednocześnie stosowanymi lekami.

Wydalanie kwetiapiny

Okres półtrwania kwetiapiny wynosi 7 h, zaś aktywnego metabolitu – norkwetiapiny 12 h. Klirens leku ulega wydłużeniu u pacjentów w wieku podeszłym o 30-50% w porównaniu z osobami młodymi, a u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o około 25%. Wydalanie leku odbywa się głównie z moczem (73%), w drugiej kolejności z kałem (21%). W moczu znajduje się poniżej 5% dawki leku w postaci niezmienionej i norkwetiapiny.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij