Kwas tolfenamowy, Acidum tolfenamicum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o kwasie tolfenamowym

Rok wprowadzenia na rynek
-
Substancje aktywne
kwas tolfenamowy
Działanie kwasu tolfenamowego
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe, przeciwmigrenowe, przeciwzapalne
Postacie kwasu tolfenamowego
tabletki
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy), układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia
Rys historyczny kwasu tolfenamowego

Kwas tolfenamowy został wprowadzony do obrotu w Polsce w 2002 roku. W 2016 roku Europejska Agencja Leków (EMA, European Medicines Agency) zatwierdziła kwas tolfenamowy jako lek sierocy w terapii wariantu behawioralnego otępienia czołowo-skroniowego.

Wzór sumaryczny kwasu tolfenamowego

C14H12ClNO2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające kwas tolfenamowy

Wskazania do stosowania kwasu tolfenamowego

Kwas tolfenamowy to niesteroidowy lek przeciwzapalny, przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Wskazaniem do stosowania kwasu tolfenamowego są ostre napady migrenowe u osób dorosłych. W 2016 roku Europejska Agencja Leków (EMA, European Medicines Agency) zatwierdziła lek w terapii  wariantu behawioralnego otępienia czołowo-skroniowego (kwas tolfenamowy jako lek sierocy).

Dawkowanie kwasu tolfenamowego

Maksymalna dawka dobowa kwasu tolfenamowego dla osób dorosłych to 400 mg. Lek przyjmuje się w przypadku wystąpienia pierwszych symptomów ostrego napadu migreny. Jeżeli przyjęta dawka leku okaże się niewystarczająca, kolejną tabletkę można zażyć po upływie 60-120 minut. 

Nie ustalono profilu bezpieczeństwa dla dzieci i młodzieży, z tego powodu kwas tolfenamowy powinien być stosowany jedynie przez osoby dorosłe.  

Dawkowanie dla osób w podeszłym wieku powinno uwzględniać większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Z tego względu zaleca się możliwie jak najkrótszy czas przyjmowania kwasu tolfenamowego.

Lek dawkuje się po posiłku lub w trakcie posiłku, popijając odpowiednią ilością wody.  

Przeciwskazania do stosowania kwasu tolfenamowego

Kwasu tolfenamowego nie mogą stosować osoby wykazujące nadwrażliwość na tą substancję i inne leki należące do grupy niesteroidowych substancji przeciwzapalnych. Jeżeli w przeszłości wystąpiły ciężkie działania niepożądane po zażyciu NLPZ (polekowe krwawienie z przewodu pokarmowego, duszności, napady astmy, obrzęk naczynioruchowy, skórne reakcje alergiczne o dużym nasileniu) to kwas tolfenamowy nie może być stosowany. Przeciwwskazaniem do stosowania kwasu tolfenamowego są także ciężkie niewydolności organów wewnętrznych: serca, nerek, wątroby oraz wrzody i krwotoki z przewodu pokarmowego.

Leku nie można stosować u osób poniżej 18 roku życia i kobiet w III trymestrze ciąży. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwasu tolfenamowego

Stosując kwas tolfenamowy u astmatyków należy zachować szczególną ostrożność. Jednym z działań niepożądanych leku jest wywoływanie skurczu oskrzeli, do którego są szczególnie predysponowane osoby z astmą czynną lub w wywiadzie. 

Pacjenci z zaburzeniami pracy nerek oraz osoby przyjmujące leki moczopędne są  narażeni na większe ryzyko uszkodzenia nerek podczas terapii kwasem tolfenamowym. 

Osoby cierpiące na niewydolność mięśnia sercowego, obrzęki i nadciśnienie tętnicze są narażone na nasilenie tych zaburzeń pod wpływem stosowania kwasu tolfenamowego. 

Jednym z działań niepożądanych kwasu tolfenamowego jest jego szkodliwy wpływ na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Lek może doprowadzić do perforacji i owrzodzeń w obrębie przewodu pokarmowego oraz wywoływać krwawienia. Kontroli pod kątem ewentualnego uszkodzenia błony śluzowej żołądka i jelit powinny być poddawane osoby z historią owrzodzeń w wywiadzie oraz pacjenci w podeszłym wieku i osoby równocześnie przyjmujące inny lek z grupy NLPZ. Wszelkie niepokojące objawy, takie jak bóle w nadbrzuszu czy smoliste stolce muszą być zgłaszane lekarzowi prowadzącemu. Czasami jednak dochodzi do perforacji błony śluzowej przewodu pokarmowego bez wcześniejszych zwiastunów uszkodzenia.  Przy stosowaniu wysokich dawek kwasu tolfenamowego wskazane jest podawanie leków osłonowych (inhibitory pompy protonowej). 

Ze względu na szkodliwy wpływ kwasu tolfenamowego na przewód pokarmowy, należy zachować ostrożność przy terapii łączonej leku z kwasem acetylosalicylowym, lekami przeciwzakrzepowymi, sterydami ogólnymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny.

Pacjenci cierpiący na wrzodziejące zapalenie jelita grubego, chorobę Leśniowskiego-Crohna, toczeń rumieniowaty układowy i mieszaną chorobę tkanki łącznej muszą zachować ostrożność podczas terapii lekiem. Kwas tolfenamowy może zaostrzać objawy chorób bądź też zwiększać ryzyko powikłań tych chorób ( między innymi wystąpienie jałowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych). 

Pojawienie się zmian na skórze podczas leczenia kwasem tolfenamowym jest wskazaniem do przerwania stosowania leku. Kwas tolfenamowy może stać się przyczyną wystąpienia poważnych reakcji skórnych, zagrażających życiu. 

Interakcje kwasu tolfenamowego z innymi substancjami czynnymi

zmniejszenie tempa eliminacji leków przy terapii łączonej z kwasem tolfenamowym
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Aminofluorek (Amine fluoride) substancje czynne stosowane w stomatologii
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bleomycyna (Bleomycin) antybiotyki cytostatyczne
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Witamina B12 (Cyjanokobalamina) (Cyanocobalamin) witaminy z grupy B
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Fosfomycyna (Fosfomycin) antybiotyki - INNE
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Goserelina (Goserelin) inne leki hormonalne
Ketamina (Ketamine) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Memantyna (Memantine) antagoniści receptora NMDA
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Piracetam (Piracetam) substancje psychostymulujące i nootropowe
Pyrantel (Pyrantel) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Sukralfat (Sucralfate) selektywne leki osłaniające stosowane w chorobie wrzodowej
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy
Topotekan (Topotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wankomycyna (Vancomycin) antybiotyki glikopeptydowe
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
zwiększone ryzyko krwawień i krwotoków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abcyksymab (Abciximab) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Alteplaza (Alteplase) leki przeciwzakrzepowe - enzymy
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Dekstran (Dextran) substytuty osocza
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Urokinaza (Urokinase) leki przeciwzakrzepowe - enzymy
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
zmniejszenie skuteczności leków przy terapii łączonej z kwasem tolfenamowym
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bimatoprost (Bimatoprost) prostaglandyny - okulistyka
Bisakodyl (Bisacodyl) substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
nasilenie działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Dihydroergokrystyna (Dihydroergocristine) alkaloidy sporyszu
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Flurbiprofen (Flurbiprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketorolak (Ketorolac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas salicylowy (Salicylic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Mesalazyna (Mesalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etofenamat (Etofenamate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
nasilenia toksycznego działania na nerki
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adefowir (Adefovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Bacytracyna (Bacitracin) antybiotyki polipeptydowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cefuroksym (Cefuroxime) cefalosporyny II generacji
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
wzrost ryzyka wystąpienia hipotonii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Siarczan magnezu (Sól gorzka) (Magnesium sulphate) związki magnezu
Chlorek magnezu (Magnesium chloride) związki magnezu
Cytrynian magnezu (Magnesium citrate) związki magnezu
Mleczan magnezu (Magnesium lactate) związki magnezu
Tlenek magnezu (Magnesium oxide) związki magnezu
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) związki magnezu
Wodoroasparaginian magnezu (Magnesium aspartate) związki magnezu
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide) substancje zobojętniające
wzrost stężenia kwasu tolfenamowego w surowicy krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
nasilenie arytmogennego działania leków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Trimebutyna (Trimebutine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Winpocetyna (Vinpocetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
nasilenie skuteczności terapeutycznej kwasu tolfenamowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
wzrost ryzyka uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beklometazon (Beclomethasone) glikokortykosteroidy
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Klobetazol (Clobetasol) glikokortykosteroidy
Kwas ibandronowy (Ibandronic acid) bisfosfoniany
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Mometazon (Mometasone) glikokortykosteroidy
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
osłabienie skuteczności kwasu tolfenamowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorek wapnia (Calcium chloride) związki wapnia
Dobesylan wapnia (Calcium dobesilate) substancje stosowane w leczeniu żylaków o zróżnicowanym mechanizmie działania
Folinian wapnia (Calcium folinate) antidota - odtrutki i środki chelatujące
Melatonina (Melatonin) melatonina i analogi
Octan wapnia (Calcium acetate) związki wapnia
Pantotenian wapnia (Witamina B5) (Calcium pantothenate) witaminy z grupy B
Glukonian wapnia (Calcium gluconate) związki wapnia
Glukonolaktobionian wapnia (Calcium glubionate) związki wapnia
Laktobionian wapnia (Calcium lactobionate) związki wapnia
Laktoglukonian wapnia (Calcium lactate gluconate) związki wapnia
Mleczan wapnia (Calcium lactate) związki wapnia
Węglan wapnia (Calcium carbonate) związki wapnia
nasilenie działania kwasu tolfenamowego na serce, powodujące blokowanie przedsionkowo-komorowe
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
wzrost ryzyka hiponatremii, zatrucia wodnego i nadciśnienia
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Desmopresyna (Desmopressin) wazopresyna i analogi
Fenoterol (Fenoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Finasteryd (Finasteride) substancje hamujące aktywność reduktazy testosteronu
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
zwiększone ryzyko hiperkaliemii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Kanrenoinian potasu (Potassium canrenoate) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Chlorek potasu (Potassium chloride) związki potasu
Cytrynian potasu (Potassium citrate) związki potasu
Siarczan potasu (Potassium sulfate) substancje przeczyszczające o działaniu osmotycznym
Wodoroasparaginian potasu (Potassium hydrogen aspartate) związki potasu
Wodorowęglan potasu (Potassium bicarbonate) związki potasu
zmniejszenie stopnia wiązania leku z białkami osocza, przy jednoczesnym podawaniu kwasu tolfenamowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
zwiększenie stężenia leków w surowicy krwi podczas terapii łączonej z kwasem tolfenamowym
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
wzrost ryzyka hipoglikemii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1

Interakcje kwasu tolfenamowego z pożywieniem

Przyjęcie kwasu tolfenamowego wraz z posiłkiem bogatym w tłuszcz zwiększa stężenie maksymalne leku w surowicy krwi niemal o połowę (wzrost Cmax o 44%). 

Interakcje kwasu tolfenamowego z alkoholem

Podczas kuracji kwasem tolfenamowym nie zaleca się picia alkoholu. Alkohol nasila szkodliwy wpływ leku na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Połączenie kwasu tolfenamowego i alkoholu zwiększa ryzyko owrzodzeń żołądka i jelit, perforacji oraz krwawień z przewodu pokarmowego. 

Wpływ kwasu tolfenamowego na prowadzenie pojazdów

Kwas tolfenamowy może wywoływać działania niepożądane które ograniczają zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów. Są to między innymi: bóle i zawroty głowy, uczucie senności, astenia (przewlekłe zmęczenie) i zaburzenia widzenia. Należy wówczas zachować szczególną ostrożność. 

Inne rodzaje interakcji

Kwas tolfenamowy może powodować reakcje nadwrażliwości na światło, jest to jednak bardzo rzadko występujące działanie (<1/10 000).

Lek może powodować cytrynowe zabarwienie moczu. Dodatkowo badania moczu mogą ujawnić obecność krwi w moczu. 

Kwas tolfenamowy zwiększa stężenie kreatyniny w surowicy oraz enzymów wątrobowych (ALAT i ASPAT) i bilirubiny we krwi.

Kwas tolfenamowy zmniejsza skuteczność terapeutyczną olejku rycynowego.

Wpływ kwasu tolfenamowego na ciążę

Kwas tolfenamowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. Stosowanie leku w tym okresie może wpływać na czynność skurczową macicy i proces krzepnięcia krwi, co powoduje zaburzenia w przebiegu porodu. Dodatkowo matka i dziecko są narażeni na zaburzenia ze strony układu oddechowego, układu krążenia, zaburzenia czynności nerek. Kwas tolfenamowy może powodować małowodzie (zmniejszenie ilości płynu owodniowego poniżej przyjętej normy). 

Nie zaleca się stosowania kwasu tolfenamowego w I i II trymestrze ciąży. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały zwiększoną ilość poronień oraz wzrost ilości wad wrodzonych (między innymi wady serca i defekty ściany brzusznej). 

Wpływ kwasu tolfenamowgo na laktację

Kwas tolfenamowy, podobnie jak inne związki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, przenika do mleka. Stosowanie leku powinno odbywać się w razie konieczności, gdy korzyści odnoszone przez matkę przewyższają występujące ryzyko dla karmionego dziecka.

Wpływ kwasu tolfenamowego na płodność

Nie zaleca się stosowania kwasu tolfenamowego przez kobiety planujące ciążę. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały zwiększoną ilość poronień (utrata zarodków przed i po zagnieżdżeniu w macicy).

Skutki uboczne

biegunka
nudności
pokrzywka
ból brzucha
ostre zaburzenia czynności wątroby
niestrawność
zawroty głowy
dyzuria
uczucie zmęczenia
wymioty
wysypka
bóle głowy
parestezje
zaparcia
dezorientacja
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
wzmożona potliwość
eozynofilia
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
niedokrwistość
leukopenia
małopłytkowość
utrata apetytu
granulocytopenia
wzdęcia
zaczerwienienie skóry twarzy
uczucie pełności w jamie brzusznej
bezsenność
szumy uszne
drżenie
niepokój
depresja
duszność
euforia
krwiomocz
nadciśnienie tętnicze
Niedoczulica
obrzęki
Przeczulica
agranulocytoza
niedokrwistość hemolityczna
krwioplucie
śródmiąższowe zapalenie płuc
zatrzymanie moczu
skurcz oskrzeli
ból nerki
polekowe zapalenie wątroby
zapalenie błony śluzowej żołądka
niewydolność serca
nacieki w płucach
nadwrażliwość na światło
smoliste stolce
zwłóknienie płuc
pęcherzowe zapalenie skóry
częstomocz
krwawe wymioty
zapalenie trzustki
krwawienie z przewodu pokarmowego
zespół Stevensa-Johnsona
perforacja przewodu pokarmowego
zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
bezmocz
wrzody trawienne
obrzęk naczynioruchowy
omamy
reakcje alergiczne
reakcje anafilaktyczne
rumień wielopostaciowy
senność
świąd
zaburzenia widzenia
zawał serca
żółtaczka
neutropenia
niewydolność nerek
śródmiąższowe zapalenie nerek
udar mózgu
ostre jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych z odczynem oponowym
plamica
zapalenie nerwu wzrokowego

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania kwasu tolfenamowego

Po przedawkowaniu kwasu tolfenamowego pacjent może odczuwać dolegliwości żołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunkę). Opisywano uczucie nadmiernego pobudzenia i dezorientacji, lub przeciwnie - senności. Objawy towarzyszące przyjęciu zbyt dużej dawki leku to bóle i zawroty głowy, szumy w uszach, mogą pojawić się drgawki. Do najpoważniejszych powikłań po przedawkowaniu kwasu tolfenamowego należą polekowe uszkodzenie wątroby i uszkodzenie nerek prowadzące do ich niewydolności. 

Mechanizm działania kwasu tolfenamowego

Kwas tolfenamowy należy do grupy NLPZ, czyli niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Mechanizm działania leku polega na zahamowaniu syntezy prostaglandyn oraz blokowaniu receptorów dla prostaglandyn. Kwas tolfenamowy, podobnie jak inne leki z grupy NLPZ hamują działanie cyklooksygenazy, w tym wypadku jest to hamowanie cyklooksygenazy  COX-1 i COX-2. Wykazano, że lek wpływa na proces chemotaksji leukotrienu B4 w ludzkich leukocytach polimorfojądrowych, blokując go. 

Wchłanianie kwasu tolfenamowego

Kwas tolfenamowy wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego leku wynosi około 0,94-2,04 godziny. Wartość średniego stężenia maksymalnego dla kwasu tolfenamowego wynosi 11,1 mcg / ml, natomiast biodostępność około 75% podanej dawki. 

Dystrybucja kwasu tolfenamowego

Kwas tolfenamowy niemal w 100% wiąże się z białkami osocza krwi. Objętość dystrybucji dla leku waha się w granicach 1,79-3,2 l/kg. Klirens kwasu tolfenamowego  to 0,142-0,175 lh / kg.

Metabolizm kwasu tolfenamowego

Kwas tolfenamowy ulega mechanizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Oznacza to, że lek jest wchłaniany z jelit i trafia żyłą wrotną do wątroby gdzie zachodzą reakcje metaboliczne z udziałem kwasu tolfenamowego. Do tej pory zidentyfikowano pięć metabolitów leku, które powstają w wyniku reakcji utleniania, hydroksylacji i metylacji m.in. kwas N-(2-hydroksymetylo-3-chlorofenylo)-antranilowy i kwas N-(2-hydroksymetylo-3-chloro-4-hydroksyfenylo)-antranilowy.

Wydalanie kwasu tolfenamowego

Okres półrwania kwasu tolfenamowego w osoczu wynosi 120 minut. Lek jest eliminowany przez nerki wraz z moczem (ponad 90% dawki) oraz z kałem. W moczu znajdują się głównie produkty przemian metabolicznych kwasu tolfenamowego sprzężone z kwasem glukuronowym. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij