Encyklopedia leków

Amoksycylina, Amoxicillin, Amoxicillinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o amoksycylinie

Rok wprowadzenia na rynek
1974
Substancje aktywne
amoksycylina
Działanie amoksycyliny
bakteriobójcze, przeciwbakteryjne
Postacie amoksycyliny
kapsułki, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, roztwór do wstrzykiwań i infuzji, tabletki, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT)
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ kostny, układ moczowy, układ oddechowy, układ płciowy męski, układ płciowy żeński, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia ogólna, Chirurgia szczękowo - twarzowa, Choroby płuc, Choroby wewnętrzne, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Dermatologia i wenerologia, Gastroenterologia, Ginekologia i położnictwo, Nefrologia, Otolaryngologia, Pediatria, Pulmonologia, Seksuologia, Stomatologia dziecięca, Stomatologia ogólna, Urologia
Rys historyczny amoksycyliny

Pierwsza publikacja dotycząca amoksycyliny pojawiła się w 1972 roku.

W 1974 roku (po akceptacji FDA) amoksycylina  została wprowadzona na rynek amerykański przez podmiot odpowiedziałny Apothecon. Na rynku europejskim pojawiła się w 1977 roku, po zatwiedzeniu przez szwajcarski Swissmedic.

 

Wzór sumaryczny amoksycyliny

C16H19N3O5S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające amoksycylinę

Wskazania do stosowania amoksycyliny

Amoksycylina, jako antybiotyk beta-laktamowy o szerokim spektrum działania, jest stosowana w wielu schorzeniach wywołanych przez patogeny bakteryjne. Leczenie amoksycyliną wskazane jest w zakażeniach układu oddechowego takimi jak:

  • ostre  zapalenie zatok,
  • ostre zapalenie ucha środkowego,
  • ostre zapalenie gardła i migdałków,
  • zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli,
  • pozaszpitalne zapalenie płuc.

Amoksycylina jest także stosowana w zakażeniach układu moczowego, przy ostrym zapaleniu pęcherza, bezobjawowym bakteriomoczu oraz ostrym odmiedniczkowym zapaleniu nerek. Antybiotyk ordynuje się również w przypadku wystąpienia duru i paraduru. Amoksycylina jest używana w leczeniu ropnia okołozębowego i innych zakażeniach stomatologicznych. Dodatkowo lek stosuje się przy eradykacji Helicobacter pylori (jako element schematu lekowego), leczenia wczesnej fazy choroby z Lyme oraz przeciwko rzeżączce.

Przykłady patogenów wrażliwych na działanie amoksycyliny:

  • Streptococcus pneumoniae;
  • Haemophilus influenzae;
  • Escherichia coli;
  • Proteus mirabilis;
  • Streptococcus faecalis;
  • Chlamydia psittaci;
  • Chlamydia pneumoniae;
  • Borrelia burgdorferi;
  • Helicobacter pylori;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Salmonella spp.;
  • Shigella spp.;
  • Staphyllococcus spp.;
  • Streptococcus spp.;

Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną należy wziąć pod uwagę informacje o występowaniu oporności poszczególnych szczepów bakteryjnych.

Dawkowanie amoksycyliny

Amoksycylinę stosuje się doustnie przed, w trakcie lub po posiłku.

Dawkowanie antybiotyku jest zależne od wieku, masy ciała, a także od czynności nerek pacjenta. Dawki amoksycyliny są różne, ze względu na umiejscowienie i ciężkość zakażenia oraz rodzaj bakterii wywołujących stan chorobowy.

Zwykle stosowane dawki dobowe u osób dorosłych to od 750 mg do 3 g, przy czym czas trwania leczenia wynosi zwykle od 5 do 7 dni. Zwykle stosowane dawki dobowe u dzieci to od 40 do 90 mg/kg masy ciała, maksymalna dawka to 3 g na dobę.

Osoby z niewydolnością nerek: dawki oraz częstotliwość podania są zależne od klirensu kreatyniny. Modyfikacje w dawkowaniu wprowadza się zarówno u dorosłych jak i u dzieci, gdy wartości przesączania kłębuszkowego są niższe niż 30 ml/min.

Przeciwskazania do stosowania amoksycyliny

Przeciwwskazaniem do stosowania amoksycyliny jest nadwrażliwość na penicyliny oraz przebycie ciężkiej reakcji nadwrażliwości na inne antybiotyki beta-laktamowe tj. cefalosporyny, karbapenemy i monobaktamy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania amoksycyliny

Podczas leczenia amoksycyliną mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, łącznie z anafilaksją (zagrażająca życiu, szybko rozpoczynająca się reakcja nadwrażliwości). Nie należy stosować antybiotyku w przypadku nadwrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe (zwłaszcza na penicyliny i cefalosporyny, dla których opisana jest reakcja nadwrażliwości krzyżowej).   Ze względu na możliwość  pojawienia się nadwrażliwości na amoksycylinę, osoby chore na astmę lub alergicy powinni zachować ostrożność w trakcie  stosowania antybiotyku.

W przypadku leczenia zakażeń bakteryjnych amoksycyliną, zwłaszcza chorób wywołanych krętkami (kiła, borelioza), może dojść do wystąpienia reakcji Jarisha-Herxheimera. Objawia się wysoką gorączką, dreszczami, zlewnymi potami, obniżeniem ciśnienia tętniczego. Reakcja jest następstwem uwolnienia toksyn z martwych bakterii poddanych działaniu antybiotyku. Zjawisko to występuje zwykle na początku leczenia i najczęściej przechodzi samoistnie.

U chorych na mononukleozę oraz na białaczkę limfatyczną obserwowano pojawienie się wysypek odropodobnych. Należy unikać podawania amoksycyliny w wyżej wymienionych jednostkach chorobowych.

Podczas długotrwałego leczenia amoksycyliną oraz u wcześniaków należy kontrolować czynność narządów wewnętrznych oraz parametry krwi.

W trakcie terapii amoksycyliną może dojść do wystąpienia biegunki oraz stanów zapalnych jelit, trzeba wykluczyć możliwość nadkażenia przez Clostridium difficile. W razie rozpoznania rzekomobłoniastego zapalenia jelit, należy przerwać kuracje antybiotykiem i wdrożyć odpowiednie leczenie.

U pacjentów z niewydolnością nerek, podczas stosowania amoksycyliny, należy zmodyfikować dawki i częstotliwość podawania antybiotyku. Osoby z zaburzeniami funkcji nerek są bardziej narażone na wystąpienie drgawek w trakcie leczenia amoksycyliną.

W trakcie stosowania wysokich dawek amoksycyliny należy zapewnić odpowiednią podaż płynów, aby zapobiec krystalurii amoksycyliny (wytrącaniu się kryształów amoksycyliny w moczu), która może doprowadzić do ostrej niewydolności nerek. Osoby posiadające cewnik są szczególnie narażone na wytrącanie się kryształów antybiotyku w moczu.

Podczas stosowania amoksycyliny, u osób równocześnie przyjmujących warfarynę czy acenokumarol może dojść do zwiększenia wartości czynnika INR, należy zatem kontrolować parametry krzepnięcia oraz rozważyć możliwość modyfikacji dawki leków przeciwzakrzepowych.

Amoksycylina może zmniejszyć wydalanie metotreksatu, prowadząc do wzrostu jego toksyczności. W trakcie jednoczesnego leczenia amoksycyliną, należy kontrolować stężenie metotreksatu we krwi.

Przy długotrwałym leczeniu amoksycyliną lub stosowaniu dawek subterapeutycznych (niewystarczających do uzyskania efektu leczniczego) bądź przedwczesnego przerwania terapii może dojść do wzrostu oporności szczepów bakteryjnych.

Interakcje amoksycyliny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie aktywności przeciwbakteryjnej, synergizm działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy
Zmniejszenie aktywności przeciwbakteryjnej, antagonizm działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Roksytromycyna (Roxithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Zmniejszenie wydalania metotreksatu i zwiększenie jego toksyczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Zwiększenie ryzyka wystąpienia wysypki skórnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Zmniejszenie wchłaniania amoksycyliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Wydłużenie czasu protrombinowego i zwiększenie wartości współczynnika INR. Wzrost ryzyka krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zmiany metabolizmu hormonów progesteronowych i estrogenowych. Osłabienie działania doustnej antykoncepcji hormonalnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Estriol (Estriol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Megestrol (Megestrol) inne leki przeciwnowotworowe
Noretysteron (Norethisterone) progestageny
Możliwość wystąpienia zespołu nerczycowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Zwiększenie wchłaniania digoksyny, możliwy wzrost jej toksyczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Osłabienie wchłaniania amoksycyliny, nalęzy zachować dwugodzinny odstęp między podaniem leków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetylocysteina (Acetylcysteine) mukolityki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Zmniejszenie wydalania amoksycyliny, wzrost stężenia leku we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Zwiększenie stężenia amoksycyliny w drogach oddechowych, zwiększenie skuteczności leczenia zakażeń dróg oddechowych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erdosteina (Erdosteine) mukolityki o zróżnicowanym mechanizmie działania

Wpływ amoksycyliny na prowadzenie pojazdów

Nie badano wpływu amoksycyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednakże, niektóre działania niepożądane takie jak drgawki, zawroty głowy oraz reakcje nadwrażliwości mogą wpływać negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Podczas stosowania amoksycyliny można uzyskać fałszywie-pozytywne wyniki na obecność glukozy w moczu. Dlatego pacjenci badający obecność glukozy w moczu i jednocześnie stosujący amoksycylinę, powinni mieć przeprowadzone powyższe badanie metodą enzymatyczną, (z wykorzystaniem jako odczynnika oksydazy glukozowej), której wynik nie jest zaburzony przez cząsteczki antybiotyku.

W związku z aktywnością bakteriobójczą przeciwko Helicobacter pylori, u osób stosujących amoksycylinę, wynik na nosicielstwo H. pylori może dać wynik fałszywie-negatywny. Pacjenci przyjmujący antybiotyk powinni rozpocząć diagnostykę w kierunku nosicielstwa bakteryjnego cztery tygodnie po zakończeniu terapii amoksycyliną.

Stosowanie amoksycyliny może zaburzać wynik testu oznaczenia estradiolu u kobiet ciężarnych.

Wpływ amoksycyliny na ciążę

Stosowanie amoksycyliny w okresie ciąży jest uważane za bezpieczne. Nie zaobserwowano zwiększonego ryzyka występowania wad rozwojowych u potomstwa kobiet stosujących amoksycylinę w trakcie ciąży. Dopuszcza się stosowanie antybiotyku podczas ciąży, jeśli istnieją do tego bezpośrednie wskazania.

Decyzję o stosowaniu amoksycyliny podczas ciąży podejmuje lekarz.

Wpływ amoksycyliny na laktację

Amoksycylina jest uważana za lek zgodny z karmieniem piersią. Spośród wszystkich penicylin, bezpieczeństwo stosowania amoksycyliny w trakcie laktacji, jest najlepiej potwierdzone. Amoksycylina przenika do mleka kobiecego w bardzo małych ilościach. Należy jednak pamiętać o ryzyku wystąpienia reakcji nadwrażliwości u oseska, w wyniku której może wystąpić senność, biegunka, wysypka oraz kandydoza błon śluzowych.

Decyzję o stosowaniu amoksycyliny podczas karmienia piersią podejmuje lekarz.

Wpływ amoksycyliny na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi podczas stosowania amoksycyliny. Przeprowadzone badania na zwierzętach wykazały brak wpływu amoksycyliny na płodność

Skutki uboczne

biegunka
Często
ból głowy
Często
wysypka
Często
pokrzywka
Rzadko
świąd
Rzadko
grzybicze infekcje pochwy i sromu
Rzadko
mdłości
Rzadko
drgawki
Bardzo rzadko
leukopenia
Bardzo rzadko
małopłytkowość
Bardzo rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Bardzo rzadko
rumień wielopostaciowy
Bardzo rzadko
zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
zawroty głowy
Bardzo rzadko
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
Bardzo rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Bardzo rzadko
niedokrwistość hemolityczna
Bardzo rzadko
wstrząs anafilaktyczny
Bardzo rzadko
pęcherzowe zapalenie skóry
Bardzo rzadko
rzekomobłoniaste zapalenie jelit
Bardzo rzadko
żółtaczka cholestatyczna
Bardzo rzadko
wydłużenie czasu protrombinowego
Bardzo rzadko
wydłużenie krwawienia
Bardzo rzadko
śródmiąższowe zapalenie nerek
Bardzo rzadko
grzybicze infekcje skóry i błon śluzowych
Bardzo rzadko
krystaluria
Bardzo rzadko
krwotoczne zapalenie jelita grubego
Bardzo rzadko
alergiczne zapalenie naczyń
Bardzo rzadko
osutka krostkowa
Bardzo rzadko
czarny włochaty język
Bardzo rzadko
aseptyczne zapalenie opon mózgowych
Częstotliwość nieznana
reakcja Jarisha-Herxheimera
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Rodzaj i częstość działań niepożądanych dla amoksycyliny są wspólne dla wszystkich dróg jej podania, natomiast przy podaniu pozajelitowym może  wystąpić zakrzepowe zapalenie żył

Objawy przedawkowania amoksycyliny

Po przedawkowaniu amoksycyliny mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, układu neurologicznego oraz zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i niewydolność nerek.

Do  objawów przedawkowania należą:

  • ból brzucha;
  • biegunka;
  • wymioty;
  • pobudzenie lub senność;
  • drgawki;
  • hematuria;
  • skąpomocz;
  • wytrącanie kryształów amoksycyliny w moczu (krystaluria)  mogące skutkować  niewydolnością nerek.

Mechanizm działania amoksycyliny

Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną o szerokim spektrum działania, należącą do grupy antybiotyków beta-laktamowych. Wykazuje działanie bakteriobójcze. Mechanizm działania  tej grupy antybiotyków opiera się na hamowaniu enzymów (głównie transpeptydaz) uczestniczących w budowie bakteryjnej ściany komórkowej. Penicyliny wykazują strukturalne podobieństwo do elementów ściany bakterii, dzięki czemu stanowią substrat dla enzymów budulcowych. Połączenie się antybiotyku z enzymem przerywa ostatni etap konstrukcji ściany bakterii. Powyższy proces, a także dodatkowe hamowanie innych enzymów wewnątrzkomórkowych (hydrolaz), powoduje nasilenie procesów autolitycznych i w konsekwencji śmierć komórki bakteryjnej. 

Wyżej opisany mechanizm tłumaczy niską szkodliwość amoksycyliny w stosunku do komórek ludzkich i innych zwierząt, gdyż beta-laktamy działają toksycznie na komórki w których dochodzi do syntezy peptydoglikanów.

 Jedną z głównych przyczyn oporności bakteryjnej na działanie penicylin, w tym także amoksycyliny, jest wytwarzanie beta-laktamaz. Enzymy te niszczą strukturę antybiotyków. W celu zwiększenia aktywności biobójczej penicylin stosuje się dodatki inhibitorów beta-laktamaz. Z tego właśnie powodu na rynku można znaleźć wiele preparatów zawierających połączenie amoksycyliny z kwasem klawulanowym (inhibitor beta-laktamaz).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Ampicylina
  • Benzylopenicylina benzatynowa
  • Benzylopenicylina potasowa
  • Benzylopenicylina prokainowa
  • Fenoksymetylopenicylina (penicylina fenoksymetylowa)

Wchłanianie amoksycyliny

Amoksycylina jest dobrze i szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym jej biodostępność wynosi około 70% Maksymalne stężenie amoksycyliny w osoczu osiągane jest po około 1-2 godzin po podaniu. Pokarm nie wpływa na biodostępność amoksycyliny.

Dystrybucja amoksycyliny

Około 18% całkowitej dawki amoksycyliny jest związane z białkami osocza. Antybiotyk ulega dystrybucji do większości narządów i tkanek, natomiast nie przenika w wystarczających ilościach do płynu mózgowo-rdzeniowego. Amoksycylina przechodzi przez łożysko i dostaje się w małej ilości do mleka kobiecego.

Metabolizm amoksycyliny

Amoksycylina częściowo podlega metabolizmowi wątrobowemu. W wyniku działania enzymów wątrobowych powstaje siedem metabolitów amoksycyliny. Jednym z metabolitów jest kwas penicylinowy wytwarzany w ilościach odpowiadających od 10% do 25% początkowej dawki antybiotyku.

Wydalanie amoksycyliny

Amoksycylina jest wydalana głównie przez nerki. Około 60% antybiotyku jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej, w ciągu sześciu godzin od podania pojedyńczej dawki (250-500mg). Dla osób z prawidłową funkcją nerek okres półtrwania amoksycyliny wynosi około 60 minut.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij