Amitryptylina Amitriptyline - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Amitryptylina, Amitriptyline, Amitriptylinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o amitryptylinie

Rok wprowadzenia na rynek
1961
Substancje aktywne
amitryptylina, chlorowodorek amitryptyliny
Działanie amitryptyliny
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne), przeciwmigrenowe, przeciwneuralgiczne (leczenie nerwobólu), uspokajające, wspomaga leczenie przewlekłego bólu
Postacie amitryptyliny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ moczowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Diabetologia, Gastroenterologia, Neurologia, Pediatria, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży, Urologia
Rys historyczny amitryptyliny

Cząsteczkę amitryptyliny otrzymano w 1960 roku. Już w 1961 roku została wprowadzona na rynek amerykański.  Na rynku szwajcarskim pojawiła się pod koniec lat 60.

Wzór sumaryczny amitryptyliny

C20H23N

 

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające amitryptylinę

Wskazania do stosowania amitryptyliny

Amitryptylina jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym. Stosowana w terapii depresji  u osób dorosłych, również wymagających dodatkowego działania uspokajającego. Amitryptylinę wykorzystuje się do zapobiegania atakom migreny oraz do leczenia innych przewlekłych bólów głowy. Związek jest  także stosowany w terapii bólu neuropatycznego. U dzieci powyżej 6 roku życia substancję wykorzystuje się do leczenia moczenia nocnego, po wykluczeniu przyczyn pochodzenia organicznego.

Amitryptylina jest także wykorzystywana w terapii (wskazania pozarejestracyjne/off-label):

  • neuropatii cukrzycowej;
  • zaburzeń snu;
  • nadmiernej pobudliwości;
  • fibromialgii;
  • zespołu jelita drażliwego.

Dawkowanie amitryptyliny

Stosowana dawka amitryptyliny w leczeniu, zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

Amitryptylinę zwykle przyjmuje się wieczorem (ze względu na działanie uspokajająco-nasenne), niezależnie od posiłków. Dawki leku zwiększa się stopniowo do uzyskania optymalnych efektów leczenia. Zalecany czas terapii w przypadku leczenia depresji wynosi nie krócej  niż sześć miesięcy.

Zwykle stosowane dawki dobowe u osób dorosłych: 50 mg do 100 mg, maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. U osób powyżej 65 roku życia zwykle stosuje się od 25 mg do 75 mg na dobę, ze względu na większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W grupie pacjentów starszych efekt leczniczy amitrypytliny można uzyskać przy użyciu dawek niższych o połowę w stosunku do tych stosowanych u młodych dorosłych.

U osób z niewydolnością wątroby, dawka początkowa amitryptyliny powinna być niższa od standardowej. Pacjenci z nadczynnością tarczycy lub leczeni hormonami tarczycy wymagają indywidualnego schematu dawkowania amitryptyliny.

Zwykle stosowane dawki dobowe u dzieci powyżej 6 roku życia: od 10 do 20 mg, u dzieci starszych (od 11 roku życia), do 50 mg na dobę.

Przeciwskazania do stosowania amitryptyliny

Amitryptyliny nie należy stosować w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na substancję oraz przy nadwrażliwości na leki z grupy benzodiazepin.

Przeciwwskazaniem do stosowania amitryptyliny jest także:

  • wiek poniżej 6 roku życia;
  • ciężka niewydolność wątroby;
  • świeżo przebyty zawał serca jak również zaburzenia rytmu serca lub choroba wieńcowa;
  • stan pobudzenia maniakalnego;
  • porfiria.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania amitryptyliny

Pacjentów mających myśli samobójcze oraz przejawiających zachowania samobójcze (zwłaszcza przed 25 rokiem życia) należy ściśle obserwować podczas leczenia amitryptyliną, szczególnie w pierwszym okresie terapii, gdy nie osiągnięto jeszcze pełnego efektu terapeutycznego. Niepokojące zmiany w zachowaniu pacjentów należy jak najszybciej zgłaszać lekarzowi prowadzącemu.

U osób z chorobą efektywną dwubiegunową może dojść do nasilenia fazy manii podczas leczenia amitryptyliną, zaś u pacjentów chorych na schizofrenię mogą zaostrzyć się objawy paranoidalne.

Amitryptylina może powodować większą ilość napadów padaczkowych. U osób cierpiących na padaczkę może okazać się konieczne zwiększenie  dawek leków przeciwpadaczkowych.

U osób poddanych terapii elektrowstrząsami nie powinno się stosować amitryptyliny ze względu na wzrost powikłań związanych z tą metodą leczenia.

Ze względu na działanie cholinolityczne amitryptyliny należy zachować ostrożność  podczas stosowania substancji u pacjentów cierpiących na problemy z oddawaniem moczu (w tym również na przerost gruczołu krokowego), jaskrą oraz zaburzonym pasażem jelitowym. Amitryptylina może nasilać objawy wyżej wymienionych chorób.

Pacjenci z zaburzeniami kardiologicznymi, stosujący amitryptylinę powinni zachować ostrożność, gdyż substancja może nasilać zaburzenia sercowo-naczyniowe.

Osoby z nadczynnością tarczycy lub leczenie hormonami tarczycy są bardziej wrażliwe na leczenie amitryptyliną i konieczne jest indywidualne dostosowanie dawek leku.

Pacjenci z zaburzoną funkcją wątroby mogą rozwiniąć stan kumulacji amitryptyliny w organizmie prowadzącego do nasilenia się działań niepożądanych lub pojawienia się objawów toksyczności. U tych osób należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawek amitryptyliny.

Ze względu na występowanie interakcji między amitryptyliną a alkoholem, powinno się rozważyć rozpoczęcie leczenia tym antydepresantem u pacjentów z alkoholizmem.

Amitryptylina może wpływać na krzepliwość krwi, należy poinformować o przyjmowaniu leków przed zabiegiem operacyjnym.

Nagłe odstawienie amitryptyliny, szczególnie po długim okresie stosowania substancji, może skutkować pojawieniem się wielu działań niepożądanych, zaleca się stopniowe odstawianie leku.

Przeciwwskazania amitryptyliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazaniem do stosowania amitryptyliny jest jednoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO (w tym także moklobenidu), bądź przyjmowanie tej grupy leków w ciągu ostatnich 14 dni. Łączenie amitryptyliny z inhibitorami MAO grozi wystąpieniem zespołu serotoninowego, stanowiącego zagrożenie dla zdrowia i życia.

Zespół serotoninowy rozwija się pod wpływem nadmiernej kumulacji w ośrodkowym układzie nerwowym. Do jego objawów m. in. zalicza się:

  • ból głowy;
  • wzrost ciśnienia tętniczego krwi;
  • tachykardię;
  • halucynacje;
  • splątanie;
  • nudności;
  • wymioty;
  • drżenie mięśni;
  • drgawki;
  • nadmierne pocenie.

Interakcje amitryptyliny z innymi substancjami czynnymi

Łączenie leków z tej samej grupy terapeutycznej. Wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego oraz nasilenia się objawów cholinolitycznych (jaska, zaparcia, suchość błon śluzowych, zatrzymanie moczu).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Wzrost kumulacji serotoniny w organizmie. Wzrost ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Frowatryptan (Frovatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Milnacypran (Milnacipran) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Naratryptan (Naratriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Wzrost ryzyka wystąpienia delirium.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Wzrost ryzyka wystąpienia nadmiernego uspokojenia, senności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Wzrost ryzyka wystąpienia nadmiernego uspokojenia, senności zaburzeń koncentracji i koordynacji. Możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Wzrost ryzyka wystąpienia przegrzania (podwyższona temperatura, zmniejszone pocenie się, możliwość drgawek).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Wzrost ryzyka wystąpienia drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atomoksetyna (Atomoxetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Bencyklan (Bencyclane) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Osłabienie skuteczności działania leków stosowanych w terapii Alzheimera.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Memantyna (Memantine) antagoniści receptora NMDA
Rywastygmina (Rivastigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Osłabienie skuteczności działania leków stosowanych w terapii przerostu gruczołu krokowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Wzrost ryzyka nasilenia się działania cholinolitycznego. Mogą wystąpić: zaburzenia widzienia, suchość w ustach, nudności, wymioty, zatrzymanie moczu, splątanie, duszność.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Pramipeksol (Pramipexole) agoniści receptorów dopaminowych
Ropinirol (Ropinirole) agoniści receptorów dopaminowych
Wzrost ryzyka nasilenia się działania cholinolitycznego i przeciwhistamoniwego. Mogą wystąpić: zaburzenia widzienia, suchość w ustach, nudności, wymioty, zatrzymanie moczu, splątanie, duszność, nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, wzrost apetytu, przyrost masy ciała.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Antazolina (Antazoline) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Deksbromfeniramina (Dexbrompheniramin) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Wzrost ryzyka wystąpienia podrażnienia przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorek potasu (Potassium chloride) związki potasu
Możliwość nasilenia działania oraz wzrostu działań niepożądanych desmopresyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Desmopresyna (Desmopressin) wazopresyna i analogi
Możliwość nasilenia działania leków przeciwcukrzycowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glibenklamid (Glibenclamide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Wzrost ryzyka wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Przyśpieszenie metabolizmu amitryptyliny, osłabienie jej działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Spowolnienie metabolizmu amitryptyliny, nasilenie jej działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Możliwość nasilenia działania oraz wzrostu ryzyka działań niepożądanych amitryptyliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) hormony tarczycy
Osłabienia skuteczności leków przeciw nadciśnieniu działających ośrodkowo.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Rylmenidyna (Rilmenidine) agoniści receptora imidazolowego
Możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca oraz skoków ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Fenylefryna (Phenylephrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Noradrenalina (Noradrenaline, norepinephrine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Możliwość wystąpienia wahań ciśnienia tętniczego krwi oraz zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metipranolol (Metipranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Możliwość wystąpienia zaburzeń ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Możliwość wystąpienia wahań ciśnienia tętniczego krwi oraz zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etomidat (Etomidate) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Ketamina (Ketamine) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Propofol (Propofol) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Remifentanyl (Remifentanil) agoniści receptora opioidowego
Sufentanyl (Sufentanil) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Wzrost ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Kwas pipemidynowy (Pipemidic acid) chinolony - inhibitory gyrazy
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy

Interakcje amitryptyliny z pożywieniem

Pokarmy bogate w błonnik takie jak np. owsianka, otręby, ziarna nasion itp. mogą zmniejszać wchłanianie amitryptyliny z przewodu pokarmowego.

Podczas terapii amitryptyliną nie należy spożywać soku grejpfrutowego. Przy jednoczesnym spożywaniu soku dochodzi do wielokrotnego zwiększenia stężenia amitryptyliny w surowicy krwi.

Interakcje amitryptyliny z alkoholem

Podczas stosowania amitryptyliny nie powinno się spożywać alkoholu, gdyż nasila on depresyjne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy. Przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu mogą wystąpić nadmierne uspokojenie, senność, zaburzenia równowagi i koncentracji.

Wpływ amitryptyliny na prowadzenie pojazdów

Amitryptylina wywołuje senność, może także powodować zaburzenia koncentracji. Wywiera negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas terapii tą substancją nie zaleca się prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Dym tytoniowy może zwiększać klirens amitryptyliny, powodując zmniejszenie stężenia leku we krwi. Przy rzucaniu palenia, (zwłaszcza jeśli wypalano dużą ilość papierosów) może okazać się konieczne zmniejszenie dawki amitryptyliny.

Amitryptylina może powodować nadwrażliwość skóry na światło słoneczne.

Podczas stosowania amitryptyliny może dojść do wahań stężeń cukru we krwi, co może powodować uzyskanie wyników fałszywie ujemnych bądź dodatnich w przypadku diagnozowania cukrzycy.

Wpływ amitryptyliny na ciążę

Stosowanie amitryptyliny podczas ciąży jest dopuszczalne, jeśli korzyści z leczenia dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem zagrożenia wobec płodu. Terapia amitryptyliną w trakcie trwania ciąży, jest uważana za względnie bezpieczną. Dotąd nie zaobserwowano wzrostu ryzyka pojawienia się wad u zarodka/płodu podczas stosowania leku przez kobiety ciężarne (choć zgłaszano pojedyncze przypadki wystąpienia wad wrodzonych dzieci kobiet  leczonych amitryptyliną podczas ciąży).  Wzrost teratogenności po podaniu  amitryptyliny, zaobserwowano u zwierząt, jednakże stosowane dawki były wielokrotnie wyższe niż te wykorzystywane w terapii u ludzi.

Decyzję o stosowaniu amitryptyliny podczas ciąży podejmuje lekarz.

Wpływ amitryptyliny na laktację

Amitryptylinę uważa się za substancję dozwoloną do stosowania podczas karmienia piersią. Stężenie leku w mleku kobiecym wynosi około 1% dawki zażytej przez matkę, a więc ilość amitryptyliny przyjęta przez dziecko w czasie karmienia jest minimalna (tak niska, że aż niewykrywalna we krwi oseska). Jednakże odnotowano przypadek dziecka, karmionego piersią, przez matkę stosującą amitryptylinę, u którego wystąpiło nadmierne uspokojenie. Objaw ustąpił gdy matka odstawiła lek i pojawił się ponownie gdy powróciła do terapii substancją. Amitryptylinę dopuszcza się do stosowania podczas laktacji gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko wystąpienia powikłań u płodu. Należy obserwować dziecko karmione mlekiem kobiety przyjmującej amitryptylinę.

Decyzję o stosowaniu amitryptyliny podczas karmienia piersią podejmuje lekarz.

Wpływ amitryptyliny na płodność

Podczas stosowania amitryptyliny mogą wystąpić działania niepożądane, które obniżają libido oraz mają negatywny wpływ na przebieg stosunku seksualnego. W trakcie terapii amitryptyliną, zarówno u kobiet jak i u mężczyzn, istnieje możliwość pojawienia się zaburzeń hormonalnych takich jak: mlekotok, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, które utrudniają zapłodnienie.

Skutki uboczne

hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Bardzo często
agresja
Bardzo często
nadmierne pocenie się
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
uczucie zatkanego nosa
Bardzo często
drżenie
Bardzo często
zaparcia
Bardzo często
niemiarowe bicie serca
Bardzo często
niewyraźna mowa
Bardzo często
nudności
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
senność
Bardzo często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Bardzo często
zwiększenie masy ciała
Bardzo często
zaburzenia koordynacji
Często
hiponatremia
Często
zaburzenia akomodacji
Często
impotencja
Często
zaburzenia smaku
Często
zmniejszenie libido
Często
zmęczenie
Często
drętwienia
Często
blok przedsionkowo-komorowy
Często
splątanie
Często
nadmierne pragnienie
Często
pobudzenie
Często
zaburzenia oddawania moczu
Często
biegunka
Niezbyt często
drgawki
Niezbyt często
koszmary senne
Niezbyt często
lęk
Niezbyt często
mlekotok
Niezbyt często
niepokój
Niezbyt często
niepokój ruchowy
Niezbyt często
zaburzenia czynności wątroby
Niezbyt często
szumy uszne
Niezbyt często
wymioty
Niezbyt często
pogorszenie stanu klinicznego chorego
Niezbyt często
nasilenie niewydolności serca
Niezbyt często
wzrost ciśnienia krwi
Niezbyt często
gorączka
Rzadko
obrzęk twarzy
Rzadko
leukopenia
Rzadko
łysienie
Rzadko
myśli samobójcze
Rzadko
skaza krwotoczna
Rzadko
obrzęk jamy ustnej
Rzadko
omamy
Rzadko
agranulocytoza
Rzadko
żółtaczka
Rzadko
wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
Rzadko
zmniejszenie masy ciała
Rzadko
ginekomastia
Rzadko
majaczenie
Rzadko
fotodermatoza
Rzadko
wzrost tętna
Rzadko
neuropatia obwodowa
Bardzo rzadko
balet serca
Bardzo rzadko
nagły skok ciśnienia w gałce ocznej
Bardzo rzadko
alergiczne zapalenie płuc
Bardzo rzadko
mania
Częstość nieznana
brak łaknienia
Częstość nieznana
wzrost ryzyka złamań
Częstość nieznana
suchość oka
Częstość nieznana
zapalenie wątroby
Częstość nieznana
paranoja
Częstość nieznana
wahanie stężenia cukru we krwi
Częstość nieznana
zespół serotoninowy
Częstość nieznana
zaburzenia ruchowe
Częstość nieznana
zapalenie mięśnia sercowego
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania amitryptyliny

Efekt po przedawkowaniu amitryptyliny rozwija się szybko i stanowi zagrożenie dla zdrowia i życia. Najbardziej niebezpieczne objawy przedawkowania pojawiają się ze strony układu sercowo-naczyniowego, należą do nich: wyraźny spadek ciśnienia tętniczego krwi, poważne zaburzenia rytmu serca oraz zastoinowa niewydolność serca. 

Wśród objawów przedawkowania amitryptyliny można wyróżnić także:

  •  zaburzenia ruchów gałki ocznej oraz akomodacji;
  • senność, omamy wzrokowe, zaburzenia koncentracji, dezorientacja;
  • zaburzenia pracy jelit;
  • spadek temperatury ciała;
  • utrata przytomności, śpiączka, zaburzenia oddychania.

Mechanizm działania amitryptyliny

Amitryptylina należy do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, będących nieselektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego monoamin.

Mechanizm działania amitryptyliny nie jest do końca poznany. Uważa się, że działanie przeciwdepresyjne substancji jest uwarunkowane przez nasilenie przekaźnictwa serotoninergicznego i noradrenergiczengo w ośrodkowym układzie nerwowym. Amitryptylina (tak jak pozostałe leki z grupy), blokuje receptory naturalnie wiążące serotoninę i noradrenalinę w zakończeniach komórek nerwowych. Inhibicja miejsc wiązania, powoduje wzrost stężenia serotoniny i noradrenaliny w przestrzeni między synapsami neuronów (między zakończeniami komórek nerwowych), co skutkuje uzyskaniem efektem przeciwdepresyjnego. 

Amitryptylina jako nieselektywny inhibitor, wiąże się  również z receptorami znajdującymi się poza centralnym układem nerwowym, w innych częściach organizmu. Właściwość ta odpowiada za dodatkowe efekty lecznicze substancji, ale też przyczynia się do wystąpienia wielu działań niepożądanych. Amitryptylina blokuje:

  • receptory histaminowe, powodując uspokojenie, ale także nadmierną senność, zawroty głowy, wzrost masy ciała;
  • receptory muskarynowe, powodując suchość błon śluzowych, zaparcia, problemy z oddawaniem moczu, zaburzenia widzenia;
  • receptory adrenergiczne, powodując wahania ciśnienia tętniczego krwi oraz zaburzenia rytmu mięśnia sercowego.

Amitryptylina ma również zdolność do blokowania kanałów jonowych: sodowych, potasowych i NMDA w mózgowiu oraz na poziome rdzenia kręgowego. Wpływ substancji na przekaźnictwo noradrenergiczne oraz na powyższe kanały pozwala na wykorzystanie amitryptyliny w leczeniu bólu neuropatycznego, napięciowego bólu głowy oraz w profilaktyce migreny.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Doksepina
  • Klomipramina
  • Opipramol

Wchłanianie amitryptyliny

Amitryptylina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm nie zaburza jej wchłaniania (oprócz dużej ilości błonnika). Maksymalne stężenie we krwi podlega zmienności międzyosobniczej i osiągane jest od 2 do 12 godzin po podaniu substancji. Amitryptylina podlega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie (wstępne metabolizowanie substancji, tuż po wchłonięciu cząsteczki z jelit), w wyniku którego jej biodostępność ulega zmniejszeniu.

Dystrybucja amitryptyliny

Amitryptylina wiąże się z białkami osocza w ponad 90%. Przenika przez barierę krew-mózg, a także przez łożysko i do mleka matki.

Metabolizm amitryptyliny

Amitryptylina metabolizowana jest w wątrobie, podlega również efektowi pierwszego przejścia (wstępne metabolizowanie substancji w wątrobie, tuż po wchłonięciu cząsteczki z jelit), w wyniku którego jej biodostępność ulega zmniejszeniu. Jej głównym aktywnym metabolitem jest nortryptylina, w większym stopniu nasilająca przekaźnictwo serotoninergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym. Jej maksymalne stężenie w surowicy pojawia się po 8 do 24 godzin po przyjęciu amitryptyliny. Metabolizm amitryptyliny zachodzi przy udziale wielu enzymów wątrobowych. Jednym z nich jest izoforma cytochromu p-450, CYP2D6. U około 10% populacji dochodzi do osłabienia wydolności powyższego cytochromu, w wyniku czego zmniejsza się szybkość metabolizmu amitryptyliny w organizmie, co skutkuje nasileniem działań niepożądanych, a nawet pojawieniem się objawów toksyczności.

Wydalanie amitryptyliny

Amitryptylina i jej metabolity podlegają wydalaniu nerkowemu wraz z moczem, niewielka ilość usuwana jest z żółcią. Okres półtrwania amitryptyliny podlega zmnienności mięzyosobniczej i wynosi od 10 do 50 godzin. Podobnie jest dla jej aktywnego metabolitu, okres półtrwania noramitryptyliny mieści się w granicach od 20 do 100 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij