Encyklopedia leków

Ketorolak, Ketorolac, Ketorolacum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o ketorolaku

Rok wprowadzenia na rynek
1992
Substancje aktywne
ketorolak
Działanie ketorolaku
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne
Postacie ketorolaku
aerozol do nosa, iniekcje, krople do oczu, tabletki
Układy narządowe
układ kostny, układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Geriatria, Okulistyka, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
Rys historyczny ketorolaku

Po raz pierwszy o dopuszczenie ketorolaku do obrotu wystąpiła firma PRO FARMA AG  w 1982 roku. Lek zaakceptowany przez Swissmedic (Szwajcaria).

Wzór sumaryczny ketorolaku

C15 H13 NO3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające ketorolak

Wskazania do stosowania ketorolaku

Ketorolak jest wskazany w leczeniu: ostrego bólu pooperacyjnego, stanów bólowych tkanek miękkich i kręgosłupa, reumatoidalnego zapalenia stawów, bólów menstruacyjnych i głowy oraz stanów zapalnych w obrębie gałki ocznej.

Dawkowanie ketorolaku

Zalecana dawka terapeutyczna to 9,79 µM/kg masy ciała/ dobę. Dawka stosowana zależy od wieku i masy ciała. Ketorolaku nie stosuje zwykle dłużej niż 5 dni.

W iniekcjach dawka stosowana w zakresie 15-60 mg/dawkę w zależności od drogi podania i masy ciała.

Doustnie ketorolak stosuje się w dawkach 10-20 mg co 4-6 h. jako kontynuacja iniekcji.

W okulistyce występuje jako roztwór 5 mg/ 1 ml i podaje się zwykle 1 kroplę do trzech razy na dobę.

Przeciwskazania do stosowania ketorolaku

Przeciwwskazaniem do stosowania ketorolaku jest nadwrażliwość na salicylany, choroba wrzodowa i krwawienia z przewodu pokarmowego.

Ze strony układu oddechowego głównym przeciwwskazaniem jest astma i ostry skurcz oskrzeli.

Nie należy również stosować ketorolaku w niewydolności nerek, jak również w chorobach hematologicznych (np. skaza krwotoczna).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ketorolaku

Zaleca się szczególną ostrożność stosując ketorolac z lekami wydłużającymi czas krwawienia (np. heparyny, acenokumarol) ze względu na ryzyko wystąpienia krwawień. Obserwuje się również, że jednoczesne podawanie ketorolaku z glikokortykosteroidami może wydłużać czas gojenia ran.

Przy podaniu miejscowym należy stosować ketorolak ostrożnie u pacjentów z powikłanymi operacjami oka, wadami rogówki, zespole suchego oka, cukrzycy , reumatoidalnym zapaleniu stawów ze względu na ryzyko nasilenia  niepożądanych objawów ze strony rogówki .

Ketorolak jako lek przeciwzapalny może maskować standardowe objawy zakażenia.

Przeciwwskazania ketorolaku do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Ketorolaku nie zaleca się łączyć z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, gdyż może to wydłużać czas krwawienia, zwiększać ryzyko krwotoku oraz powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.

Stosowanie ketorolaku w połączeniu z antagonistami receptorów angiotensyny (np. walsartany) może prowadzić do ostrej niewydolności nerek. Należy rozważyć suplementację potasu stosując ketorolak razem z kortykosteroidami, gdyż leki te powodują znaczną utratę sodu i potasu.

Stosowanie soli litu razem z ketorolakiem jest przeciwwskazane, gdyż  zmniejszając ich wydalanie może powodować wzrost stężenia soli w surowicy do poziomu toksyczności.

Nie należy stosować ketorolaku razem z lekami przeciwkrzepliwymi np. pentoksyfiliną, kumaryną, warfaryną ze względu na wzrost ryzyka krwawienia.

Interakcje ketorolaku z innymi substancjami czynnymi

zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
ryzyko nasilenia krwawień
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Pentoksyfilina (Pentoxifylline) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
wzrost stężenia litu w surowicy, wzrost działań toksycznych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe

Interakcje ketorolaku z pożywieniem

Ketorolak nie wykazuje interakcji z jedzeniem, jednak posiłek może spowolnić wchłanianie doustnych form. 

Interakcje ketorolaku z alkoholem

Ketorolaku nie należy łączyć z alkoholem. Występuje ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.

Wpływ ketorolaku na prowadzenie pojazdów

Ketorolak po podaniu miejscowym do oka może wywierać lekki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Nie należy prowadzić po zakropieniu oka, aż do momentu uzyskania prawidłowego widzenia.

Inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i miejscowych kortykosteroidów utrudnia gojenie.

Ketorolak był bezpiecznie stosowany z lekami ogólnoustrojowymi np. antybiotykami, beta blokerami i środkami uspokajającymi.

Wpływ ketorolaku na ciążę

Ze względu na możliwość przedwczesnego zamykania przewodu tętniczego u płodu w macicy, leku nie należy stosować po 30 tygodniu ciąży (wg FDA kat.C/D III trym.).

Wpływ ketorolaku na laktację

Ketorolak przenika do mleka matki, dlatego zaleca się ostrożność podczas podawania jego preparatów matkom karmiącym.

Wpływ ketorolaku na płodność

Lek może upośledzać płodność poprzez wpływ na syntezę prostaglandyn, dlatego nie zaleca się stosowania ketorolaku przez kobiety planujące ciążę.

Skutki uboczne (podanie doustne)

wydłużenie krwawienia
Bardzo często
bóle brzucha
Często
nadciśnienie
Często
nudności
Często
krwawienia z przewodu pokarmowego
Często
depresja
Niezbyt często
niewydolność nerek
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Ketorolak po podaniu miejscowym do nosa może wywołać uczucie dyskomfortu.

Podanie do oka może generować zwiększone łzawienie, owrzodzenie i punktowe zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie, ból oka, obrzęk i świąd powieki. Obserwowano również suchość, zapalenie tęczówki i przekrwienie spojówek.

Po zastosowaniu ketorolaku w postaci kropli ocznych zgłaszano przypadki skurczu oskrzeli lub zaostrzenia astmy.

Objawy przedawkowania ketorolaku

Do typowych objawów przedawkowania po podaniu dożylnym, doustnym lub domięśniowym  zaliczamy nudności, wymioty, krwawienia z przewodu pokarmowego. Ketorolak może też powodować senność, zaburzenia czynności nerek czy wzrost ciśnienia.

Przy podaniu miejscowym przedawkowanie jest mało prawdopodobne.

Mechanizm działania ketorolaku

Ketorolak hamuje szlaki syntezy prostaglandyn. Zapobiega przekształcaniu się kwasu arachidonowego w prostaglandyny, które są mediatorem stanu zapalnego i bólu. Mimo, że jest nieselektywnym inhibitorem COX-1 i COX-2, to jego skuteczność kliniczna wynika z hamowania cyklooksygenazy-2.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acemetacyna
  • Deksibuprofen
  • Deksketoprofen
  • Diklofenak
  • Etofenamat
  • Fenylobutazon
  • Flurbiprofen
  • Ibuprofen
  • Indometacyna
  • Ketoprofen
  • Kwas mefenamowy
  • Kwas salicylowy
  • Kwas tolfenamowy
  • Lornoksykam
  • Meloksykam
  • Metamizol
  • Naproksen
  • Nepafenak
  • Paracetamol
  • Piroksykam
  • Pranoprofen
  • Salicylan choliny
  • Salicylan metylu

Wchłanianie ketorolaku

Ketorolak jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Stężenie maksymalne osiągane jest po 20-60 minut od podania. Biodostępność wynosi 80%.

Podanie domięśniowe również gwarantuje szybkie i całkowite wchłanianie.

Badania donoszą, że po podaniu miejscowym ketorolaku wchłanianie ogólnoustrojowe jest niewielkie.

Dystrybucja ketorolaku

Ponad 99% ketorolaku wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm ketorolaku

Ketorolak ulega zmetabolizowaniu w wątrobie w reakcji hydroksylacji lub sprzęgania z kwasem glukuronowym. W procesie I fazy biorą udział enzymy CYP2C8 i CYP2C9, natomiast w metabolizmie II fazy UDP-glukuronozylotransferaza 2B7.

Wydalanie ketorolaku

Ketorolak jest wydalany z moczem w 92% z czego 60% w postaci niezmienionej i 40 % w postaci metabolitów. Niewielkie ilości są eliminowane z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij