Encyklopedia leków

Karteolol, Carteolol, Carteololum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o karteololu

Rok wprowadzenia na rynek
1984
Substancje aktywne
chlorowodorek karteololu, karteolol
Działanie karteololu
przeciwjaskrowe (obniża ciśnienie w gałce ocznej)
Postacie karteololu
krople do oczu
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Okulistyka
Rys historyczny karteololu

Karteolol został wprowadzony na rynek przez podmiot odpowiedzialny BAUSCH & LOMB SWISS w 1984 roku  po zatwierdzeniu przez Swissmedic (The Swiss Agency for Therapeutic Products- Szwajcarska Agencja Produktów Leczniczych).

Wzór sumaryczny karteololu

C16H24N2O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające karteolol

Wskazania do stosowania karteololu

Karteolol to lek beta-adrenolityczny (hamujący receptory beta-adrenergiczne w sposób nieselektywny) ale jednocześnie wykazujący w pewnym stopniu wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (pobudzającą receptory beta-adrenergiczne).

Karteolol w lecznictwie jest stosowany w postaci kropli do oczu w celu obniżania ciśnienia śródgałkowego. Jest wykorzystywany wśród pacjentów cierpiących na nadciśnienie oczne oraz na jaskrę z otwartym kątem przesączania. W tej postaci jaskry, nieprawidłowości w obrębie kąta przesączania gałki ocznej uniemożliwiają prawidłowy odpływ cieczy wodnistej z oka, co wywiera uszkadzający wpływ na nerw wzrokowy.

Dawkowanie karteololu

Karteolol w postaci kropli do oczu o przedłużonym uwalnianiu podaje się raz na dobę, najczęściej w godzinach porannych. Karteolol w postaci zwykłych kropli do oczu aplikuje się częściej, zwykle do dwóch razy dziennie. Ważne, aby po wkropieniu do gałki ocznej 1 kropli leku uciskać wewnętrzny kącik oka przez okres około 120 sekund (można też zamiennie zamknąć powieki na czas 2 minut). Ograniczy to wchłanianie karteololu przez przewód nosowo-łzowy i wchłanianie do krwioobiegu. Ryzyko działań niepożądanych o charakterze ogólnoustrojowym ulega w ten sposób zmniejszeniu. Jeżeli jednocześnie prowadzona jest terapia miejscowa do oka z wykorzystaniem innych substancji leczniczych, należy zachować co najmniej 5 minutową przerwę między podawaniem kolejnych kropli bądź maści ocznych. 

Przeciwskazania do stosowania karteololu

Karteolol używany jest miejscowo, jednak istnieje możliwość wchłonięcia  leku do krążenia ogólnego. Z tego powodu obejmują go przeciwwskazania takie jak te dotyczące leków beta-adrenolitycznych stosowanych doustnie i nie można go stosować u pacjentów cierpiących na schorzenia dróg oddechowych. Do tych chorób należą POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc), astma (zarówno czynna jak i astma która występowała w przeszłości). Pozostałe przeciwwskazania to pheochromocystoma (guz chromochłonny), niewydolność mięśnia sercowego, wstrząs o charakterze kardiogennym, zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego (sick sinus syndrome, SSS), bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy(stopień drugi lub trzeci).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania karteololu

Stosując karteolol w kroplach do oczu konieczna jest okresowa kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego oka, mniej więcej co cztery tygodnie. 

Pacjenci przyjmujący doustne leki beta-adrenolityczne i karteolol w postaci kropli do oczu są bardziej narażeni na wystąpienie działań niepożądanych beta-blokerów, z tego względu należy zachować u nich szczególną ostrożność. Nie powinno stosować się terapii miejscowej do oka jednocześnie dwoma lekami beta-adrenolitycznymi.

Podczas wkrapiania karteololu do oczu nie należy stosować soczewek kontaktowych (można je założyć  po upływie co najmniej 15 minut). Karteolol zmniejsza wytwarzanie łez, co pogarsza nawilżenie oczu i w połączeniu z soczewkami może powodować podrażnienie i pieczenie oczu. 

Karteolol w kroplach do oczu może znosić działanie stosowanych doustnie leków pobudzających receptory beta-adrenergiczne (między innymi epinefryny). 

 

Przeciwwskazania karteololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazana jest jednoczesna terapia karteololem i floktafeniną ponieważ wykazano że leki beta-adrenolityczne osłabiają reakcję kompensacyjną sercowo- naczyniową organizmu po podaniu floktafeniny. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sultoprydu i karteololu. Grozi to wystąpieniem poważnych zaburzeń pracy serca (torsade de pointes).

Interakcje karteololu z innymi substancjami czynnymi

nasilenie działania arytmogennego karteololu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Adenozyna (Adenosine) leki przeciwarytmiczne - INNE
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Cynaryzyna (Cinnarizine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Flunaryzyna (Flunarizine) inne substancje działające na układ nerwowy
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ksylometazolina (Xylometazoline) nieselektywni agoniści receptorów alfa- adrenergicznych
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lidokaina (Lidocaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Trimebutyna (Trimebutine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Winpocetyna (Vinpocetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Ambrisentan (Ambrisentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Bimatoprost (Bimatoprost) prostaglandyny - okulistyka
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Dorzolamid (Dorzolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Minoksydyl (Minoxidil) substancje czynne stosowane w dermatologii
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
nasilenie działań niepożądanych karteololu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
nasilenie działania terapeutycznego karteololu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
wzrasta ryzyko zaburzeń pracy serca (wydłużenie odcinka QT)
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
rozszerzeie źrenic oczu, zaburzenia widzenia
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne

Interakcje karteololu z pożywieniem

Wykazano że olej rybny nasila arytmogenne właściwości karteololu, a także zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii (wolny rytm mięśnia sercowego).

Karteolol może powodować wzrost poziomu potasu we krwi. Pokarmy bogate w potas (między innymi banany, pomidory, szpinak, ziemniaki) mogą dodatkowo nasilać ten efekt. 

Interakcje karteololu z alkoholem

Alkohol może nasilać działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie krwi) czemu mogą towarzyszyć takie objawy jak bóle głowy i zawroty, bradykardia i omdlenia. 

Wpływ karteololu na prowadzenie pojazdów

Karteolol stosowany miejscowo do worka spojówkowego może spowodować zaburzenia widzenia. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia samochodów bądź innych pojazdów mechanicznych.

Inne rodzaje interakcji

Stosowanie karteololu może być przyczyną dodatnich wyników w teście antydopingowym.

Wpływ karteololu na ciążę

Karteolol należy do leków z kategorii C według klasyfikacji FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków). Leki z tej grupy w badaniach na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód. Takich badań nie przeprowadzono jednak na ludziach, więc mogą być stosowane wówczas gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku dzieci matek stosujących karteolol aż do rozwiązania ciąży. Konieczna jest wówczas obserwacja noworodków w kierunku wystąpienia potencjalnych działań niepożądanych takich jak: bradykardia, niedociśnienie, zaburzenia oddechu i obniżony poziom glukozy we krwi. Wykazano że beta- adrenolityki do których zalicza się karteolol mogą zaburzać wewnątrzmaciczny wzrost płodu. 

Wpływ karteololu na laktację

Karteolol należy do grupy L3 według klasyfikacji Profesora Hyle'a. Jest to lek prawdopodobnie bezpieczny podczas karmienia piersią, jednak nie przeprowadzono dostatecznych badań które wykluczyłyby ewentualne ryzyko działań niepożądanych. Z uwagi na to, że karteolol stosowany jest miejscowo w postaci kropli do oka i ryzyko wchłonięcia do krwioobiegu matki jest niewielkie, to lek ten może być stosowany przez kobiety karmiące jeśli lekarz prowadzący uzna to za konieczność. 

Wpływ karteololu na płodność

Karteolol może powodować zaburzenia seksualne, polegające na obniżeniu libido.

Inne możliwe skutki uboczne

Po podaniu miejscowym do oka karteolol może wywołać  szereg miejscowych działań niepożądanych. Są to między innymi suchość oczu, uczucie swędzenia, pieczenia i podrażnienie oczu. Często pojawia się zaczerwienienie gałki ocznej, nadmierne łzawienie wywołane podrażnieniem. Ponad to może pojawić się problem opadającej powieki, światłowstrętu, stany zapalne struktur oka i brzegów powiek, uszkodzenie rogówki i zaburzenia widzenia. 

Karteolol po podaniu do oka może powodować ogólnoustrojowe działania niepożądane. Dotyczą one układu nerwowego: 

  • depresja;
  • bezsenność;
  • koszmary nocne;
  • zaburzenia pamięci;
  • ból i zawroty głowy;
  • parestezje;
  • niedokrwienie mózgu;
  • uczucie przewlekłego zmęczenia.

Ponad to mogą pojawić się zaburzenia ze strony układu krążenia, takie jak zaburzenia rytmu serca, bradykardia, ból w klatce piersiowej, spadek ciśnienia tętniczego krwi, kołatanie serca, niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca. 

Ze strony układu pokarmowego po podaniu karteololu mogą pojawić się nudności i wymioty, uczucie suchości w ustach i zaburzony smak. 

Pacjenci leczeni na łuszczycę podczas terapii karteololem mogą zaobserwować u siebie nasilenie zmian łuszczycowych. 

Prawdopodobne jest wystąpienie zaburzeń o charakterze seksualnym (spadek libido).

Objawy przedawkowania karteololu

W przypadku miejscowego przedawkowania kropli do oczu zawierających karteolol należy przemyć oczy dużą ilością soli fizjologicznej lub wody. Objawy przedawkowania karteololu to bóle i zawroty głowy, spadek ciśnienia tętniczego krwi, bradykardia (zmniejszenie częstości skurczów serca, która może doprowadzić między innymi do omdlenia  czy utraty przytomności), skurcz oskrzeli, uczucie duszności a nawet ostra niewydolność mięśnia sercowego.

Mechanizm działania karteololu

Karteolol należy do grupy nieselektywnych beta-adrenolityków, czyli substancji hamujących receptory beta-adrenergiczne. Dodatkowo wykazuje on wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną ISA (w pewnym stopniu pobudza receptory adrenergiczne, jest ich agonistą). Beta-adrenolityki wykazujące aktywność ISA w mniejszym stopniu wpływają na krążenie obwodowe, z czym wiąże się niższe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy miejscowym podaniu karteololu. Karteolol działa stabilizująco na błony komórkowe, co powoduje że działa znieczulająco po  podaniu miejscowym.

Karteolol w obrębie gałki ocznej zmniejsza ciśnienie krwi, najprawdopodobniej poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej oka. Ma to miejsce zarówno u pacjentów cierpiących na jaskrę, jak i pacjentów z ciśnieniem wewnątrzgałkowym w normie. Dodatkowo karteolol ułatwia przepływ krwi w naczyniach krwionośnych tęczówki oka oraz w obrębie nerwu wzrokowego.  

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Betaksolol
  • Esmolol
  • Karwedilol
  • Metipranolol
  • Metoprolol
  • Pindolol
  • Propranolol
  • Sotalol
  • Tymolol

Wchłanianie karteololu

Karteolol po podaniu do worka spojówkowego z łatwością jest wchłaniany przez rogówkę do głębszych struktur gałki ocznej. Największe stężenia karteololu osiągane są w rogówce, tęczówce, spojówce, twardówce (część przednia) i ciele rzęskowym. Stężenie maksymalne karteololu pojawia się po około pół godziny - godzinie od podania leku. 

Dystrybucja karteololu

Po podaniu karteololu do oka, część dawki ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego i może powodować wystąpienie działań niepożądanych. Badania wykazały jednak, że miejscowe podanie karteololu do oka zdrowym pacjentom skutkowało stężeniem karteololu w osoczu krwi poniżej poziomu 5 ng/ml. 

Metabolizm karteololu

Przemiana metaboliczna karteololu zachodzi za pośrednictwem cytochromu P450 CYP2D6 i polega na reakcji hydroksylacji. Powstały metabolit to 8-hydroksykarteolol. Związek ten ma właściwości silnie obniżające ciśnienie wewnątrz gałki ocznej. 

Wydalanie karteololu

Okres półtrwania karteololu po wkropieniu do oka wynosi około 5 godzin. Mniej niż 20 % podanej dawki jest usuwane z organizmu wraz z moczem w niezmienionej postaci. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij