Iwabradyna, Ivabradinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o iwabradynie

Rok wprowadzenia na rynek
25/10/2005
Substancje aktywne
iwabradyna
Działanie iwabradyny
przeciwdławicowe (łagodzi objawy dusznicy bolesnej (dławicy piersiowej)), wspomaga leczenie niewydolności serca
Postacie iwabradyny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Kardiologia
Rys historyczny iwabradyny

Iwabradyna została wprowadzona na rynek europejski 25/10/200. 

Wzór sumaryczny iwabradyny

C27H36N2O5

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające iwabradynę

Wskazania do stosowania iwabradyny

Iwabradynę stosuję się w leczeniu objawów przewlekłej stabilnej dławicy sercowej oraz w leczeniu przewlekłej niewydolności serca u chorych z prawidłowym rytmem zatokowym oraz częstością pracy serca powyżej 70 uderzeń na minutę. Lek jest wskazany u osób dorosłych nietolerujących lub posiadających przeciwskazania do stosowania beta-adrenolityków oraz w skojarzeniu z beta-adrenolitykami. 

Dawkowanie iwabradyny

W leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej u pacjentów poniżej 75 roku życia początkowo stosuje się iwabradynę w dawce dobowej 5-10mg. Po około miesiącu jeżeli w dalszym ciągu występują objawy choroby a lek jest dobrze tolerowany i  brak jest poważnych działań niepożądanych dawkę można podnieść do 10-15mg na dobę. Dawka podtrzymująca nie powinna przekraczać 15mg iwabradyny na dobę.

W leczeniu przewlekłej niewydolności serca początkowa dawka iwabradyny to 10mg na dobę. Po dwóch tygodniach, jeżeli spoczynkowa częstość pracy serca jest większa niż 60 uderzeń na minutę, dawkę można zwiększyć do 15mg iwabradyny na dobę. Jeżeli częstość pracy serca jest mniejsza niż 60 uderzeń na minutę, lub występują objawy bradykardii (zawroty głowy, zmęczenie lub niedociśnienie) dawkę iwabradyny należy zmniejszyć do 5mg na dobę. Jeżeli częstość pracy serca utrzymuje się w przedziale 50-60 uderzeń na minutę należy utrzymać dawkę leku 10mg na dobę. Jeżeli w trakcie leczenia częstość pracy serca spadnie poniżej 50 uderzeń na minutę dobową dawkę iwabradyny należy zmniejszyć o 5mg. Jeżeli spoczynkowa częstość pracy serca wzrośnie powyżej 60 uderzeń na minutę dawkę leku można zwiększyć.

Jeżeli częstość pracy serca jest trwale niższa niż 50 uderzeń na minutę lub występują objawy bradykardii (zawroty głowy, zmęczenie lub niedociśnienie) leczenie należy przerwać.

U pacjentów powyżej 75 r. ż. leczenie należy zacząć od dobowej dawki 5 mg.

Przeciwskazania do stosowania iwabradyny

Iwabradyny nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na tą substancję, spoczynkowej częstości pracy serca poniżej 70 uderzeń na minutę, wstrząsu kardiogennego, niedawno przebytego zawału sercowego, ciężkiej niewydolności wątroby, ciężkiego niedociśnienia, zespołu chorego węzła zatokowego, bloku zatokowo-przedsionkowego, bloku przedsionkowo-komorowego trzeciego stopnia, niestabilnej lub ostrej niewydolności serca, konieczności stosowania stymulatora serca, niestabilnej dławicy piersiowej, ciąży oraz karmienia piersią a także u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących środków antykoncepcyjnych, wrodzonego zespołu długiego odstępu QT

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania iwabradyny

Iwabradyny nie należy stosować u pacjentów z migotaniem przedsionków oraz innymi zaburzeniami rytmu serca. Przed rozpoczęciem leczenia iwabradyną należy określić częstość akcji serca, wykonać badanie EKG lub 24 godzinne badanie pracy serca w warunkach ambulatoryjnych. Nie zaleca się stosowania leku bezpośrednio po wystąpieniu udaru mózgu. Iwabradynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z barwnikowym zwyrodnieniem siatkówki. Jeżeli podczas leczenia ilość uderzeń serca na minutę spadnie poniżej 50 należy zmniejszyć dawkę leku, a jeżeli bradykardia się utrzymuję należy przerwać stosowanie leku.

Przeciwwskazania iwabradyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Iwabradyny nie należy łączyć z inhibitorami cytochromu P450 3A4 takimi jak niektóre leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol) makrolidy (klarytromycyna, erytromycyna, jozamycyna), leki przeciwwirusowe (rytonawir, nelfinawir), nefazodon, werapamil, diltiazem.

Interakcje iwabradyny z innymi substancjami czynnymi

Należy unikać jednoczesnego stosowania z iwabradyną ze względu na możliwość wydłużenia odcinka QT - spowolnienie pracy serca tj. bradykardię.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
W czasie leczenia iwabradyną leki moczopędne zwiększające wydalanie potasu należy stosować ostrożnie ze względu na ryzyko wystąpienia arytmii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Wzrost stężenia iwabradyny w osoczu, ryzyko działań niepożądanych, arytmii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Wzrost stężenia iabradyny w osoczu, ryzyko działań niepożądanych, bradykardia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Zwiększenie metabolizmu iwabradyny, osłabienie jej działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Wzrost stężenia iwabradyny w osoczu, wzrost ryzyka działań niepożądanych, bradykardia, arytmia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Wzrost ryzyka arytmii, bradykardii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Interakcje iwabradyny z pożywieniem

Podczas leczenia iwabradyną należy unikać spożywania soku grejpfrutowego.

Wpływ iwabradyny na prowadzenie pojazdów

Iwabradyna nie ma wpływu na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.

Wpływ iwabradyny na ciążę

Brak jest wystarczających badań na ludziach, badania na zwierzętach wykazały teratogenne i embriotoksyczne - uszkadzające płód - iwabradyny, dlatego stosowanie w czasie ciąży jest przeciwskazane.

Wpływ iwabradyny na laktację

Iwabradyna może przenikać do mleka matki, dlatego jej stosowanie w czasie karmienia piersią jest przeciwskazane.

Wpływ iwabradyny na płodność

Brak badań na ludziach, badania na zwierzętach nie wykazują wpływu na płodność.

Skutki uboczne

zaburzenia widzenia
niewyraźne widzenie
ból głowy
blok przedsionkowo-komorowy
dodatkowe skurcze komorowe
Niekontrolowane ciśnienie tętnicze
zawroty głowy
migotanie przedsionków
bradykardia
biegunka
bóle brzucha
duszność
eozynofilia
kołatanie serca
niedociśnienie tętnicze
nudności
obrzęk naczynioruchowy
wydłużenie odstępu QT
wysypka
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
zaparcia
podwójne widzenie
zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi
osłabione widzenie
kurcze mięśni
omdlenie
zmęczenie
dodatkowe skurcze nadkomorowe
astenia
pokrzywka
rumień
świąd
złe samopoczucie
Zespół chorego węzła zatokowego

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania iwabradyny

Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiej i przedłużającej się bradykardii.

Mechanizm działania iwabradyny

Iwabradyna zmniejsza częstość pracy serca przez działanie na prąd If rozrusznika serca kontrolujący depolaryzację węzła zatokowego w czasie rozkurczu mięśnia sercowego. Lek nie ma wpływu na czas przewodzenia w przedsionkach, komorach i pozostałych częściach układu rozrusznikowego serca.

Wchłanianie iwabradyny

Po podaniu doustnym iwabradyna szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie osiąga po około godzinie.

Dystrybucja iwabradyny

Iwabradyna wiąże się z białkami osocza w około 70%.

Metabolizm iwabradyny

Iwabradyna jest metabolizowana w wątrobie i jelitach przy udziale cytochromu P450 3A4. Głównym aktywnym metabolitem jest N-demetylowana pochodna iwabradyny.

Wydalanie iwabradyny

Metabolity iwabradyny są wydalane z kałem i moczem, około 4% podanej dawki wydalana jest w postaci niezmienionej.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij