Indynawir Indinavir - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Indynawir, Indinavir, Indinavirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o indynawirze

Rok wprowadzenia na rynek
1996
Substancje aktywne
indynawir
Działanie indynawiru
przeciwwirusowe
Postacie indynawiru
kapsułki twarde
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy), układ krwiotwórczy i krew
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze
Rys historyczny indynawiru

W marcu 1996 roku indynawir został zatwierdzony przez Agencję Żywności i Leków (United States Food and Drug Administration, US FDA) i wprowadzony na rynek amerykański przez firmę farmaceutyczną Merck Sharp & Dohme. W październiku tego samego roku Europejska Agencja Leków (European Medicines Agency, EMA) zaaprobowała indynawir firmy Merck Sharp & Dohme LTD. W 2010 roku Chińska Agencja Żywności i Leków (FDA China) zatwierdziła lek produkowany przez firmy farmaceutyczne Huahai Pharmaceutical, Topfond, Quilu Pharmaceutical oraz Northeast Pharmaceutical Group Shenyang No.1 Pharmaceutical CO. LTD.

Wzór sumaryczny indynawiru

C36HY47N5O4

Spis treści

Wskazania do stosowania indynawiru

Indynawir jest inhibitorem proteazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności HIV-1 oraz HIV-2, przy czym wykazuje działanie około 10-krotnie większe wobec proteaz HIV-1. Opisywana substancja jest stosowana w terapii osób dorosłych zakażonych wirusem HIV-1 jako element leczenia skojarzonego z innymi substancjami przeciwretrowirusowymi.

Dawkowanie indynawiru

Indynawir jest podawany doustnie w postaci kapsułek twardych. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od kilku czynników: wieku pacjenta i jego masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) etc. 

Zalecana dawka dobowa indynawiru dla osób dorosłych wynosi 2400 mg. Choroby nerek i wątroby są wskazaniem do zmniejszenia dawek indynawiru.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania indynawiru u dzieci poniżej 4 roku życia.

Indynawir należy zażywać co najmniej godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po przyjęciu pokarmu. Wykazano że posiłki bogate w tłuszcz, wysokokaloryczne hamują wchłanianie leku.

Przeciwskazania do stosowania indynawiru

Indynawiru nie mogą zażywać osoby nadwrażliwe na tę substancję czynną. Lek hamuje enzymy mikrosomalne cytochromu P450 CYP 3A4 i nie może być podawany łącznie z substancjami leczniczymi metabolizowanymi przez CYP3A4 które wykazują tzw. wąski indeks terapeutyczny.  Do tych leków zaliczamy amiodaron, terfenadynę, cyzapryd, astemizol, kwetiapinę, alprazolam, triazolam, midazolam podawany doustnie, pimozyd, pochodne alkaloidów sporyszu, symwastatynę, lowastatynę, ryfampicynę.

Podczas leczenia indynawirem nie można stosować preparatów dziurawca zwyczajnego Hypericum perforatum.

Przeciwskazaniem dla terapii łączonej indynawirem i rytonawirem stanowi zdekompensowana choroba wątroby oraz przyjmowanie leków: alfuzosyny, meperydyny, piroksykamu, propoksyfenemu, beprydylu, enkainidu, flekainidu, propafenonu, chinidyny, kwasu fusydowego, klozapiny, klorazepatu, diazepamu, estazolamu i flurazepamu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania indynawiru

Indynawir moze powodować kamice nerkową. Należy zachować ostrożność jeżeli podczas terapii lekiem pojawia się ból w okolicy lędźwiowej i/lub krwiomocz. Wskazane są okresowe badania moczu oraz USG nerek i pęcherza. Pacjenci leczeni indynawirem powinni wypijać co najmniej 1,5 litra płynów dziennie. Leukocyturia spowodowana lekiem może sprzyjać rozwinięciu się śródmiąższowego zapalenia nerek.

Leczenie indynawirem nie eliminuje ryzyka przeniesienia wirusa HIV drogą płciową.

Terapia indynawirem u osób z przewlekłym zapaleniem wątroby typu B oraz C zwiększa ryzyko wystąpienia poważnych zaburzeń czynności wątroby. Dodatkowo choroby wątroby zwiększają ryzyko kamicy nerkowej podczas leczenia indynawirem.

Indynawir może powodować martwicę kości, zwłaszcza u osób długotrwale leczonych substancjami przeciwretrowirusowymi. Objawy na które należy zwrócić uwagę to ból i sztywność stawów.

Pacjenci cierpiący na hemofilię typu A i B są narażeni na zwiększoną liczbę krwawień podczas przyjmowania leku.

Indynawir może powodować zespół reaktywacji immunologicznej, który polega na pojawieniu się reakcji zapalnej na śladowe ilości patogenów oportunistycznych lub wystąpieniem chorób autoimmunologicznych. Szczególną ostrożność należy zachować podczas pierwszych tygodni leczenia.

Przeciwwskazania indynawiru do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Lek hamuje enzymy mikrosomalne cytochromu P450 CYP 3A4 i nie może być podawany łącznie z substancjami leczniczymi metabolizowanymi przez CYP3A4 które wykazują tzw. wąski indeks terapeutyczny.  Do tych leków zaliczamy amiodaron, terfenadynę, cyzapryd, astemizol, kwetiapinę, alprazolam, triazolam, midazolam podawany doustnie, pimozyd, pochodne alkaloidów sporyszu, symwastatynę, lowastatynę, ryfampicynę.

Podczas leczenia indynawirem nie można stosować preparatów dziurawca zwyczajnego Hypericum perforatum.

Przeciwskazaniem dla terapii łączonej indynawirem i rytonawirem stanowi przyjmowanie leków: alfuzosyny, meperydyny, piroksykamu, propoksyfenemu, beprydylu, enkainidu, flekainidu, propafenonu, chinidyny, kwasu fusydowego, klozapiny, klorazepatu, diazepamu, estazolamu i flurazepamu.

Interakcje indynawiru z innymi substancjami czynnymi

osłabienie metabolizmu leków w terapii łączonej z indynawirem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Dutasteryd (Dutasteride) substancje hamujące aktywność reduktazy testosteronu
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Etopozyd (Etoposide) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Finasteryd (Finasteride) substancje hamujące aktywność reduktazy testosteronu
Flutamid (Flutamide) inne leki przeciwnowotworowe
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Fulwestrant (Fulvestrant) substancje hamujące działanie estrogenów
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Klindamycyna (Clindamycin) antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) hormony tarczycy
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Minoksydyl (Minoxidil) substancje czynne stosowane w dermatologii
Nalokson (Naloxone) antagoniści receptora opioidowego
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Oksybutynina (Oxybutynin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Testosteron (Testosterone) testosteron i pochodne
Estradiol (Estradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
nasilenie metabolizmu indynawiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abatacept (Abatacept) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Anakinra (Anakinra) inhibitory interleukiny
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Golimumab (Golimumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwreumatyczne
Klobetazol (Clobetasol) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
osłabienie siły działania leków podczas terapii indynawirem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Kanagliflozyna (Canagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Metformina (Metformin) doustne leki przeciwcukrzycowe - biguanidy
wzrost stężenia leków we krwi podczas terapii łączonej z indynawirem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
zwiększone ryzyko działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
wzrost ryzyka wystąpienia miopatii, rabdomiolizy i mioglobinurii podczas terapii łączonej z indynawirem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alendronian sodu (Sodium alendronate, alendronic acid) bisfosfoniany
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Kwas ibandronowy (Ibandronic acid) bisfosfoniany
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Mebeweryna (Mebeverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Montelukast (Montelukast) antagoniści receptorów leukotrienowych
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
wzrost ryzyka hiperbilirubinemii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
upośledzona eliminacja leków podczas terapii łączonej z indynawirem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
upośledzone wchłanianie indynawiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekslanzoprazol (Dexlansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Esomeprazol (Esomeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Famotydyna (Famotidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Lansoprazol (Lansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Tlenek magnezu (Magnesium oxide) związki magnezu
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) związki magnezu
Węglan wapnia (Calcium carbonate) związki wapnia
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide) substancje zobojętniające
Prometazyna (Promethazine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
spadek stężenia leków we krwi podczas terapii łączonej z indynawirem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
osłabiona eliminacja indynawiru z organizmu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Kwas cholowy (Cholic acid) substancje stosowane w chorobach dróg żółciowych
spowolnione przemiany metaboliczne indynawiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
zwiększone stężenie indynawiru we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu

Interakcje indynawiru z pożywieniem

Indynawir najlepiej zażywać na pusty żołądek, co najmniej 60 minut przed posiłkiem lub dwie godziny po przyjęciu pokarmu. Kapsułki należy popić szklanką wody. Badania farmakokinetyczne wykazały że wysokokaloryczne i bogatotłuszczowe posiłki hamują wchłanianie leku i obniżają stężenie maksymalne indynawiru w surowicy krwi o około 86%. Posiłki lekkie, niskotłuszczowe nie wykazywały takiego działania.

Podczas terapii indynawirem wskazane jest wypijanie dużej ilości wody (co najmniej 1,5 litra dziennie) aby zmniejszyć ryzyko kamicy nerkowej.

Czosnek spożywany podczas leczenia indynawirem obniża wchłanianie leku i tym samym powoduje  zmniejszone stężenie indynawiru w surowicy krwi.

Podczas terapii indynawirem należy unikać spożywania grejpfruta i picia soku z tego owocu.

Interakcje indynawiru z alkoholem

Etanol zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii, rabdomiolizy i mioglobinurii podczas terapii indynawirem.

Wpływ indynawiru na prowadzenie pojazdów

Brak jest badań dotyczących wpływu indynawiru na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych upośledzających jazdę samochodem: zawrotów głowy, zaburzeń widzenia.

Inne rodzaje interakcji

Leczenie indynawirem może spowodować zwiększenie masy ciała oraz podwyższenie stężenia glukozy i lipidów we krwi.

Działaniem niepożądanym leku jest wywoływanie bezobjawowej hiperbilirubinemia (całkowita bilirubina równa lub wyższa niż 2,5 mg/dl, 43 mcmol/l). 

Wpływ indynawiru na ciążę

Indynawir należy do kategorii C według Agencji Żywności i Leków FDA (Food and Drug Administration) określającej ryzyko stosowania leków przez kobiety ciężarne. Substancja może być stosowana w czasie ciąży jedynie w uzasadnionych przypadkach, kiedy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Wiadomo że lek przenika przez łożysko, co udowodniły badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych oraz zwiększa ryzyko wystąpienia dodatkowych par żeber. Jedynym z działań niepożądanych indynawiru jest wywoływanie hiperbilirubinemii. Należy podawać go z ostrożnością pacjentkom w 3 trymestrze ciąży, szczególnie w okresie okołoporodowym. Indynawir potencjalnie może zwiększać ryzyko hiperbilirubinemii u noworodków.

Wpływ indynawiru na laktację

Indynawir należy do kategorii L3 według skali prof. Hyle'a, czyli leków prawdopodobnie zgodnych z karmieniem piersią. Nie wiadomo jednak czy lek przenika do mleka, dodatkowo nie zaleca się aby pacjentki zakażone wirusem HIV karmiły piersią.

Wpływ indynawiru na płodność

Brak jest badań określających wpływ indynawiru na płodność u ludzi. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały działania teratogennego leku ani wpływu na przeżywalność płodów. Minimalnie zwiększyła się liczba resorpcji zarodków wśród psów którym podawano indynawir w dawkach odpowiadających ekspozycji u ludzi. 

Skutki uboczne

białkomocz
Bardzo często
biegunka
Bardzo często
hiperbilirubinemia
Bardzo często
wysypka
Bardzo często
ból brzucha
Bardzo często
krwiomocz
Bardzo często
zaburzenia smaku
Bardzo często
niestrawność
Bardzo często
nudności
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
bóle głowy
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
osłabienie
Bardzo często
zwiększenie aktywności AspAT i AlAT
Bardzo często
sucha skóra
Bardzo często
zmniejszenie całkowitej liczby granulocytów obojętnochłonnych
Bardzo często
zwiększenie wartości MCV
Bardzo często
bezsenność
Często
bóle mięśniowe
Często
wzdęcia
Często
parestezje
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
świąd
Często
kamica nerkowa
Często
bolesne oddawanie moczu
Często
Niedoczulica
Często
refluks
Często
hipertriglicerydemia
Częstość nieznana
hipercholesterolemia
Częstość nieznana
hiperglikemia
Częstość nieznana
rabdomioliza
Częstość nieznana
kłębuszkowe zapalenie nerek
Częstość nieznana
śródmiąższowe zapalenie nerek
Częstość nieznana
alergiczne zapalenie naczyń
Częstość nieznana
niedokrwistość
Częstość nieznana
zapalenie mięśni
Częstość nieznana
łysienie
Częstość nieznana
pokrzywka
Częstość nieznana
rumień wielopostaciowy
Częstość nieznana
ostra niedokrwistość hemolityczna
Częstość nieznana
niewydolność komórek wątroby
Częstość nieznana
polekowe zapalenie wątroby
Częstość nieznana
reakcje rzekomoanafilaktyczne
Częstość nieznana
martwica kości
Częstość nieznana
zanokcica
Częstość nieznana
trombocytopenia
Częstość nieznana
hiperpigmentacja skóry
Częstość nieznana
zapalenie trzustki
Częstość nieznana
ciężka niewydolność nerek
Częstość nieznana
parestezja jamy ustnej
Częstość nieznana
zespół Stevensa-Johnsona
Częstość nieznana
wzrost stężenia CPK we krwi
Częstość nieznana
ostre zaburzenia czynności wątroby
Częstość nieznana
krwawienia u osób z hemofilią
Częstość nieznana
wrastanie paznokci palców stóp
Częstość nieznana
kryształy w moczu
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania indynawiru

Przyjęcie zbyt dużej dawki leku może spowodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego takie jak nudności, wymioty i biegunkę. Przedawkowanie indynawiru skutkuje często bólem w okolicy nerek, pojawieniem się kamieni nerkowych i krwiomoczem.

Mechanizm działania indynawiru

Indynawir hamuje enzym proteazę HIV-1 oraz HIV-2 (proteaza ludzkiego wirusa niedoboru odporności typu 1 lub 2), przy czym blokowanie proteazy HIV-1 jest 10- krotnie większe w porównaniu z zahamowaniem proteazy HIV-2. Proteazy odpowiadają za rozpad proteolityczny wirusowych prekursorów poliprotein do białek funkcjonalnych wirusa HIV-1. Indynawir łączy się w sposób odwracalny z miejscem aktywnym w cząsteczce proteazy co skutkuje zahamowaniem jej aktywności i powstawaniem niedojrzałych cząsteczek wirusa. Cząstki te nie mają właściwości zakaźnych.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Darunawir
  • Fosamprenawir
  • Kobicystat
  • Lopinawir
  • Rytonawir
  • Typranawir

Wchłanianie indynawiru

Czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia indynawiru w surowicy krwi wynosi średnio 0,8 +/- 0,3 godz (po podaniu na czczo). Biodostępność leku w przypadku dawki 800 mg oszacowano na  58-72%.

Dystrybucja indynawiru

Indynawir w około 60% wiąże się z białkami osocza. Nie zbadano przenikania leku do ludzkich tkanek ośrodkowego układu nerwowego.

Metabolizm indynawiru

Metabolizm indynawiru przebiega w wątrobie. Polega głównie na reakcjach utleniania (oksydacji) z udziałem enzymów mikrosomalnych  cytochromu P450 CYP3A4. Do tej pory odkryto siedem metabolitów indynawiru, które wykazują słabe działanie farmakologiczne. Poza oksydacją, cząsteczki leku ulegają reakcjom hydroksylacji oraz  depirydometylacji. 

Wydalanie indynawiru

Okres półtrwania indynawiru został oszacowany na 1,8 godziny, jest więc to lek ulegający szybkiej eliminacji z organizmu. Około 20% dawki indynawiru w postaci niezmienionej jest wydalane z organizmu przez nerki. Klirens nerkowy leku wynosi 116ml/min.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij