Encyklopedia leków

Guanfacyna, Guanfacine, Guanfacinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o guanfacynie

Rok wprowadzenia na rynek
1986
Substancje aktywne
guanfacyna
Działanie guanfacyny
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie guanfacyny
tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny guanfacyny

Guanfacyna została opisana po raz pierwszy w 1974r, a od 1986r. jest dopuszczona do obrotu. 

Wzór sumaryczny guanfacyny

C9H9Cl2N3O

Spis treści

Wskazania do stosowania guanfacyny

Guanfacyna znajduje zastosowanie w leczeniu ADHD u dzieci w wieku 6-17lat, u których inne leki okazały się nieskuteczne lub są przeciwwskazane. 

Dawkowanie guanfacyny

Dawka guanfacyny ustalana jest w zależności od masy ciała pacjenta oraz jego stanu klinicznego oraz odpowiedzi na zastosowane leczenie. Dawka początkowa wynosi 1mg na dobę, można ją zwiększać o 1mg na tydzień. U dzieci o masie ciała do 41,4kg dawka dobowa wynosi 4mg, a u dzieci o masie ciała 58,5kg i więcej wynosi 7mg na dobę. 

Przeciwskazania do stosowania guanfacyny

Przeciwwskazaniem do stosowania guanfacyny jest nadwrażliwość na substancję czynną. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania guanfacyny

U pacjentów stosujących guanfacynę mogą wystąpić omdlenia, bradykardia oraz niedociśnienie tętnicze. Przed zastosowaniem leku, pacjenta należy zbadać pod kątem schorzeń sercowo-naczyniowych oraz przeprowadzić szczegółowy wywiad rodzinny w tym temacie. Należy zachować ostrożność u pacjentów zażywających leki obniżające ciśnienie oraz u pacjentów z bradykardią, blokiem serca, niedociśnieniem lub chorobami układu sercowo-naczyniowego, a także z wydłużonym odcinkiem QT. U pacjentów z ADHD mogą pojawić się myśli samobójcze, co może być podstawą do zmiany leczenia. Guanfacyna może mieć wpływ na wskaźnik BMI u dzieci. Należy go monitorować. 

Interakcje guanfacyny z innymi substancjami czynnymi

Możliwe wystąpienie groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Metylofenidat (Methylphenidate) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Ozymertynib (Osimertinib) inne leki przeciwnowotworowe
Panobinostat (Panobinostat) inne leki przeciwnowotworowe
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Wandetanib (Vandetanib) inhibitory kinazy białkowej
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Nasilenie działania guanfacyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Dasatynib (Dasatinib) inhibitory kinazy białkowej
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Fosaprepitant (Fosaprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Indynawir
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Kryzotynib (Crizotinib) inhibitory kinazy białkowej
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Bencyklan (Bencyclane) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Droperydol (Droperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Lurazydon (Lurasidone) neuroleptyki atypowe
Metokarbamol (Methocarbamol) inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Molsidomina (Molsidomine) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Paliperydon (Paliperidone) neuroleptyki atypowe
Pentoksyfilina (Pentoxifylline) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ranolazyna (Ranolazine) inne leki nasercowe
Reboksetyna (Reboxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Sotalol (Satolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Tolperyzon (Tolperisone) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Treprostinil (Treprostinil) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Rezerpina (Reserpine) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Ryzyko wystąpienia senności, zawrotów głowy oraz trudności z koncentracją, myśleniem i oceną sytuacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Nasilenie działania biktegrawiru.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Biktegrawir (Bictegravir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Nasilenie działania klofarabiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn
Osłabienie skuteczności guanfacyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Nasilenie działania kwasu walproinowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe

Interakcje guanfacyny z pożywieniem

Guanfacyny nie należy przyjmować z posiłkami zawierającymi duże ilości tłuszczu. Nie należy także spożywać soku grejpfrutowego. 

Interakcje guanfacyny z alkoholem

Podczas terapii guanfacyną należy unikać alkoholu.

Wpływ guanfacyny na prowadzenie pojazdów

Guanfacyna może powodować m.in. senność i zawroty głowy, nie należy więc prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn w ruchu, aż do ustąpienia objawów. 

Inne rodzaje interakcji

Guanfacyny nie należy łączyć z preparatami z dziurawca, ponieważ dziurawiec osłabia jej skuteczność. 

Wpływ guanfacyny na ciążę

Guanfacyny nie należy stosować w okresie ciąży, ponieważ nie prowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód. 

Wpływ guanfacyny na laktację

Nie wiadomo, czy guanfacyna przenika do mleka matki, z tego względu nie należy karmić piersią w trakcie terapii, ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka. 

Wpływ guanfacyny na płodność

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płodność u samców, u ludzi takich badań nie wykonano. 

Skutki uboczne (podanie doustne)

ból głowy
Bardzo często
senność
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
ból brzucha
Bardzo często
zawroty głowy
Często
biegunka
Często
drażliwość
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
letarg
Często
zaparcia
Często
niedociśnienie tętnicze
Często
wymioty
Często
nudności
Często
wysypka
Często
sedacja
Często
zwiększenie masy ciała
Często
bradykardia
Często
dyskomfort w jamie brzusznej
Często
mimowolne oddawanie moczu
Często
obniżenie ciśnienia krwi
Często
niedociśnienie ortostatyczne
Często
drgawki
Rzadko
nadciśnienie tętnicze
Rzadko
astma
Rzadko
niestrawność
Rzadko
spowolnienie rytmu serca
Rzadko
omdlenia
Rzadko
częstoskurcz
Rzadko
świąd
Rzadko
częstomocz
Rzadko
astenia
Rzadko
Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
Rzadko
ból w klatce piersiowej
Rzadko
Podwyższone ciśnienie tętnicze
Rzadko
arytmia zatokowa
Rzadko
bladość
Rzadko
Blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia
Rzadko
zawroty głowy przy zmianie pozycji ciała
Niezbyt często
złe samopoczucie
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania guanfacyny

Przedawkowanie guanfacyny objawia się niedociśnieniem tętniczym, początkowym wzrostem ciśnienia tętniczego, bradykardią, letargiem oraz depresją oddechową. W przypadku wystąpienia letargu u dzieci, należy przeprowadzić 24 godzinną obserwację, ze względu na możliwe wystąpienie śpiączki, bradykardii i niedociśnienia tętniczego.

Mechanizm działania guanfacyny

Guanfacyna jest substancją należącą do grupy agonistów receptora adrenergicznego α2A. Jej mechanizm działania w ADHD nie został do końca poznany, najprawdopodobniej działa ona modulująco na przepływ sygnałów w obrębie kory przedczołowej i jąder podstawy, modyfikując transmisję synaptyczną noradrenaliny na receptorach adrenergicznych α2. W chorobie nadciśnieniowej guanfacyna obniża ciśnienie oraz zwalnia pracę serca poprzez oddziaływanie na receptory α2A adrenergiczne. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Apraklonidyna
  • Brimonidyna
  • Deksmedetomidyna
  • Metyldopa
  • Tyzanidyna

Wchłanianie guanfacyny

Po podaniu doustnym guanfacyna wchłania się szybko, maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 5 godzinach od podania. Jej biodostępność sięga 80%. 

Dystrybucja guanfacyny

Guanfacyna wiąże się z białkami osocza w około 70%.

Metabolizm guanfacyny

Guanfacyna jest utleniana przez CYP3A46 do jej głównego metabolitu - 3-hydroksy-guanfacyny, następnie metabolit jest glukuronidowany lub siarczanowany.

Wydalanie guanfacyny

Guanfacyna jest wydalana przez nerki w około 80%, w tym w 30% w postaci niezmienionej. Okres półtrwania guanfacyny wynosi około 18 godzin. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij