Guanfacyna, Guanfacinum - Zastosowanie, działanie, opis

Guanfacyna znajduje zastosowanie w leczeniu ADHD u dzieci w wieku 6-17lat, u których inne leki okazały się nieskuteczne lub są przeciwwskazane. 

Dawka guanfacyny ustalana jest w zależności od masy ciała pacjenta oraz jego stanu klinicznego oraz odpowiedzi na zastosowane leczenie. Dawka początkowa wynosi 1mg na dobę, można ją zwiększać o 1mg na tydzień. U dzieci o masie ciała do 41,4kg dawka dobowa wynosi 4mg, a u dzieci o masie ciała 58,5kg i więcej wynosi 7mg na dobę. 

Przeciwwskazaniem do stosowania guanfacyny jest nadwrażliwość na substancję czynną. 

U pacjentów stosujących guanfacynę mogą wystąpić omdlenia, bradykardia oraz niedociśnienie tętnicze. Przed zastosowaniem leku, pacjenta należy zbadać pod kątem schorzeń sercowo-naczyniowych oraz przeprowadzić szczegółowy wywiad rodzinny w tym temacie. Należy zachować ostrożność u pacjentów zażywających leki obniżające ciśnienie oraz u pacjentów z bradykardią, blokiem serca, niedociśnieniem lub chorobami układu sercowo-naczyniowego, a także z wydłużonym odcinkiem QT. U pacjentów z ADHD mogą pojawić się myśli samobójcze, co może być podstawą do zmiany leczenia. Guanfacyna może mieć wpływ na wskaźnik BMI u dzieci. Należy go monitorować. 

Guanfacyny nie należy przyjmować z posiłkami zawierającymi duże ilości tłuszczu. Nie należy także spożywać soku grejpfrutowego. 

Podczas terapii guanfacyną należy unikać alkoholu.

Guanfacyna może powodować m.in. senność i zawroty głowy, nie należy więc prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn w ruchu, aż do ustąpienia objawów. 

Guanfacyny nie należy łączyć z preparatami z dziurawca, ponieważ dziurawiec osłabia jej skuteczność. 

Guanfacyny nie należy stosować w okresie ciąży, ponieważ nie prowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód. 

Nie wiadomo, czy guanfacyna przenika do mleka matki, z tego względu nie należy karmić piersią w trakcie terapii, ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka. 

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płodność u samców, u ludzi takich badań nie wykonano. 

Przedawkowanie guanfacyny objawia się niedociśnieniem tętniczym, początkowym wzrostem ciśnienia tętniczego, bradykardią, letargiem oraz depresją oddechową. W przypadku wystąpienia letargu u dzieci, należy przeprowadzić 24 godzinną obserwację, ze względu na możliwe wystąpienie śpiączki, bradykardii i niedociśnienia tętniczego.

Guanfacyna jest substancją należącą do grupy agonistów receptora adrenergicznego α_2A. Jej mechanizm działania w ADHD nie został do końca poznany, najprawdopodobniej działa ona modulująco na przepływ sygnałów w obrębie kory przedczołowej i jąder podstawy, modyfikując transmisję synaptyczną noradrenaliny na receptorach adrenergicznych α2. W chorobie nadciśnieniowej guanfacyna obniża ciśnienie oraz zwalnia pracę serca poprzez oddziaływanie na receptory α_2A adrenergiczne. 

Po podaniu doustnym guanfacyna wchłania się szybko, maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 5 godzinach od podania. Jej biodostępność sięga 80%. 

Guanfacyna wiąże się z białkami osocza w około 70%.

Guanfacyna jest utleniana przez CYP3A46 do jej głównego metabolitu - 3-hydroksy-guanfacyny, następnie metabolit jest glukuronidowany lub siarczanowany.

Guanfacyna jest wydalana przez nerki w około 80%, w tym w 30% w postaci niezmienionej. Okres półtrwania guanfacyny wynosi około 18 godzin.