Encyklopedia leków

Glipizyd, Glipizide, Glipizidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o glipizydzie

Rok wprowadzenia na rynek
1984
Substancje aktywne
glipizyd
Działanie glipizydu
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi), zwiększa wydzielanie insuliny
Postacie glipizydu
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny)
Specjalności medyczne
Diabetologia
Rys historyczny glipizydu

Glipizyd należy do pochodnych sulfonylomocznika i został dopuszczony do obrotu w 1984 roku w Stanach Zjednoczonych. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie była firma Pfizer Inc. Lek dopuszczono do obrotu również w Europie, czternaście lat wcześniej niż w Ameryce. 

Wzór sumaryczny glipizydu

C21H27N5O4S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające glipizyd

Wskazania do stosowania glipizydu

Glipizyd jest pochodną sulfonylomocznika drugiej generacji. Substancja czynna została zarejestrowana w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej (typu II).
Lek jest wykorzystywany gdy metody niefarmakologicznie (ćwiczenia fizyczne i odpowiednia dieta) są niewystarczające i nie udaje się dzięki nim osiągnąć odpowiedniego poziomu glukozy we krwi. 

Dawkowanie glipizydu

Glipizyd prowadzi do spadku poziomu glukozy we krwi. Lek należy przyjmować trzydzieści minut przed posiłkiem, o stałej porze dnia. Podanie glipizydu przed jedzeniem pozwala na kontrolę glikemii poposiłkowej.

Schemat dawkowania substancji czynnej powinien być dostosowany indywidualnie do każdego pacjenta. Dawka dobowa jest zależna od wieku i masy ciała pacjenta, chorób współistniejących oraz podatności pacjenta na pochodne sulfonylomocznika. 

Początkowa dawka dobowa glipizydu wynosi zazwyczaj 5 mg substancji czynnej. Po upłynięciu kilku dni ilość leku może zostać zwiększona, zależnie od skuteczności terapii. Odnotowano przypadki gdy dawka dobowa wynosząca 2,5 mg była najkorzystniejszą opcją dla pacjenta ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii. 
Maksymalna dawka dobowa glipizydu wynosi 20 mg. Wyrównanie poziomu glukozy może nastąpić już po pierwszym dniu kuracji. 

Dawkowanie powinno zostać dostosowane w przypadku osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z upośledzoną czynnością nerek lub wątroby. 

Podczas wprowadzania glipizydu do terapii osób leczonych insuliną zalecane jest zachowanie odpowiedniej ostrożności. Często konieczne są modyfikacje dawkowania insuliny.

W trakcie leczenia cukrzycy u pacjentów przyjmujących inne doustne leki przeciwcukrzycowe należy zachować szczególną ostrożność podczas wprowadzenia glipizydu do schematu leczenia. Leczenie glipizydem należy rozpocząć od niewielkich dawek, pod ścisłą kontrolą lekarza ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii. 

Przeciwskazania do stosowania glipizydu

Przeciwwskazaniem do stosowania glipizydu jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami będącymi przeszkodą w wykorzystaniu leku w terapii cukrzycy typu II są również:

  • ciąża i okres karmienia piersią;
  • ciężkie zaburzenia czynności nerek, wątroby lub tarczycy;
  • kwasica ketonowa;
  • śpiączka cukrzycowa;
  • cukrzyca insulinozależna.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania glipizydu

Podczas terapii cukrzycy typu II z wykorzystaniem glipizydu należy regularnie wykonywać oznaczenia stężenia glukozy we krwi. W oparciu o wyniki może zaistnieć konieczność dostosowania dawki substancji czynnej. 

Pacjenci ze współtowarzyszącymi schorzeniami wątroby lub nerek są bardziej narażeni na wystąpienie hipoglikemii o długotrwałym charakterze, niosącej ze sobą ryzyko dla zdrowia. 

Skuteczność leczenia glipizydem może ulegać zmniejszeniu wraz z czasem trwania terapii. Przyczyną tego jest zjawisko wtórnej oporności na lek lub dalszy rozwój cukrzycy. Wahania poziomu glukozy we krwi mogą pojawiać się również podczas przebiegu zakażeń, zabiegów chirurgicznych oraz gorączki. W niektórych przypadkach może wystąpić konieczność dostosowania dawkowania leku lub zupełnego zastąpienia go insuliną. 

Pacjenci ze współistniejącym niedoborem dehydrogenazy glukozo–6–fosforanowej mogą doświadczyć wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej podczas terapii z wykorzystaniem pochodnych sulfonylomocznika. 

Podczas przyjmowania glipizydu istnieje ryzyko pojawienia się objawów ciężkiej hipoglikemii. Spadek stężenia glukozy w osoczu jest bardziej prawdopodobny po długotrwałym wysiłku fizycznym, w przypadku niedożywienia, po spożyciu alkoholu. Zwiększenie ryzyka hipoglikemii odnotowano również w przypadku gdy u pacjenta stosowana jest terapia z wykorzystaniem kilku różnych substancji przeciwcukrzycowych. 

W trakcie leczenia cukrzycy szczególnie ważne jest dbanie o właściwą zawartość węglowodanów w diecie, a także o odpowiednie pory spożywania posiłków. Systematyczne spożywanie posiłków o odpowiedniej zawartości węglowodanów jest niezbędne do ograniczenia ryzyka hipoglikemii podczas terapii. 

Przeciwwskazania glipizydu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest stosowanie mikonazolu w trakcie leczenia przebiegającego z wykorzystaniem glipizydu. 

Interakcje glipizydu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększone ryzyko pojawienia się hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Mikonazol (Miconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ryzyko wystąpienia hipoglikemii spowodowanej zwiększeniem stężenia glipizydu w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie glipizydu i prowadzić do wystąpienia hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Beta-blokery mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii (przyspieszenie akcji serca).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nasilenie działania glipizydu, zwiększone ryzyko wystąpienia hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zmniejszenie skuteczność działania hipoglikemizującego glipizydu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Zwiększenie stężenia glukozy we krwi spowodowane pobudzeniem receptorów beta-adrenergicznych. Osłabienie reakcji na działanie hipoglikemizujące.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Osłabienie odpowiedzi terapeutycznej ze względu na wzrost poziomu glukozy w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dienogest (Dienogest) progestageny
Estradiol (Estradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) progestageny
Nomegestrol (Nomegestrol) progestageny
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Zwiększone ryzyko pojawienia się śpiączki hipoglikemicznej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Prulifloksacyna (Prulifloxacin) fluorochinolony

Interakcje glipizydu z pożywieniem

Jednoczesne spożycie pokarmu może opóźnić proces wchłaniania glipizydu nawet o czterdzieści minut. 
Skuteczność leczenia przeciwcukrzycowego była największa w przypadku podania leku 30 minut przed posiłkiem. 

Interakcje glipizydu z alkoholem

W przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia hipoglikemii, która może zakończyć się śpiączką. 

Wpływ glipizydu na prowadzenie pojazdów

Nie przeprowadzono badań potwierdzających wpływ substancji czynnej na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. 
W przypadku pacjentów cierpiących na cukrzycę, istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii, która może znacznie upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów. 

Wpływ glipizydu na ciążę

Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika podczas trwania ciąży jest możliwe jedynie w przypadku gdy korzyści odniesione z terapii przez matkę przewyższają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu. Noworodki, których matki przyjmowały pochodne sulfonylomocznika w trakcie ciąży są narażone na rozwój ciężkiej hipoglikemii. 

Badania na zwierzętach potwierdziły toksyczny wpływ na płód. 

W celu utrzymania prawidłowego poziomu glukozy we krwi u kobiety ciężarnej zalecane jest stosowanie insuliny. Nieleczona cukrzyca stanowi zagrożenie zarówno dla kobiety w ciąży jak i dla dziecka. 

Wpływ glipizydu na laktację

Glipizyd może przenikać do mleka kobiety karmiącej. W związku z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii u dziecka stosowanie leku w trakcie karmienia piersią nie jest zalecane. 

W przypadku gdy dieta i aktywność fizyczna jest nie wystarcza do uregulowania poziomu glukozy we krwi istnieje możliwość leczenia insuliną. 

Skutki uboczne (podanie doustne)

nudności
Często
biegunka
Często
bóle brzucha
Często
bóle nadbrzusza
Często
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Często
hipoglikemia
Często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Często
Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowe
Często
niewyraźne widzenie
Rzadko
drżenie
Rzadko
senność
Rzadko
wymioty
Rzadko
wyprysk
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
pokrzywka
Częstotliwość nieznana
porfiria
Częstotliwość nieznana
rumień
Częstotliwość nieznana
splątanie
Częstotliwość nieznana
świąd
Częstotliwość nieznana
zaburzenia czynności wątroby
Częstotliwość nieznana
zaburzenia widzenia
Częstotliwość nieznana
zapalenie wątroby
Częstotliwość nieznana
zaparcia
Częstotliwość nieznana
agranulocytoza
Częstotliwość nieznana
złe samopoczucie
Częstotliwość nieznana
alergiczne odczyny skóry
Częstotliwość nieznana
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
Częstotliwość nieznana
pancytopenia
Częstotliwość nieznana
hiponatremia
Częstotliwość nieznana
niedokrwistość hemolityczna
Częstotliwość nieznana
niedokrwistość aplastyczna
Częstotliwość nieznana
nadwrażliwość na światło
Częstotliwość nieznana
podwójne widzenie
Częstotliwość nieznana
wysypka plamkowo-grudkowa
Częstotliwość nieznana
zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej (LDH)
Częstotliwość nieznana
leukopenia
Częstotliwość nieznana
małopłytkowość
Częstotliwość nieznana
toksyczne zapalenia wątroby
Częstotliwość nieznana
osłabione widzenie
Częstotliwość nieznana
wysypka śluzówkowo- skórna
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania glipizydu

Przyjęcie zbyt dużej dawki substancji czynnej może doprowadzić do rozwoju hipoglikemii. Nagły spadek stężenia glukozy we krwi może objawiać się zawrotami głowy, osłabieniem, drżeniami mięśniowymi. przyspieszeniem akcji serca. W cięższych przypadkach niedocukrzenia istnieje ryzyko utraty przytomności i śpiączki hipoglikemicznej. 

Mechanizm działania glipizydu

Glipizyd należy do pochodnych sulfonylomocznika, które zwiększają wydzielanie insuliny z komórek β wysp trzustkowych. Glipizyd łączy się z receptorem przeznaczonym dla sulfonylomocznika na powierzchni komórek β trzustki. Prowadzi to do zmniejszenia przepływu jonów potasowych i zmiany potencjału elektrycznego. Depolaryzacja komórek β prowadzi do otwarcia na ich powierzchni kanałów wapniowych. Zwiększony napływ jonów wapnia skutkuje wzrostem uwalniania insuliny.
Badania potwierdziły, że największy wpływ glipizydu na wydzielanie insuliny występuje po posiłku. 
Substancja czynna nie zwiększa uwalniania insuliny z wysp trzustkowych na czczo nawet podczas długotrwałej terapii. 

Glipizyd wykazuje również aktywność zwiększającą działanie insuliny w organizmie.  
Substancja czynna nie wywiera niekorzystnego wpływu na profil lipidowy pacjenta. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Glibenklamid
  • Gliklazyd
  • Glikwidon
  • Glimepiryd

Wchłanianie glipizydu

Substancja czynna szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu może doprowadzić do spowolnienia wchłaniania glipizydu, ale nie ma wpływu na całkowity stopień wchłaniania leku. Maksymalne stężenie w osoczu występuję po około dwóch godzinach od podania. 

Dystrybucja glipizydu

Glipizyd występuje w połączeniach z białkami osocza na poziomie około 99%. Substancja czynna nie wykazuje zdolności przenikania przez barierę krew–mózg.

Metabolizm glipizydu

W wyniku metabolizmu glipizydu powstają związki nieaktywne farmakologicznie. Substancja czynna ulega reakcji hydroksylacji i sprzęgania z kwasem glukuronowym. 

Wydalanie glipizydu

Substancja czynna jest wydalana z moczem na poziomie około 80%. Większość dawki znajduje się w moczu w postaci nieaktywnych metabolitów, około 10% zastosowanej dawki występuje w postaci niezmienionej. Około 10% dawki substancji czynnej jest wydalane z kałem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij