Encyklopedia leków

Gliklazyd, Gliclazide, Gliclazidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o gliklazydzie

Rok wprowadzenia na rynek
1972
Substancje aktywne
gliklazyd
Działanie gliklazydu
pobudza produkcję insuliny, przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi), zwiększa wrażliwość komórek na insulinę, zwiększa wydzielanie insuliny
Postacie gliklazydu
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Diabetologia, Endokrynologia, Gastroenterologia, Geriatria, Medycyna rodzinna
Rys historyczny gliklazydu

Związek opatentowano w 1966 roku. W 1972 gliklazyd został wprowadzony do lecznictwa. Na początku XXI wieku Swissmedic zatwierdził cząsteczkę do stosowania w terapii cukrzycy na terytorium Szwajcarii.

Wzór sumaryczny gliklazydu

C15H21N3O3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające gliklazyd

Wskazania do stosowania gliklazydu

Gliklazyd jest lekiem przeciwcukrzycowym, który obniża poziom cukru we krwi (lek hipoglikemizujący)

Lek jest pochodną sulfonylomocznika i stosowany jest do leczenia  cukrzycy typu 2 (insulinoniezależnej), jeśli działania niefarmakologiczne (dieta, wysiłek fizyczny) nie przyniosły oczekiwanych rezultatów.

Dawkowanie gliklazydu

Gliklazyd powinien być zażywany w trakcie posiłku, jeśli stosowana dawka jest jednorazowa związek należy przyjąć w porze śniadania. Gliklazyd można podawać łącznie z insuliną oraz lekami z grupy biguanidów i inhibitorów alfa-glukozydazy. Dawkę leku zwiększa się stopniowo, a okresy między zmianami dawkowania powinny wynosić od kilku do nawet kilkudziesięciu dni (w zależności od postaci leku).

Zwykle stosowane dawki dobowe stosowane u osób dorosłych: od 30 mg do 320 mg w zależności od formulacji gliklazydu.

Pacjentom z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki, osoby z niewydolnością nerek nie wymagają zmiany dawkowania, ale ich odpowiedź na terapię powinna być dokładnie monitorowana.

Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia hipoglikemii powinni rozpoczynać terapię od najniższej dawki początkowej.

Przeciwskazania do stosowania gliklazydu

Przeciwwskazaniem do stosowania związku jest występowanie reakcji nadwrażliwości na gliklazyd i sulfonamidy, a także inne pochodne sulfonylomocznika oraz powikłania cukrzycowe (ketonuria, kwasica, śpiączka cukrzycowa oraz stany przedśpiączkowe). Związku nie można stosować do leczenia cukrzycy typu 1.

Gliklazydu nie należy także stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby i nerek jak również u kobiet będących w ciąży czy karmiących piersią. Lek jest przeciwwskazany do podawania pacjentom, którzy mają wyraźnie zwiększone zapotrzebowanie na insulinę np. przy zabiegach chirurgicznych, ciężkich urazach i zakażeniach z wysoką gorączkach.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania gliklazydu

Związek, tak jak inne leki przeciwcukrzycowe, może przyczyniać się do wystąpienia hipoglikemii. Ryzyko rozwoju tego zjawiska wzrasta u pacjentów stosujących zbyt restrykcyjną dietę, spożywających nieregularne posiłki, intensywnie uprawiających sport, z zaburzeniami endokrynologicznymi (dysfunkcje gruczołu tarczowego, niedoczynność nadnerczy czy przysadki), będących w starszym wieku oraz stosujących inne związku o aktywności przeciwcukrzycowej. Dlatego osoby leczone gliklazydem powinny spożywać regularne posiłki, z odpowiednią podażą węglowodanową, a także unikać picia alkoholu oraz zbyt intensywnego wysiłku fizycznego. Należy pamiętać, że objawy hipoglikemii nie powinny być lekceważone, wymagają wyrównania stężenia glukozy we krwi, a sami pacjenci mogą wymagać hospitalizacji. Samokontrola glukozy we krwi jest pomocna w monitorowaniu bezpieczeństwa i skuteczności terapii oraz pozwala uniknąć groźnych dla życia objawów niedocukrzenia.

Jeśli podczas leczenia wystąpią objawy hipoglikemii takie jak zimne poty,  bladość powłok skórnych, zmęczenie, nasilony głód, ból i zawroty głowy, należy natychmiast spożyć pokarm z dużą zawartością glukozy (cukier, miód, cukierki) bądź wypić posłodzoną wodę, słodki napój czy sok. Następnie pacjent powinien skontaktować się z lekarzem, zwłaszcza gdy sytuacja będzie się powtarzać. Może okazać się konieczne konieczne dostosowanie dawek leków przeciwcukrzycowych lub modyfikacja stylu życia chorego.

Podczas stosowania związków hipoglikemizujących, w tym także gliklazydu, zaobserwowano zjawisko wtórnego niepowodzenia terapeutycznego. Zjawisko to polega na zmniejszaniu skuteczności terapeutycznej leków, które może wynikać z samego rozwoju cukrzycy bądź obniżonej reakcji organizmu na leczenie. Jeśli u pacjentów pojawi się zmniejszona odpowiedź na terapię lekiem, należy rozważyć modyfikację dawki, diety lub wprowadzenie nowych związków kontrolujących stężenie glukozy we krwi.

Gliklazyd nie jest skuteczny w terapii cukrzycy typu pierwszego.

Gliklazyd chemicznie jest pochodną sulfanylomocznika. Pacjenci cierpiący na niedobory dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, są narażeni na wystąpienie niedokrwistości hemolitycznej. W tej grupie osób, lek powinnien być stosowany z ostrożnością, przy kontroli ilości czynników morfotycznych krwi. 

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek metabolizm związku może ulec zmianie. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia hipoglikemii w tej grupie osób. Może okazać się konieczne indywidualne ustalenie dawki gliklazydu w tej grupie osób.

W trakcie terapii związkiem należy kontrolować glikemię w procesie samokontroli lub laboratoryjnie wykonując pomiary glukozy na czczo bądź oznaczając procent hemoglobiny glikozylowanej.

Przeciwwskazania gliklazydu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Leczenie mikonazolem stanowi przeciwwskazanie do podawania gliklazydu.

Interakcje gliklazydu z innymi substancjami czynnymi

Istotny wzrost ryzyka wystąpienia poważnej hipoglikemii, która może zakończyć się śpiączką.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Mikonazol (Miconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Wzrost ryzyka wystąpienia hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Możliwość zwiększenia działania przeciwzakrzepowego warfaryny. Możliwość pojawienia się hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zwiększenie stężenia glukozy we krwi, osłabienie skuteczności terapii gliklazydem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Istotny wzrost stężenia glukozy we krwi, może być konieczna zmiana dawkowania leków przeciwcukrzycowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Danazol (Danazol) testosteron i pochodne
Zwiększenie stężenia glukozy we krwi, osłabienie skuteczności terapii gliklazydem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Dezogestrel (Desogestrel) progestageny
Dienogest (Dienogest) progestageny
Dydrogesteron (Dydrogesterone) progesteron i gestageny
Estradiol (Estradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Estriol (Estriol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Gestoden (Gestodene) progestageny
Glukagon (Glucagon) hormony glikogenolityczne
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) hormony tarczycy
Linestrenol (Lynestrenol) progestageny
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) progestageny
Megestrol (Megestrol) inne leki przeciwnowotworowe
Mesterolon (Mesterolone) substancje o działaniu jednocześnie estrogennym, gestagennym i androgennym
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nomegestrol (Nomegestrol) progestageny
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Somatropina (Somatotropin) somatotropina i analogi
Wzrost stężenia glukozy we krwi, wzrost rozwoju ketozy, osłabienie skuteczności terapii gliklazydem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Możliwość nasilenia i maskowania objawów hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Satolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metipranolol (Metipranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Wypieranie gliklazydu z połączeń z białkami. Wzrost ryzyka nasilenia działania gliklazydu, możliwość nasilenia hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketorolak (Ketorolac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Mesalazyna (Mesalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nabumeton (Nabumetone) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Wzrost ryzyka pojawienia się hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Empagliflozyna (Empagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Kanagliflozyna (Canagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wzrost ryzyka rozwoju hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Sakubitryl (Sacubitril) inhibitory neprylizyny
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Nasilenie szybkości metabolizmu gliklazydu. Osłabienie skuteczności terapii lekiem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Wydłużenie działania gliklazydu, wzrost ryzyka pojawienia się hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Zwiększenie glikemii, wzrost ryzyka osłabienia skuteczności terapii gliklazydem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Wzrost ryzyka pojawienia się hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Ranitydyna (Ranitidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe

Interakcje gliklazydu z pożywieniem

Zbyt niska ilość spożywanych węglowodanów bądź dieta niskokaloryczna sprzyja pojawieniu się hipoglikemii podczas terapii gliklazydem.

Interakcje gliklazydu z alkoholem

Zaleca się unikanie spożywania alkoholu w trakcie leczenia gliklazydem. Alkohol zwiększa ryzyko pojawienia się hipoglikemii podczas stosowania leku.

Wpływ gliklazydu na prowadzenie pojazdów

Podczas terapii gliklazydem istnieje ryzyko wystąpienia zjawiska hipoglikemii (zwłaszcza gdy jednocześnie spożywany jest alkohol bądź stosowana jest duża ilość innych leków przeciwcukrzycowych). Stan ten wpływa negatywnie na zdolności psychomotoryczne i może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ gliklazydu na ciążę

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono teratogennego działania związku. Natomiast przy podaniu dużo wyższych dawek niż tych stosowanych u ludzi, zaobserwowano niższą masę urodzeniową. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania gliklazydu u kobiet ciężarnych.

Stosowanie doustnych leków przeciwcukrzycowych jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży, zwykle nie regulują one cukru we krwi na wymaganym poziomie, a wpływ na zarodek/płód jest często nieznany lub negatywny. Lekiem z wyboru u kobiet ciężarnych do leczenia cukrzycy jest insulina.

Należy badać poziom cukru we krwi będąc w ciąży oraz przed planowanym poczęciem. Utrzymująca się hiperglikemia (zwłaszcza w pierwszym trymetrze) zwiększa ryzyko pojawienia się wad rozwojowych u dzieci, które mogą być na tyle poważne, że stanowią zagrożenie dla życia noworodka w okresie okołoporodowym.

Wpływ gliklazydu na laktację

Nie zbadano czy gliklazyd przenika do mleka kobiecego. Należy założyć, że podczas karmienia piersią u dziecka może pojawić się hipoglikemia. Ze względu na ryzyko wystąpienia tego zjawiska, stosowanie gliklazydu w trakcie laktacji jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne (podanie doustne)

hipoglikemia
Często
nudności
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
biegunka
Rzadko
niestrawność
Rzadko
wymioty
Rzadko
zaparcia
Rzadko
zapalenie wątroby
Niezbyt często
żółtaczka
Niezbyt często
zaburzenia widzenia
Niezbyt często
granulocytopenia
Niezbyt często
leukopenia
Niezbyt często
zastój żółci
Niezbyt często
zespól Stevensa-Johnsona
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
zaczerwienienie skóry
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
świąd
Niezbyt często
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Niezbyt często
trombocytopenia
Niezbyt często
wysypka
Niezbyt często
zwiększenie aktywności AspAT i AlAT
Niezbyt często
anemia
Niezbyt często
agresja
Częstotliwość nieznana
arytmia
Częstotliwość nieznana
ból głowy
Częstotliwość nieznana
hiponatremia
Częstotliwość nieznana
niepokój
Częstotliwość nieznana
dezorientacja
Częstotliwość nieznana
palpitacje
Częstotliwość nieznana
tachykardia
Częstotliwość nieznana
zaburzenia czynności wątroby
Częstotliwość nieznana
zaburzenia czucia
Częstotliwość nieznana
pancytopenia
Częstotliwość nieznana
zaburzenia snu
Częstotliwość nieznana
niedokrwistość hemolityczna
Częstotliwość nieznana
alergiczne zapalenie naczyń
Częstotliwość nieznana
niewydolność wątroby
Częstotliwość nieznana
bradykardia
Częstotliwość nieznana
agranulocytoza
Częstotliwość nieznana
zaburzenia koncentracji
Częstotliwość nieznana
uczucie zmęczenia
Częstotliwość nieznana
zaburzenia koordynacji ruchów
Częstotliwość nieznana
odczuwanie silnego głodu
Częstotliwość nieznana
spłycenie oddechu
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania gliklazydu

Nadmierne zażywanie gliklazydu może spowodować hipoglikemię, która objawia się zawrotami i bólem głowy, sennością, osłabieniem, bladością skóry oraz nadmiernym poceniem. Znaczne obniżenie glukozy we krwi powoduje również drgawki czy śpiączkę cukrzycową, która stanowi zagrożenie dla życia pacjenta. Dodatkowo przedawkowanie związku grozi kumulacją leku i jego metabolitów w organizmie, co w konsekwencji grozi poważnymi uszkodzeniami wątroby i nerek.

Mechanizm działania gliklazydu

Gliklazyd należy do pochodnych II generacji sulfonylomocznika, który jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Lek zwiększa wydzielanie insuliny przez wyspy beta trzustki.

Mechanizm działania gliklazydu opiera się na aktywowaniu receptorów SUR komórek trzustkowych odpowiedzialnych za wydzielanie insuliny. W warunkach fizjologicznych receptory te pobudzane są przez wysokie stężenia glukozy we krwi, aktywacja tych struktur powoduje zamknięcie kanałów potasowych, wzrost potencjału oraz depolaryzację komórek beta. Działania te skutkuje otwarciem potencjałozależnych kanałów wapniowych i wzrost ilości tych jonów w cytoplazmie. To z kolei powoduje opróżnienie ziarenek zawierających insulinę i uwolnienie hormonu do krwi.

Gliklazyd jako pochodna sulfonylomocznika, również aktywuje receptory SUR i tak jak wysokie stężenia glukozy we krwi, wywołuje tą samą kaskadę fizjologiczną w komórkach trzustki prowadzących do wzrostu uwolnienia insuliny. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Glibenklamid
  • Glikwidon
  • Glimepiryd
  • Glipizyd

Wchłanianie gliklazydu

Gliklazyd wchłania się szybko po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego, przy czym pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania związku. Jego biodostępność jest całkowita. Stężenie maksymalne osiągane jest po 4-6 godzinach od podania związku  i utrzymuje się na stałym poziomie do 12 godziny od zażycia leku.

Dystrybucja gliklazydu

Substancja wiąże się z białkami osocza w 95%.

Metabolizm gliklazydu

Metabolizm gliklazydu odbywa się w wątrobie. Związek nie posiada żadnych czynnych metabolitów. W przemiany leku zaangażowana jest izoforma CYP3A4 cytochromu p-450. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów bądź induktorów tego enzymu, zmienia szybkość metabolizmu gliklazydu i wpływa na skuteczność  terapii oraz możliwe działania niepożądane, które mogą pojawić się w tracie leczenia związkiem.

Wydalanie gliklazydu

Tylko 1% dawki gliklazydu jest wydalany w postaci niezmienionej. Pozostała ilość przyjętego leku, wydalana jest w formie metabolitów, na drodze nerkowej, w mniejszym stopniu z kałem. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij