Encyklopedia leków

Flutamid, Flutamide, Flutamidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o flutamidzie

Rok wprowadzenia na rynek
1984
Substancje aktywne
flutamid
Działanie flutamidu
przeciwandrogenne (antyandrogenowe) (hamuje działanie androgenów)
Postacie flutamidu
tabletki
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy męski
Specjalności medyczne
Onkologia kliniczna, Urologia
Wzór sumaryczny flutamidu

C11H11F3N2O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające flutamid

Wskazania do stosowania flutamidu

Wskazaniem do stosowania flutamidu jest leczenie zaawansowanego nowotworu gruczołu krokowego, szczególnie, gdy należy  zahamować działanie testosteronu. Lek jest również stosowany w skojarzeniu z  z agonistami hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH) w leczeniu ograniczonego nowotworu gruczołu krokowego (stadium B2 lub T2b) oraz w leczeniu zaawansowanego nowotworu gruczołu krokowego guza naciekającego poza torebkę gruczołu (stadium C albo T3-T4), bez przerzutów lub z zajęciem okolicznych węzłów chłonnych. Leczenie wspomagające za pomocą flutamidu jest prowadzone u tych chorych, którzy wcześniej poddani byli leczeniu agonistą LHRH, a także u pacjentów po orchidektomii oraz u chorych, którzy w niewielkim stopniu reagowali lub źle tolerowali inne rodzaje leczenia hormonalnego.

Dawkowanie flutamidu

Dawkowanie leku ustala lekarz specjalista indywidualnie do przypadku. Jest ono zróżnicowane ze względu na stan pacjenta i zdiagnozowaną jednostkę chorobową. W monoterapii ograniczonego raka gruczołu krokowego (stadium B2 lub T2b) stosuje się 750 mg flutamidu na dobę. Jeżeli chory wymaga terapii skojarzonej  z agonistą LHRH zaleca się rozpoczynanie terapii flutamidem w dawce 750mg/dobę co najmniej trzy dni przed rozpoczęciem podawania agonisty LHRH i następnie kontynuowanie leczenia w ustalonej dawce.

W przypadku leczenia zaawansowanego raka gruczołu krokowego (stadium C albo T3-T4) flutamid stosuje się w terapii skojarzonej łącznie z agonistą LHRH. Leczenie prowadzi się aż do uzyskania poprawy.

Przeciwskazania do stosowania flutamidu

Flutamidu nie należy podawać w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na substancję czynną, kobietom wiggle, a szczególnie  kobietom w ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania flutamidu

Należy zachować szczególną ostrożność stosując flutamid u pacjentów z niewydolnością wątroby w wywiadzie. Lek może działać hepatotoksycznie, co manifestuje się następującymi objawami: zmianami aktywności aminotransferaz, żółtaczką zastoinową, marskością wątroby, czy encefalopatią wątrobową. W przypadku pojawienia się objawów uszkodzenia wątroby (świąd, ciemny mocz, utrzymujący się brak łaknienia, żółtaczka, ból pod prawym łukiem żebrowym lub niewyjaśnione objawy grypopodobne) należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem. Natomiast przed rozpoczęciem terapii flutamidem należy u pacjenta skontrolować poziom aminotransferaz w surowicy.

Jednym z produktów metabolizmu flutamidu jest 4-nitro-3-fluoro-metyloanilina. Jest to metabolit, który wykazuje aktywną toksyczność z następującymi objawami: methemoglobinemia, niedokrwistość hemolityczna, żółtaczka zastoinowa. Symptomy te szczególnie objawiały się u u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G-6-P) oraz u palaczy. Stąd w tej grupie pacjentów należy w trakcie terapii flutamidem kontrolować poziom methemoglobiny.

Należy zachować szczególną ostrożność prowadząc terapię flutamidem u osób z niewydolnością nerek oraz układu krążenia, gdyż może on zatrzymywać wodę w ustroju.

Flutamid wpływa negatywnie na plodność mężczyzn zmniejszając liczbę plemników w nasieniu, dlatego kuracja mężczyzn w wieku rozrodczym wymaga zachowania szczególnych środków ostrożności. W trakcie kuracji należy stosować skuteczną antykoncepcję. Przewlekła terapia flutamidem u mężczyzn bez wcześniejszej kastracji chirurgicznej czy farmakologicznej wymaga regularnego badania liczby plemników.

Szcególną ostrożność należy zachować ordynując Flutamid pacjentom kardiologicznym, szczególnie tym, u których w przeszłości obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą odstęp QT wydłużać. W tej grupie chorych ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes jest podwyższone.

Należy zachować ostrożność stosując flutamid w obecności choroby sercowo-naczyniowej. Lek może powodować zwiększenie stężenia w surowicy krwi bilirubiny, kreatyniny, estradiolu oraz testosteronu, co  ciężkich przypadkach może to prowadzić do zwiększonego ryzyka dławicy piersiowej i niewydolności serca.

 

Interakcje flutamidu z innymi substancjami czynnymi

Zażywanie wymienionych leków równolegle z flutamidem zwiększa ryzyko wystąpienia niebezpiecznych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Inotuzumab ozogamycyny (Inotuzumab ozogamicin) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Zażywanie wymienionych leków równolegle z flutamidem zwiększa ryzyko wystąpienia niebezpiecznych zaburzeń pracy wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Zażywanie obu leków równolegle może osłabić działanie flutamidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Równoległa terapia z flutamidem nasila jego działania niepożądane.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas obetycholowy (Obeticholic acid) substancje stosowane w chorobach dróg żółciowych
Równoległa terapia z flutamidem nasila ryzyko wystąpienia krwawień i potęgowanie działania przeciwzakrzepowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Stosowanie obu leków jednocześnie zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń w morfologii krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Równoległa terapia z flutamidem nasila działania niepożądane pirfenidonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pirfenidon (Pirfenidone) inne leki immunosupresyjne
Równoczesne podanie obu leków powoduje, że metabolizm flutamidu ulega zmniejszeniu. Może to objawiać się zwiększonymi objawami niepożądanymi flutamidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy

Interakcje flutamidu z alkoholem

Flutamid wykazuje dzialanie hepatotoksyczne,  dlatego w  trakcie terapii tym lekiem należy unikać spożywania alkoholu.

Wpływ flutamidu na prowadzenie pojazdów

Podczas terapii flutamidem  mogą wystąpić takie działania niepożądane jak: senność, dezorientacja, znużenie, zawroty głowy, zamazane widzenie. Są to objawy, które w znacznym stopniu utrudniają wszelkie czynnośći psychomotoryczne. Z tych względów nie zaleca się prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn w trakcie terapii tym lekiem.

Inne rodzaje interakcji

Podczas długoterminowego leczenia flutamidem lub ciężkiego uszkodzenia wątroby dochodzi do zwiększenia
aktywności AspAT i AlAT w surowicy. Może również wystąpić zwiększenie stężenia bilirubiny, kreatyniny, estradiolu i testosteronu w surowicy.

W trakcie terapii flutamidem można zaobserwować zmianę zabarwienia moczu na bursztynowe lub
żółtozielone. Jest to spowodowane obecnością flutamidu i jego metabolitów w moczu.

Wpływ flutamidu na ciążę

Flutamid jest lekiem dedykowanym wyłącznie mężczyznom. Jednak jego stosowanie przez kobiety będące w ciąży może wywołać efekt teratogenny.

Wpływ flutamidu na płodność

Lek jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u mężczyzn. Flutamid wpływa negatywnie na płodność mężczyzn zmniejszając liczbę plemników w nasieniu, dlatego kuracja mężczyzn w wieku rozrodczym wymaga zachowania szczególnych środków ostrożności. W trakcie kuracji należy stosować skuteczną antykoncepcję. Przewlekła terapia flutamidem u mężczyzn bez wcześniejszej kastracji chirurgicznej czy farmakologicznej wymaga regularnego badania liczby plemników.

Skutki uboczne

biegunka
Bardzo często
ginekomastia
Bardzo często
impotencja
Bardzo często
mlekotok
Bardzo często
uderzenia gorąca
Bardzo często
bezsenność
Często
nudności
Często
wymioty
Często
zapalenie wątroby
Często
uczucie zmęczenia
Często
bóle brzucha
Niezbyt często
depresja
Niezbyt często
niewyraźne widzenie
Niezbyt często
obrzęki
Niezbyt często
półpasiec
Niezbyt często
świąd
Niezbyt często
zawroty głowy
Niezbyt często
zespół toczniopodobny
Niezbyt często
zgaga
Niezbyt często
zmniejszenie libido
Niezbyt często
obrzęk węzłów chłonnych
Niezbyt często
osłabienie
Niezbyt często
wylewy podskórne
Niezbyt często
zaparcie
Niezbyt często
bóle w klatce piersiowej
Niezbyt często
wzmożone pragnienie
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania flutamidu

Nie określono jednorazowejj dawki flutamidu wywołującej objawy przedawkowania lub uznawanej za zagrażającą życiu. Przyjęcie zbyt dużej dawki flutamidu nie skutkuje dla organizmu groźnymi dla życia objawami zatrucia. Mogą natomast pojawić się następujące objawy przedawkowania: ginekomastia, bolesność sutków, wzrost aktywności AspAT.

Mechanizm działania flutamidu

Flutamid jest niesteroidowym antyandrogenem. Hamuje zarówno wychwyt androgenów jak i ich wiązanie w jądrze komórek tkanek docelowych. Blokuje receptory wiążące testosteron. Rak gruczołu krokowego jest zazwyczaj hormonozależny, dlatego jest wrażliwy na leczenie hormonalne, które ogranicza czynność androgenu. Alternatywą jest też kastracja chemiczna lub chirurgiczna.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Abirateron
  • Afilbercept
  • Amsakryna
  • Anagrelid
  • Anastrozol
  • Beksaroten
  • Bortezomib
  • Cisplatyna
  • Degareliks
  • Enzalutamid
  • Erybulina
  • Hydroksykarbamid
  • Idelalizyb
  • Iksazomib
  • Irynotekan
  • Karboplatyna
  • Karfilzomib
  • Kryzantaspaza
  • Lapatynib
  • Lenwatynib
  • Megestrol
  • Mitotan
  • Olaparyb
  • Ozymertynib
  • Panobinostat
  • Sonidegib
  • Sunitynib
  • Talimogen laherparepwek
  • Temoporfin
  • Temsyrolimus
  • Topotekan
  • Wenetoklaks
  • Wismodegib

Wchłanianie flutamidu

Flutamid absorbuje się szybko i w całości po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego. Działanie leku na  występuje już po ok. 2 godzinach od podania.

Dystrybucja flutamidu

Flutamid w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (94-96%). Jego głowny metabolit - hydroksyflutamid w ponad 90%.

Metabolizm flutamidu

Flutamid ulega dość szybko metabolizmowi. Jego główny, aktywny metabolit (2-hydroksyflutamid) osiąga Cmax w osoczu w ciągu 2 h, a jego T0,5 wynosi ok. 6 h . W przypadku pacjentów starszych okres półtrwania jest wydłużony i wynosi 8 h po pojedynczej dawce i 9,6 h w stanie stacjonarnym.

Wydalanie flutamidu

Lek i jego metabolity wydalają się głównie z moczem przez nerki (28%). Niewielki procent podanej dawki (4%) wydala się z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij