Flumazenil Flumazenil - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Flumazenil, Flumazenil, Flumazenilum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o flumazenilu

Rok wprowadzenia na rynek
1986
Substancje aktywne
flumazenil
Działanie flumazenilu
odtruwające (antidotum)
Postacie flumazenilu
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Medycyna ratunkowa, Toksykologia
Rys historyczny flumazenilu

Do obrotu w Szwajcarii został wprowadzony 30 grudnia 1986 roku.

Akceptację FDA flumazenil uzyskał w 1991 roku.

Dane literaturowe podają rok odkrycia - 1981.

Wzór sumaryczny flumazenilu

C15H14FN3O3

Spis treści

Wskazania do stosowania flumazenilu

Flumazenil jest stosowany w anestezjologii i intensywnej terapii w celu zmniejszenia sedatywnego działania benzodiazepin na OUN (Ośrodkowy Układ Nerwowy) w anestezjologii i intensywnej terapii.

Anestezjologia:

  • wyprowadzenie ze znieczulenia ogólnego zastosowanego u pacjentów, u których użyto benzodiazepin,
  • znoszenie działania benzodiazepin stosowanych z zabiegami terapeutycznymi i diagnostycznymi u pacjentów hospitalizowanych / ambulatoryjnych.

Intensywna terapia:

  • wybiórcze znoszenie ośrodkowego działania benzodiazepin w celu przywrócenia czynności oddechowej,
  • leczenie i diagnostyka przedawkowań lub zatruć wywołanych głównie lub tylko benzodiazepinami.

Dawkowanie flumazenilu

Flumazenil stosuje się w podaniu dożylnym, w postaci wlewu kroplowego lub infuzji.

występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań - w formie infuzji, w podaniu dożylnym, wlewie kroplowym.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: dawka zależna jest od indywidualnych cech pacjenta, rodzaju zastosowanych benzodiazepin.

Dawki powinny być dostosowane do szczególnych grup pacjentów jak: pacjenci w podeszłym wieku (ryzyko większej wrażliwości pod względem działań niepożądanych), pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby (flumazenil jest metabolizowany głównie w wątrobie).

Przeciwskazania do stosowania flumazenilu

  • nadwrażliwość na substancję czynną - flumazenil,
  • pacjenci przyjmujący benzodiazepiny w celu kontroli stanu potencjalnie zagrażającego życiu (np. w stanie padaczkowym, kontroli ciśnienia wewnątrzczaszkowego),
  • zatrucie mieszane benzodiazepinami i trójpierścieniowymi i/lub czteropierścieniowymi przeciwdepresyjnymi lekami (działanie toksyczne przeciwdepresyjnych produktów leczniczych może być maskowane przez wpływ benzodiazepin),
  • nie należy stosować flumazenilu w celu zniesienia działania benzodiazepin, jeśli występują objawy ciężkiego zatrucia ze strony układu autonomicznego (działanie antycholinergiczne=cholinolityczne), objawy neurologiczne (zaburzenia motoryczne) lub objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego spowodowane ciężkim zatruciem trójpierścieniowymi i (lub) czteropierścieniowymi przeciwdepresyjnymi produktami leczniczymi.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania flumazenilu

  • Flumazenil wybiórczo odwraca działanie benzodiazepin. W przypadku braku odpowiedzi (pacjent nie wybudza się), należy wziąć pod uwagę inną przyczynę. Podczas stosowania flumazenilu pacjent powinien znajdować się pod obserwacją przez odpowiedni czas (EKG, tętno, oksymetria, reakcja na bodźce etc.).
  • Czas działania flumazenilu jest zwykle krótszy niż benzodiazepin. Sedacja może wystąpić ponownie ze względu na dłuższe działanie benzodiazepin niż flumazenilu.
  • Należy unikać szybkich wstrzyknięć dużych dawek. Pacjenci, którzy długotrwale stosowali benzodiazepiny, a terapię zakończyli w przeciągu kilku tygodni poprzedzających podanie flumazenilu, w tej grupie pacjentów szybkie podanie może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych jak: pobudzenie, lęk, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, splątanie (umiarkowane), zaburzenia zmysłów.
  • W przypadku pacjentów z dużym lękiem w okresie przedoperacyjnym oraz u pacjentów z przewlekłymi/sporadycznymi stanami lękowymi, dawki flumazenilu powinny być dostosowane indywidualnie. W przypadku pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami benzodiazepin należy rozważyć korzyści z zastosowania flumazenilu i ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych.
  • Podczas stosowania flumazenilu w celu zmniejszenia działania sedacyjnego po benzodiazepinach należy obserwować pacjenta czy występuje nawrót sedacji, zaburzenia oddychania.
  • Nie zaleca się stosowania flumazenilu u osób z padaczką (epilepsją), u których stosowane są benzodiazepiny ze względu na swoje działanie przeciwdrgawkowe. Flumazenil wywiera słabe działanie przeciwdrgawkowe, jednak istnieje ryzyko wystąpienia drgawek.
  • U pacjentów z poważnymi urazami mózgu / nieustabilizowanym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, u których stosowany jest flumazenil może wystąpić podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe.
  • Nie stosuje się flumazenilu w przypadku uzależnienia od benzodiazepin jak również w leczeniu utrzymujących się objawów zespołu z odstawienia.

Przeciwwskazania flumazenilu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

  • benzodiazepiny (BZD) stosowane w kontroli ciśnienia śródczaszkowego lub w stanie padaczkowym.

Interakcje flumazenilu z innymi substancjami czynnymi

Przeciwstawne działanie. Ryzyko drgawek u pacjentów z padaczką. Ryzyko wystąpienia stanów lękowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
gryzą się i nie lubią.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
na pewno
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
heheszek i smieszek
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:

Interakcje flumazenilu z pożywieniem

Spożyte jedzenie podczas wlewu dożylnego flumazenilu powoduje zwiększenie klirensu o 50% (prawdopodobnie poprzez zwiększenie przepływu krwi przez wątrobę).

Interakcje flumazenilu z alkoholem

Nie są znane, ale robimy testy.

Wpływ flumazenilu na prowadzenie pojazdów

  • Po otrzymaniu flumazenilu w celu zniesienia skutków działania uspokajającego benzodiazepin nie wolno prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani zajmować się innymi czynnościami wymagającymi fizycznej lub psychicznej aktywności przez co najmniej 24 godziny, działanie uspokajające benzodiazepin może powrócić.

Inne rodzaje interakcji

też nie są znane

Wpływ flumazenilu na ciążę

  • Nie ma przeciwwskazań do stosowania w okresie ciąży w nagłych przypadkach.

Wpływ flumazenilu na laktację

  • Nie ma przeciwwskazań do stosowania flumazenilu w okresie karmienia piersią w nagłych przypadkach.
  • Zaleca się zaprzestanie karmienia piersią na 24 godziny od podania flumazenilu.
  • Nie jest wiadome czy flumazenil przenika do mleka kobiecego.

Wpływ flumazenilu na płodność

nie jest wiadome, ale coś wpiszemy.

Inne możliwe skutki uboczne

Dane literaturowe podają następujące działania niepożądane:

  • bezsenność, senność, niepokój, lęk, agresja, objawy z odstawienia (występują zwykle po szybkich wstrzyknięciach lub większych dawkach),
  • zawroty głowy, bóle głowy, pobudzenie, drżenie, hiperwentylacja, zaburzenia mowy, drgawki,
  • podwójne widzenie, nasilone łzawienie,
  • zaburzenia słuchu,
  • kołatanie serca, tachykardia / bradykardia, skurcze dodatkowe,
  • duszność, kaszel, ból w klatce piersiowej,
  • nasilone pocenie, uderzenia gorąca,
  • mdłości, wymioty.

Objawy przedawkowania flumazenilu

W przypadku zatruć mieszanych (benzodiazepinami i TLPD), można spodziewać się objawów toksycznego działania jak:

  • drgawki,
  • zaburzenia rytmu serca.

Mechanizm działania flumazenilu

Flumazenil to wybiórczy, kompetycyjny inhibitor substancji działających na receptor benzodiazepinowy (zmniejsza on działanie uspokajające benzodiazepin). Powoduje on odwrócenie reakcji paradoksalnych występujących po podaniu benzodiazepin.

Flumazenil pod względem chemicznym to imidazobenzodiazepina. Działanie sedatywne benzodiazepin jest blokowane w ciągu 1-2 minut po podaniu dożylnym flumazenilu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alprostadyl
  • Azapentacen
  • Deferoksamina
  • Dokozanol
  • Eliglustat
  • Hypromeloza
  • Jomeprol
  • Karbomer (Kwas poliakrylowy)
  • Lantan
  • Laronidaza
  • Mentol
  • Mesna
  • Nonoksynol-9
  • Okryplazmina
  • Prukalopryd
  • Ranelinian strontu
  • Sewelamer
  • Tlenek bizmutu
  • Wodorowęglan sodu

Dystrybucja flumazenilu

Flumazenil łączy się z białkami osocza w ok. 50% (2/3 białek wiążących to albuminy). Wiązanie się z białkami jest ograniczone u pacjentów z marskością wątroby.

Flumazenil przechodzi głównie do przestani pozanaczyniowej (przestrzeni śródmiąższowej). Stężenie flumazenilu w surowicy zmniejsza się proporcjonalnie do okresu półtrwania (4-15 minut) w fazie dystrybucji.

Metabolizm flumazenilu

Metabolizm flumazenilu zachodzi głównie w wątrobie (ok. 99%). Głównym metabolitem jest pochodna kwasu karboksylowego (obecna w surowicy w postaci wolnej), w moczu z kolei zarówno z postaci wolnej jak i glukuronidu. Metabolit ten nie wykazuje aktywności wobec receptora benzodiazepinowego (nie wykazuje działania jak flumazenil).

Wydalanie flumazenilu

Flumazenil jest wydalany w postaci niezmienionej w znikomych ilościach (jest całkowicie metabolizowany w wątrobie).

Metabolity flumazenilu są wydalane głównie z moczem (90-95%), z kałem na poziomie 5-10%.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij