Fezoterodyna Fesoterodine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Fezoterodyna, Fesoterodine, Fesoterodinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o fezoterodynie

Rok wprowadzenia na rynek
2008
Substancje aktywne
fezoterodyna
Działanie fezoterodyny
rozkurcza mięśnie gładkie pęcherza moczowego
Postacie fezoterodyny
tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Układy narządowe
układ moczowy
Specjalności medyczne
Urologia
Rys historyczny fezoterodyny

Fezoterodyna po raz pierwszy została wprowadzona do lecznictwa w 2008 roku na rynku amerykańskim. W Unii Europejskiej została zarejestrowana w 2016 roku.

Wzór sumaryczny fezoterodyny

C26H37NO3

Spis treści

Wskazania do stosowania fezoterodyny

Leczenie objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego (częstsze oddawanie moczu, uczucie naglącego parcia na mocz, nietrzymanie moczu z powodu uczucia naglącego parcia).

Dawkowanie fezoterodyny

Fezoterodynę podaje się w dawce od 4 do 8 mg raz na dobę. Dawka jest uzależniona od odpowiedzi na leczenie, wydolności nerek i wątroby, prowadzonych równolegle terapii.

Przeciwskazania do stosowania fezoterodyny

Należy mieć na uwadze, że nie ma danych dotyczących skuteczności fezoterodyny u pacjentów z neurogenną nadreaktywnością mięśnia wypieracza.

Fezoterodyny nie powinno się stosować jeśli u pacjenta wystąpiła nadwrażliwość na lek.

Niewskazane jest również stosowanie w przypadku zatrzymania moczu lub treści żołądkowej u pacjenta oraz w ciężkim wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego i toksycznym rozszerzeniu okrężnicy. Przeciwwskazaniami jest również niekontrolowana jaskra z wąskim kątem przesączania i nużliwość mięśni (Myasthenia gravis). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby uniemożliwiają terapię fezoterodyną. Jeśli pacjent ma umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek i jednocześnie stosuje silne inhibitory CYP3A4 nie powinien stosować fezoterodyny.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fezoterodyny

Fezoterodyna powinna być ostrożnie stosowana u pacjentów, u których istnieje ryzyko zatrzymania moczu m.in. z powodu łagodnego rozrostu prostaty. Ponadto występowanie chorób układu pokarmowego przebiegających ze zwężeniem jego światła, zmniejszoną perystaltyką, refluksem żołądkowo-przełykowym oraz jednoczesne stosowanie leków nasilających zapalenie przełyku np. bisfosfonianów powinno wywoływać ostrożność w stosowaniu fezoterodyny. Również u pacjentów z neuropatią układu autonomicznego i jaskrą z wąskim kątem przesączania, którą daje się kontrolować, lek powinien być stosowany ostrożnie.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby i przyjmujący jednocześnie inhibitory CYP2D6 i CYP3A4 powinni być poddani leczeniu ze szczególną uwagą, ze względu na możliwość zwiększenia stężenia aktywnej substancji w organizmie i występowania działań niepożądanych.

Należy zachować ostrożność w  stosowaniu fezoterodyny u pacjentów, u których istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT (m.in. w hipokaliemii, bradykardii i stosujących inne leki  wydłużające odstęp QT). Podobnie u pacjentów, u których wcześniej zdiagnozowano choroby serca jak.: chorobę niedokrwienną, arytmię, zastoinową niewydolność serca.

Jeśli wystąpi obrzęk naczynioruchowy (znane są przypadki jego wystąpienia już po jednej dawce fezoterodyny), należy natychmiast odstawić lek i podjąć odpowiednie leczenie.

Przeciwwskazania fezoterodyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fezoterodyny z lekami, które mogłyby zmniejszać jej działanie przez silną indukcję metabolizmu (CYP3A4) takimi jak: karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina oraz z surowcem zielarskim - dziurawcem zwyczajnym.

Interakcje fezoterodyny z innymi substancjami czynnymi

fezoterodyna zmniejsza jego działanie
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
nasilenie działania i działań niepożądanych jak: zaparć, suchości błony śluzowej jamy ustnej, senności, zatrzymania moczu)
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
zmniejszają stężenie substancji aktywnej prowadząc do braku efektów klinicznych fezoterodyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
zwiększają stężenie substancji aktywnej - należy zweryfikować dawkę fezoterodyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
połączenie może prowokować wystąpienie lub nasilenie suchości w ustach, zaparć, trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń widzenia, przyspieszenia pracy serca, senności lub pobudzenia, zaburzeń koncentracji
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
połączenie może powodować wystąpienie nadmiernego uspokojenia, senności, zawrotów głowy, problemów z koncentracją i wykonaniem zamierzonych precyzyjnych ruchów, obsługą maszyn i widzeniem; mogą pojawić się trudności z oddawaniem moczu, zaparcia, suchość w jamie ustnej
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tramadol agoniści receptora opioidowego
połączenie może prowokować wystąpienie lub nasilenie suchości w ustach, zaparć, trudności w oddawaniu moczu, przyspieszenia rytmu serca, senności lub pobudzenia, zaburzeń widzenia i koncentracji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Glikopironium (Glycopyrronium) antagoniści receptora muskarynowego
Umeklidynium (Umeclidinium) antagoniści receptora muskarynowego
mogą wystąpić problemy z opróżnieniem pęcherza
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Mirabegron (Mirabegron) agoniści receptorów beta-3 adrenergicznych

Interakcje fezoterodyny z pożywieniem

Fezoterodynę można przyjmować niezależnie od posiłku.

Wpływ fezoterodyny na prowadzenie pojazdów

Fezoterodyna wywiera niewielki wpływ na prowadzenie pojazdów. Należy zachować ostrożność gdyż może powodować zawroty głowy, senność i niewyraźne widzenie.

Inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie fezoterodyny wraz z preparatami dziurawca zwyczajnego Hypericum perforatum zmniejsza stężenie substancji aktywnej i skuteczność terapii fezoterodyną. Nie zaleca się stosowania takich połączeń.

Wpływ fezoterodyny na ciążę

Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży. Jakkolwiek nie ma danych dotyczących ludzi, u zwierząt obserwowano toksyczny wpływ na zarodek.

Wpływ fezoterodyny na laktację

Nie wiadomo czy fezoterodyna i jej metabolity przenikają do mleka matki. Nie zaleca się stosowania w trakcie laktacji.

Wpływ fezoterodyny na płodność

Nie wiadomo czy fezoterodyna wpływa na płodność u ludzi. U myszy wykazano przy dużych dawkach wpływ na płodność samic. Pacjentki stosujące fezoterodynę powinny być świadome braku dokładnej wiedzy na ten temat i potencjalnego wpływu leku na płodność.

Skutki uboczne

suchość błony śluzowej jamy ustnej
Bardzo często
bezsenność
Często
biegunka
Często
suchość w gardle
Często
zaparcia
Często
niestrawność
Często
nudności
Często
bóle głowy
Często
zawroty głowy
Często
ból brzucha
Często
bolesne oddawanie moczu
Często
suchość oka
Często
utrudnione oddawanie moczu
Często
suchość skóry
Niezbyt często
świąd
Niezbyt często
tachykardia
Niezbyt często
wysypka
Niezbyt często
wzdęcia
Niezbyt często
zaburzenia smaku
Niezbyt często
zatrzymanie moczu
Niezbyt często
kaszel
Niezbyt często
dyskomfort w jamie brzusznej
Niezbyt często
kołatanie serca
Niezbyt często
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Niezbyt często
niewyraźne widzenie
Niezbyt często
uczucie zmęczenia
Niezbyt często
suchość nosa
Niezbyt często
zakażenie dróg moczowych
Niezbyt często
Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
Niezbyt często
Zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej
Niezbyt często
ból gardła i krtani
Niezbyt często
refluks żołądkowo-przełykowy
Niezbyt często
senność
Niezbyt często
słaby strumień moczu
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
splątanie
Rzadko
pokrzywka
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania fezoterodyny

W przypadku przyjęcia dawki powyżej 28 mg na dobę mogą wystąpić poważne objawy przedawkowania. Obserwowano wystąpienie pobudzenia, drgawek, omamów, tachykardię, znaczne rozszerzenie źrenic i niewydolność oddechową. Zespół medyczny może wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywny. Ponadto w zależności od stanu pacjenta wdroży odpowiednie leczenie objawowe.

Mechanizm działania fezoterodyny

Fezoterodyna po zmetabolizowaniu do 5-hydroksymetylotolterodyny staje się kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych. Zmniejsza to skurcz pęcherza moczowego, ciśnienie wypieracza i w efekcie niepełne oddawanie moczu oraz nagłą potrzebę mikcji.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Daryfenacyna
  • Oksybutynina
  • Solifenacyna
  • Tolterodyna

Wchłanianie fezoterodyny

Nie można ocenić wchłaniania fezoterodyny gdyż jest ona natychmiast metabolizowana przez nieswoiste osoczowe esterazy. Zbadano natomiast, że biodostępność jej czynnego metabolitu wynosi 52%. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w około 5 h po podaniu i jest proporcjonalne do dawki. Stężenie terapeutyczne jest osiągane już po pierwszym podaniu fezoterodyny.

Dystrybucja fezoterodyny

Czynny metabolit fezoterodyny ( 5-HMT) wiąże się w około 50% z białkami osocza (albuminą i alfa-1 kwaśną glikoproteiną). Substancja nie kumuluje się po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji 5-HMT wynosi 169 L. 

Metabolizm fezoterodyny

Fezoterodyna po podaniu doustnym ulega szybkiej i intensywnej hydrolizie do jej aktywnego metabolitu 5-HMT przez nieswoiste esterazy osoczowe. Nastęnie aktywny metabolit w wątrobie ulega przemianom przy udziale enzymów należących głównie do CYP2D6 oraz również przy pomocy CYP3A4. Metabolity te nie wpływają istotnie na aktywność antymuskarynową fezoterodyny.

Wydalanie fezoterodyny

Fezoterodyna i jej pochodne wydalane są głownie z moczem i w małym stopniu (7%) z kałem. Okres półtrwania aktywnego metabolitu 5-HMT po podaniu doustnym wynosi około 7 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij