
Encyklopedia leków
Fezoterodyna, Fesoterodine, Fesoterodinum - zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o fezoterodynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2008
- Substancje aktywne
-
fezoterodyna
- Działanie fezoterodyny
-
rozkurcza mięśnie gładkie pęcherza moczowego
- Postacie fezoterodyny
-
tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- Układy narządowe
-
układ moczowy
- Specjalności medyczne
-
Urologia
- Rys historyczny fezoterodyny
-
Fezoterodyna po raz pierwszy została wprowadzona do lecznictwa w 2008 roku na rynku amerykańskim. W Unii Europejskiej została zarejestrowana w 2016 roku.
- Wzór sumaryczny fezoterodyny
-
C26H37NO3
Spis treści
- Wskazania do stosowania fezoterodyny
- Dawkowanie fezoterodyny
- Przeciwskazania do stosowania fezoterodyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fezoterodyny
- Przeciwwskazania fezoterodyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje fezoterodyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje fezoterodyny z pożywieniem
- Wpływ fezoterodyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ fezoterodyny na ciążę
- Wpływ fezoterodyny na laktację
- Wpływ fezoterodyny na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania fezoterodyny
- Mechanizm działania fezoterodyny
- Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania
- Wchłanianie fezoterodyny
- Dystrybucja fezoterodyny
- Metabolizm fezoterodyny
- Wydalanie fezoterodyny
Wskazania do stosowania fezoterodyny
Leczenie objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego (częstsze oddawanie moczu, uczucie naglącego parcia na mocz, nietrzymanie moczu z powodu uczucia naglącego parcia).
Dawkowanie fezoterodyny
Fezoterodynę podaje się w dawce od 4 do 8 mg raz na dobę. Dawka jest uzależniona od odpowiedzi na leczenie, wydolności nerek i wątroby, prowadzonych równolegle terapii.
Przeciwskazania do stosowania fezoterodyny
Należy mieć na uwadze, że nie ma danych dotyczących skuteczności fezoterodyny u pacjentów z neurogenną nadreaktywnością mięśnia wypieracza.
Fezoterodyny nie powinno się stosować jeśli u pacjenta wystąpiła nadwrażliwość na lek.
Niewskazane jest również stosowanie w przypadku zatrzymania moczu lub treści żołądkowej u pacjenta oraz w ciężkim wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego i toksycznym rozszerzeniu okrężnicy. Przeciwwskazaniami jest również niekontrolowana jaskra z wąskim kątem przesączania i nużliwość mięśni (Myasthenia gravis). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby uniemożliwiają terapię fezoterodyną. Jeśli pacjent ma umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek i jednocześnie stosuje silne inhibitory CYP3A4 nie powinien stosować fezoterodyny.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fezoterodyny
Fezoterodyna powinna być ostrożnie stosowana u pacjentów, u których istnieje ryzyko zatrzymania moczu m.in. z powodu łagodnego rozrostu prostaty. Ponadto występowanie chorób układu pokarmowego przebiegających ze zwężeniem jego światła, zmniejszoną perystaltyką, refluksem żołądkowo-przełykowym oraz jednoczesne stosowanie leków nasilających zapalenie przełyku np. bisfosfonianów powinno wywoływać ostrożność w stosowaniu fezoterodyny. Również u pacjentów z neuropatią układu autonomicznego i jaskrą z wąskim kątem przesączania, którą daje się kontrolować, lek powinien być stosowany ostrożnie.
Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby i przyjmujący jednocześnie inhibitory CYP2D6 i CYP3A4 powinni być poddani leczeniu ze szczególną uwagą, ze względu na możliwość zwiększenia stężenia aktywnej substancji w organizmie i występowania działań niepożądanych.
Należy zachować ostrożność w stosowaniu fezoterodyny u pacjentów, u których istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT (m.in. w hipokaliemii, bradykardii i stosujących inne leki wydłużające odstęp QT). Podobnie u pacjentów, u których wcześniej zdiagnozowano choroby serca jak.: chorobę niedokrwienną, arytmię, zastoinową niewydolność serca.
Jeśli wystąpi obrzęk naczynioruchowy (znane są przypadki jego wystąpienia już po jednej dawce fezoterodyny), należy natychmiast odstawić lek i podjąć odpowiednie leczenie.
Przeciwwskazania fezoterodyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fezoterodyny z lekami, które mogłyby zmniejszać jej działanie przez silną indukcję metabolizmu (CYP3A4) takimi jak: karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina oraz z surowcem zielarskim - dziurawcem zwyczajnym.
Interakcje fezoterodyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amantadyna (Amantadine) | antagoniści receptora NMDA |
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Opipramol (Opipramol) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Indynawir (Indinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Sakwinawir (Saquinavir) | przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy |
Telitromycyna (Telithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Glikopironium (Glycopyrronium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Umeklidynium (Umeclidinium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Mirabegron (Mirabegron) | agoniści receptorów beta-3 adrenergicznych |
Interakcje fezoterodyny z pożywieniem
Fezoterodynę można przyjmować niezależnie od posiłku.
Wpływ fezoterodyny na prowadzenie pojazdów
Fezoterodyna wywiera niewielki wpływ na prowadzenie pojazdów. Należy zachować ostrożność gdyż może powodować zawroty głowy, senność i niewyraźne widzenie.
Inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie fezoterodyny wraz z preparatami dziurawca zwyczajnego Hypericum perforatum zmniejsza stężenie substancji aktywnej i skuteczność terapii fezoterodyną. Nie zaleca się stosowania takich połączeń.
Wpływ fezoterodyny na ciążę
Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży. Jakkolwiek nie ma danych dotyczących ludzi, u zwierząt obserwowano toksyczny wpływ na zarodek.
Wpływ fezoterodyny na laktację
Nie wiadomo czy fezoterodyna i jej metabolity przenikają do mleka matki. Nie zaleca się stosowania w trakcie laktacji.
Wpływ fezoterodyny na płodność
Nie wiadomo czy fezoterodyna wpływa na płodność u ludzi. U myszy wykazano przy dużych dawkach wpływ na płodność samic. Pacjentki stosujące fezoterodynę powinny być świadome braku dokładnej wiedzy na ten temat i potencjalnego wpływu leku na płodność.
Skutki uboczne
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- Bardzo często
- bezsenność
- Często
- biegunka
- Często
- suchość w gardle
- Często
- zaparcia
- Często
- niestrawność
- Często
- nudności
- Często
- bóle głowy
- Często
- zawroty głowy
- Często
- ból brzucha
- Często
- bolesne oddawanie moczu
- Często
- suchość oka
- Często
- utrudnione oddawanie moczu
- Często
- suchość skóry
- Niezbyt często
- świąd
- Niezbyt często
- tachykardia
- Niezbyt często
- wysypka
- Niezbyt często
- wzdęcia
- Niezbyt często
- zaburzenia smaku
- Niezbyt często
- zatrzymanie moczu
- Niezbyt często
- kaszel
- Niezbyt często
- dyskomfort w jamie brzusznej
- Niezbyt często
- kołatanie serca
- Niezbyt często
- zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
- Niezbyt często
- niewyraźne widzenie
- Niezbyt często
- uczucie zmęczenia
- Niezbyt często
- suchość nosa
- Niezbyt często
- zakażenie dróg moczowych
- Niezbyt często
- Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
- Niezbyt często
- Zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej
- Niezbyt często
- ból gardła i krtani
- Niezbyt często
- refluks żołądkowo-przełykowy
- Niezbyt często
- senność
- Niezbyt często
- słaby strumień moczu
- Niezbyt często
- obrzęk naczynioruchowy
- Rzadko
- splątanie
- Rzadko
- pokrzywka
- Rzadko
Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania fezoterodyny
W przypadku przyjęcia dawki powyżej 28 mg na dobę mogą wystąpić poważne objawy przedawkowania. Obserwowano wystąpienie pobudzenia, drgawek, omamów, tachykardię, znaczne rozszerzenie źrenic i niewydolność oddechową. Zespół medyczny może wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywny. Ponadto w zależności od stanu pacjenta wdroży odpowiednie leczenie objawowe.
Mechanizm działania fezoterodyny
Fezoterodyna po zmetabolizowaniu do 5-hydroksymetylotolterodyny staje się kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych. Zmniejsza to skurcz pęcherza moczowego, ciśnienie wypieracza i w efekcie niepełne oddawanie moczu oraz nagłą potrzebę mikcji.
Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania
- Daryfenacyna
- Oksybutynina
- Solifenacyna
- Tolterodyna
Wchłanianie fezoterodyny
Nie można ocenić wchłaniania fezoterodyny gdyż jest ona natychmiast metabolizowana przez nieswoiste osoczowe esterazy. Zbadano natomiast, że biodostępność jej czynnego metabolitu wynosi 52%. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w około 5 h po podaniu i jest proporcjonalne do dawki. Stężenie terapeutyczne jest osiągane już po pierwszym podaniu fezoterodyny.
Dystrybucja fezoterodyny
Czynny metabolit fezoterodyny ( 5-HMT) wiąże się w około 50% z białkami osocza (albuminą i alfa-1 kwaśną glikoproteiną). Substancja nie kumuluje się po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji 5-HMT wynosi 169 L.
Metabolizm fezoterodyny
Fezoterodyna po podaniu doustnym ulega szybkiej i intensywnej hydrolizie do jej aktywnego metabolitu 5-HMT przez nieswoiste esterazy osoczowe. Nastęnie aktywny metabolit w wątrobie ulega przemianom przy udziale enzymów należących głównie do CYP2D6 oraz również przy pomocy CYP3A4. Metabolity te nie wpływają istotnie na aktywność antymuskarynową fezoterodyny.
Wydalanie fezoterodyny
Fezoterodyna i jej pochodne wydalane są głownie z moczem i w małym stopniu (7%) z kałem. Okres półtrwania aktywnego metabolitu 5-HMT po podaniu doustnym wynosi około 7 godzin.