Encyklopedia leków

Fentanyl, Fentanyl, Fentanylum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o fentanylu

Rok wprowadzenia na rynek
1965
Substancje aktywne
fentanyl, cytrynian fentanylu
Działanie fentanylu
wspomaga leczenie przewlekłego bólu, przeciwbólowe (opioidy)
Postacie fentanylu
aerozol do nosa, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, koncentrat do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań, system transdermalny, tabletki podjęzykowe
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Onkologia i hematologia dziecięca, Onkologia kliniczna
Rys historyczny fentanylu

Fentanyl należy do grupy silnych agonistów receptorów opioidowych. Został dopuszczony do obrotu w 1965 roku w Szwajcarii, a podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Janssen-Cilag Ag. Trzy lata później lek został wprowadzony na rynek amerykański przez firmę Akron Inc.

Wzór sumaryczny fentanylu

C22H28N2O

Spis treści

Wskazania do stosowania fentanylu

Fentanyl jest silnym lekiem przeciwbólowym działającym na receptory opioidowe. Substancja lecznicza znalazła zastosowanie w leczeniu krótkotrwałych zaostrzeń bólu w przebiegu chorób nowotworowych (bólu przebijającego) u osób przyjmujących wcześniej inne leki opioidowe.

Fentanyl może być stosowany w postaci tabletek podpoliczkowych, systemów transdermalnych, aerozolu do nosa oraz tabletek podjęzykowych.

Lek jest również wykorzystywany w terapii długotrwałego ciężkiego bólu w postaci plastrów transdermalnych. Fentanyl jest stosowany u dzieci w przypadku konieczności przyjmowania dużych ilości leków opioidowych.

Lek znalazł również zastosowanie poza wskazaniami rejestracyjnymi w leczeniu wieloobjawowego zespołu bólowego typu pierwszego oraz w terapii bólu towarzyszącego neuralgii półpaścowej przewlekłej. 

Dawkowanie fentanylu

Schemat dawkowania fentanylu jest zależny od masy ciała oraz wieku pacjenta, a także jego chorób współistniejących oraz stopnia rozwoju choroby podstawowej. Leczenie fentanylem powinno zostać przeprowadzone przez lekarza posiadającego doświadczenie w wykorzystaniu opioidów w terapii przeciwbólowej. 
Przed wprowadzeniem fentanylu do terapii bólu przebijającego, konieczne jest ustalenie planu terapii bólu przewlekłego. Podczas procesu dostosowania dawki substancji czynnej zalecane jest obserwowanie pacjenta ze względu na ryzyko rozwoju depresji oddechowej.

Przerwanie leczenia fentanylem jest możliwe po wcześniejszej konsultacji z lekarzem. Fentanyl należy odstawić w przypadku braku nawracających epizodów bólu przebijającego. Podczas długotrwałego stosowania substancji czynnej może dojść do wystąpienia hiperalgezji (paradoksalnej, nadmiernej wrażliwości na ból).

Podczas stosowania doustnego substancji czynnej tabletkę należy wprowadzić głęboko pod język. Po upływie trzydziestu minut pozostałości preparatu można połknąć. W przypadku wykorzystania preparatów w postaci tabletek podpoliczkowych, lek niezwłocznie po wyjęciu z opakowania należy umieścić pod policzkiem w okolicy zęba trzonowego. Zalecane jest zadbanie o prawidłowe nawilżenie jamy ustnej przez przyjęciem preparatu. 
W przypadku braku efektu kuracji dawka może zostać zwiększona według ustalonego schematu. Ilość substancji czynnej powinna zostać dostosowana, gdy pacjent doświadcza więcej niż czterech epizodów bólu przebijającego na dobę. 

Dawkowanie może wymagać modyfikacji u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. 

Stosowanie fentanylu w postaci aerozolu donosowego uwzględnia wykorzystanie od 100 mikrogramów do 3200 mikrogramów substancji czynnej na dobę. Osoba doświadczająca epizodu bólu przebijającego powinna odczekać przynajmniej cztery godziny od poprzednio zastosowanej dawki. W przypadku zmiany poprzedniego preparatu zawierającego fentanyl na aerozol donosowy zaleca się powtórne dostosowanie dawkowania. 

Fentanyl może być również wprowadzony w postaci systemu transdermalnego. Zaletą tego rozwiązania jest stała ilość leku uwalniania z powierzchni preparatu. Zwykle stosowane dawki dobowe fentanylu w tej postaci wynoszą od 0.3 mg do 2.4 mg substancji czynnej. Plastry zawierające fentanyl powinny być zmieniane po upływie 72 godzin. 
Miejsca zalecane do aplikacji systemu to płaskie powierzchnie nieowłosionej, nieuszkodzonej skóry (ramiona, górna część pleców, z pominięciem okolic stawów). Nie należy stosować fentanylu w tej postaci na mokrą powierzchnię skóry. Stosowanie balsamów lub kremów, które mogłyby zmienić właściwości skóry podczas kuracji przeciwbólowej z wykorzystaniem systemu transdermalnego nie jest zalecane.

Substancja czynna może być również podawana w postaci roztworu przeznaczonego do wstrzykiwania. Zastosowanie tej postaci leku jest możliwe jedynie w warunkach szpitalnych. Zwykle stosowana dawka dobowa wynosi od 50 µg do 3500 µg fentanylu w zależności od stopnia nasilenia bólu i możliwości kontroli oddechu pacjenta. Dawka fentanylu może być również wprowadzona z wykorzystaniem wlewu dożylnego, należy jednak pamiętać że dawki powyżej 200 µg można podawać tylko w znieczuleniu. Pewne utrudnienie może stanowić interakcja chemiczna pojawiająca w przypadku jednoczesnego zastosowania fentanylu oraz tiopentalu i metoheksytalu (środków znieczulających). 

Przeciwskazania do stosowania fentanylu

Przeciwwskazaniem do stosowania fentanylu jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Leku nie należy przyjmować w przypadku braku podtrzymującej kuracji opioidami. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu fentanylu podczas kuracji bólu przewlekłego jest:

  • ciężka choroba obturacyjna płuc;
  • depresja oddechowa;
  • inny rodzaj bólu niż ból przebijający (w tym ostry ból pooperacyjny).

W razie zewnątrzoponowej i podpajęczynówkowej drogi podania, przeciwwskazane jest wykorzystanie fentanylu gdy występują ograniczenia kliniczne związane z tą drogą aplikacji leku. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fentanylu

Podczas stosowania leku w postaci aerozolu donosowego należy zachować ostrożność w przypadku pojawienia się miejscowego stanu zapalnego błony śluzowej jamy nosowej, uczucia dyskomfortu oraz krwawienia. Jeśli wymienione objawy będą stanowiły przeszkodę w stosowaniu leku należy rozważyć inną drogę podania. 

W trakcie terapii fentanylem należy pamiętać, że lek powinien być przechowywany poza zasięgiem dzieci. Nawet najmniejsza dawka substancji czynnej może doprowadzić do zgonu dziecka, które nie przyjmuje opioidów. Lek nie znalazł zastosowania u dzieci poniżej drugiego roku życia. Fentanylu nie należy również podawać nieletnim, którzy nie przyjmowali wcześniej opioidów ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej prowadzącej do zgonu.

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów ze spowolnieniem akcji serca. Fentanyl może wywoływać zmniejszenie szybkości akcji serca i pogorszenie przebiegu występującej arytmii. Zalecana jest również ostrożność u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi oraz niedociśnieniem. 

Nie zaleca się stosowania fentanylu w przypadku jednoczesnego przyjmowania leków będących inhibitorami podjednostki CYP3A4 cytochromu p450. Terapia łączona może spowodować nasilenie działania oraz zwiększenie ryzyka pojawienia się działań niepożądanych fentanylu. Należy zachować przynajmniej dwa dni odstępu od zakończenia terapii inhibitorem CYP3A4, a rozpoczęciem leczenia fentanylem (czas ten może zmieniać się w zależności od przyjmowanej substancji leczniczej). Odstęp czasowy jest zalecany również w przypadku konieczności rozpoczęcia leczenia inhibitorem CYP3A4 oraz odstawienia fentanylu. 

Jak w przypadku innych leków opioidowych, przyjmowanie fentanylu niesie ze sobą ryzyko wystąpienia zaburzeń oddechu. Podczas terapii fentanylem niezwykle ważne jest wcześniejsze wprowadzenie długotrwałej terapii opioidami – zmniejszone zostaje ryzyko wystąpienia ciężkiej depresji oddechowej prowadzącej do zgonu. Należy zachować szczególną ostrożność w trakcie dostosowania dawki fentanylu u osób ze schorzeniami dróg oddechowych, których przebieg może ulec pogorszeniu w trakcie terapii fentanylem. Ryzyko zgonu związanego z upośledzeniem czynności oddechowych rośnie wraz ze wzrostem dawki substancji czynnej. 

W trakcie leczenia fentanylem istnieje ryzyko wystąpienia tolerancji oraz uzależnienia. Rozwój tolerancji i zależność od substancji czynnej zdarza się częściej w przypadku nadużywania leku. Odnotowano zwiększenie ryzyka uzależnienia u pacjentów nadużywających jednocześnie alkoholu lub skłonnościach do używek. 

W przypadku osób ze współistniejącymi zaburzeniami świadomości lub z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym istnieje ryzyko pogorszenia stanu pacjenta.

Podczas wykorzystania fentanylu w postaci plastrów transdermalnych należy zachować ostrożność u pacjentów z gorączką, ponieważ istnieje ryzyko wzrostu stężenia substancji czynnej w wyniku podwyższenia temperatury ciała. Pewne zagrożenie podczas stosowania fentanylu w tej postaci niosą ze sobą również zewnętrzne źródła ciepła takie jak poduszki elektryczne, termofory lub podgrzewane łóżka, fotele. 

Stosowanie fentanylu w połączeniu z lekami uspokajającymi (głównie z grupy benzodiazepin) może spowodować pojawienie się zaburzeń ze strony układu oddechowego, senności, śpiączki oraz zgonu. Terapia stanowiąca połączenie tych dwóch grup leków powinna zawsze trwać jak najkrócej i wykorzystywać najmniejsze skuteczne dawki substancji czynnych. 

Nie należy stosować fentanylu u pacjentów ze stwierdzoną niedrożnością jelit. Substancja lecznicza może zwiększać napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Zalecane jest uświadomienie pacjentom przyjmującym fentanyl jak radzić sobie z przedłużającym się zaparciem. 

Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek powinni zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwość przedłużenia działania opioidów. Wydłużone działanie opioidowych leków przeciwbólowych jest prawdopodobnie związane ze zmianą ilościową białek osocza podczas przebiegu niewydolności wątroby. 

Badania potwierdziły, że w przypadku osób w podeszłym wieku fentanyl charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania. Starsi pacjenci mogą również wykazywać większą wrażliwość na substancję czynną, w związku z czym konieczne może być dostosowanie mocy systemu transdermalnego. 

W trakcie leczenia fentanylem nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków z grupy SSRI (inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny), SNRI (inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny oraz noradrenaliny) oraz inhibitorów monoaminooksydazy. Terapia uwzględniająca stosowanie wymienionych grup leków zwiększa ryzyko pojawienia się zespołu serotoninowego. W przypadku pojawienia się gwałtownego wzrostu temperatury ciała, zaburzeń ciśnienia tętniczego, omamów, śpiączki lub zaburzeń koordynacji należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i przerwać stosowanie fentanylu. 

Zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania fentanylu w postaci systemu transdermalnego. W przypadku przyklejenia plastra do powierzchni skóry innej osoby istnieje zwiększone ryzyko przedawkowania opioidów i zgonu z powodu niewydolności oddechowej związanego ze zwiększoną wrażliwością na fentanyl u osób nieprzyjmujących długotrwale opioidów. 

W trakcie leczenia pacjentów ze współistniejącą miastenią należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia reakcji mioklonicznych. 

Przeciwwskazania fentanylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest jednoczesne przyjmowanie fentanylu i inhibitorów monoaminooksydazy (moklobemid, linezolid, trancylopromina, iproniazyd, fenelzyna). W przypadku połączenia substancji leczniczych z tych grup istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Należy zachować przynajmniej dwutygodniowy odstęp po przerwaniu kuracji inhibitorami monoaminooksydazy a przyjęciem fentanylu. 

Interakcje fentanylu z innymi substancjami czynnymi

Wzrost ryzyka pojawienia się groźnego dla życia zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Inhibitory podjednostki CYP3A4 cytochromu p450 mogą zwiększać stężenie fentanylu w osoczu, powodując tym samym wzrost ryzyka działań niepożądanych w tym zaburzeń oddechu, które mogą zakończyć się zgonem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Prawdopodobieństwo nasilenia wpływu leków uspokajających. Wzrost ryzyka pojawienia się zaburzeń oddechowych, śpiączki a nawet zgonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Metokarbamol (Methocarbamol) inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
Możliwość wystąpienia zagrażającego zdrowiu lub życiu zespołu serotoninowego podczas stosowania fentanylu w połączeniu z lekami z grupy SNRI lub SSRI.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Sibutramina (Sibutramine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Leki zwiększające aktywność podjednostki CYP3A4 cytochromu p450 mogą osłabiać przeciwbólowe działanie fentanylu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Możliwość wystąpienia reakcji odstawienia, spowodowane większym powinowactwem substancji czynnych do receptorów opioidowych w porównaniu do fentanylu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Nalbufina (Nalbuphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Osłabienie działania fentanylu, możliwość braku efektu terapeutycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Sekukinumab (Secukinumab) inhibitory interleukiny
Wzrost ryzyka pojawienia się zaburzeń rytmu serca, spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Nasilenie działania fentanylu, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Wzrost ryzyka pojawienia się drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Możliwość pojawienia się długotrwałego uporczywego zaparcia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe

Interakcje fentanylu z pożywieniem

Podczas stosowania fentanylu należy unikać spożywania soku grejpfrutowego. Istnieje ryzyko nasilenia działania substancji czynnych ze względu na zahamowanie aktywności cytochromu CYP3A4 przez sok grejpfrutowy.

Interakcje fentanylu z alkoholem

Spożywanie alkoholu w trakcie jednoczesnego przyjmowania fentanylu może spowodować nasilenie działania substancji czynnej. Rośnie również prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych w tym zapaści oddechowej prowadzącej do zgonu. 

Wpływ fentanylu na prowadzenie pojazdów

Fentanyl należy do grupy leków opioidowych. Substancje czynne z tej grupy mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Negatywne skutki działania fentanylu nie muszą wystąpić u każdego pacjenta, nie mniej jednak zalecane jest aby osoba przyjmująca lek oceniła swoją reakcje na zastosowaną terapię. W przypadku pojawienia się senności, zaburzeń koncentracji oraz koordynacji nie należy podejmować stanowiących zagrożenie czynności. 

Inne rodzaje interakcji

Podczas terapii fentanylem istnieje prawdopodobieństwo otrzymania przez pacjenta pozytywnego wyniku w teście antydopingowym. 

Wpływ fentanylu na ciążę

Stosowanie fentanylu podczas ciąży nie jest zalecane ze względu na niewielką ilość przeprowadzonych badań. Lek ma negatywny wpływ na proces rozmnażania u zwierząt. Substancja czynna może przenikać przez łożysko do organizmu dziecka powodując u niego wystąpienie depresji oddechowej stanowiącej zagrożenie życia. 

Nie należy przyjmować fentanylu w okresie trwania ciąży o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. 

Wpływ fentanylu na laktację

Stosowanie fentanylu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.  Substancja czynna może w niewielkim stopniu przenikać do mleka matki i spowodować wystąpienie zaburzeń oddechu u noworodka.
Istnieje również prawdopodobieństwo pojawienia się zespołu odstawienia u dziecka, którego matka w okresie laktacji przyjmuje fentanyl.
Karmienie piersią jest możliwe dopiero trzy dni po usunięciu systemu transdermalnego uwalniającego fentanyl lub pięć dni po przyjęciu ostatniej dawki doustnie. 

Skutki uboczne

zawroty głowy
Bardzo często
zaparcia
Bardzo często
nudności
Bardzo często
uspokojenie
Bardzo często
senność
Bardzo często
wymioty
Często
zaburzenia równowagi
Często
ból głowy
Często
nadmierne pocenie się
Często
zaburzenia smaku
Często
ból brzucha
Często
przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka
Często
niedociśnienie tętnicze
Często
zaburzenia myślenia
Często
niepokój
Często
omamy
Często
splątanie
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
świąd
Często
zaburzenia świadomości
Często
osłabienie
Często
mioklonia
Często
objawy dyspeptyczne
Często
drgawki
Rzadko
euforia
Rzadko
nieostre widzenie
Rzadko
wysypka
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
zatrzymanie moczu
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
parestezje
Rzadko
jadłowstręt
Rzadko
zaburzenia koordynacji ruchów
Rzadko
śpiączka
Rzadko
niedrożność jelit
Rzadko
depersonalizacja
Rzadko
Przeczulica
Rzadko
duszność
Rzadko
próchnica zębów
Rzadko
chwiejność emocjonalna
Rzadko
dziwne sny
Rzadko
diplopia
Rzadko
Nieprawidłowy chód
Rzadko
zaburzenia widzenia
Rzadko
depresja
Rzadko
depresja oddechowa
Rzadko
powiększenie brzucha
Rzadko
gorączka
Częstotliwość nieznana
uderzenia gorąca
Częstotliwość nieznana
obrzęk obwodowy
Częstotliwość nieznana
bezsenność
Częstotliwość nieznana
biegunka
Częstotliwość nieznana
zmęczenie
Częstotliwość nieznana
majaczenie
Częstotliwość nieznana
nagłe zaczerwienienie skóry
Częstotliwość nieznana
nadużywanie leku
Częstotliwość nieznana
uzależnienie lekowe
Częstotliwość nieznana
utrata zębów
Częstotliwość nieznana
cofnięcie się dziąseł
Częstotliwość nieznana
zespół z odstawienia
Częstotliwość nieznana
zespół z odstawienia u noworodków
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podczas donosowego podania fentanylu istnieje ryzyko wystąpienia niezbyt częstego bólu w klatce piersiowej, obrzęku twarzy lub obrzęku obwodowego, dreszczy, atonii, gorączki, zaburzeń chodu oraz nadmiernego zmęczenia.

W przypadku podania na skórę w postaci systemu transdermalnego występuje możliwość rzadkiego wyprysku lub stanu zapalnego w miejscu aplikacji plastra. Niezbyt często może dojść do pojawienia się objawów grypopodobnych, zespołu odstawienia, gorączki. Z kolei często dochodziło do pojawienia się uczucia zimna po zastosowaniu, obrzęku, zmęczenia lub złego samopoczucia. 

Po podaniu dożylnym istnieje ryzyko niezbyt częstego rozwoju hipotermii (spadku temperatury ciała) oraz dreszczy. 

Objawy przedawkowania fentanylu

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki fentanylu rośnie prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych związanych z jego stosowaniem. Do najgroźniejszych efektów przedawkowania zaliczamy depresję oddechową, zatrzymanie pracy mięśnia sercowego oraz zaburzenia oddechu prowadzące do zgonu. Ponadto, ilość przekraczająca zwykle stosowane dawki dobowe może doprowadzić do pojawienia się zmian psychicznych.

Mechanizm działania fentanylu

Aktywność farmakologiczna cząsteczki fentanylu jest głównie związana z jego wpływem na receptory opioidowe typu μ. Lek jest agonistą receptorów opioidowych, których pobudzenie skutkuje zmniejszeniem stężenia cAMP. Następnie zmniejsza się zależny od cAMP napływ jonów wapniowych do wnętrza komórki. Ostatecznym rezultatem działania fentanylu jest hiperpolaryzacja błony komórkowej co zmniejsza przesłanie impulsów nerwowych (w tym sygnałów o bólu). 

Lek wykazuje również działanie uspokajające poprzez wpływ na nerw błędny. 

Fentanyl powoduje również wystąpienie uzależnienia fizycznego, wymiotów oraz zaparć spowodowanych zwiększeniem napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Dochodzi również do zahamowania czynności oddechowych charakterystycznego dla działania opioidów. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Difenoksylat
  • Dihydrokodeina
  • Kodeina
  • Lewometadon
  • Metadon
  • Morfina
  • Oksykodon
  • Petydyna
  • Remifentanyl
  • Tapentadol
  • Tramadol

Wchłanianie fentanylu

Ze względu na lipofilność cząsteczki fentanylu jest ona szybko wchłaniana już z powierzchni błony śluzowej jamy ustnej. Lek w mniejszym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Szacunkowa biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi około 70%.

Z kolei biodostępność substancji czynnej po podaniu na skórę w postaci systemu transdermalnego wynosi około 92%. Fentanyl z plastra trafia do warstw zewnętrznych skóry skąd dostaje się do krążenia ogólnego. Po 72 godzinach od aplikacji ustanowiony zostaje stan stacjonarny, który utrzymuje się po podaniu tego samego rozmiaru preparatu. Podwyższona temperatura skóry może zwiększać wchłanianie substancji czynnej. W przypadku aplikacji kolejnego plastra wcześniej niż jest to zalecane, zaobserwowano wzrost stężenia fentanylu w osoczu. 

Fentanyl bardzo szybko wchłania się po podaniu donosowym. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu pojedynczej dawki aerozolu występowało zwykle po około 20 minutach. Lek po aplikacji tworzy warstwę żelu na powierzchni błony śluzowej nosa. Następnie fentanyl uwalnia się z powierzchni żelu i jest wchłaniany przez śluzówkę nosa. 

Dystrybucja fentanylu

Fentanyl ze względu na lipofilowy charakter cząsteczki charakteryzuje się wysoką objętością dystrybucji. Lek przenika przez barierę krew–mózg oraz do pokarmu kobiety karmiącej. Substancja czynna występuje we krwi w połączeniu z białkami na poziomie od 80% do 85%. Fentanyl występuje w połączeniu z alfa–1 kwaśną glikoproteiną, w mniejszym stopniu łączy się z lipoproteinami oraz albuminami osocza.
Fentanyl trafia najpierw do dobrze ukrwionych narządów (serce, płuca i mózg) następnie lek ulega kumulacji w mięśniach i tkance tłuszczowej skąd jest stopniowo uwalniany. 

Metabolizm fentanylu

Cząsteczka fentanylu ulega biotransformacji w wątrobie oraz w błonie śluzowej jelit. Substancja lecznicza w wyniku reakcji N–dealkilacji ulega przekształceniu do cząsteczki norfentanylu – metabolitu nie wykazującego aktywności farmakologicznej. Większość zastosowanej dawki ulega przemianie do N-dealkilowanych i hydroksylowanych metabolitów. 

Wydalanie fentanylu

Proces eliminacji fentanylu polega na wydaleniu nieczynnych metabolitów z moczem (75%) oraz w mniejszym stopniu z kałem (około 10%). Tylko 1% dawki po podaniu dożylnym jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej, z kolei z moczem usuwane jest około 7% leku w postaci niezmienionej. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij