Aliskiren, Aliskirenum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o aliskirenie

Rok wprowadzenia na rynek
2007
Substancje aktywne
aliskiren
Działanie aliskirenu
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne), obniża ciśnienie tętnicze krwi
Postacie aliskirenu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Kardiologia
Rys historyczny aliskirenu

Aliskiren jest pierwszym doustnym, niepeptydowym lekiem z grupy inhibitorów reniny, który został sprawdzony klinicznie. 

Amerykańska instytucja US FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła w 2007 roku wprowadzenie aliskirenu na rynek USA przez podmiot odpowiedzialny Novartis Pharmaceuticals.

Wzór sumaryczny aliskirenu

C30H53N3O6

Spis treści

Wskazania do stosowania aliskirenu

Aliskiren jest zarejestrowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego zarówno w monoterapii jak również w skojarzeniu z blokerami kanałów wapniowych i tiazydami, celem lepszej kontroli ciśnienia tętniczego.

Dawkowanie aliskirenu

Aliskiren przyjmuje się zazwyczaj raz dziennie o stałej porze, w trakcie posiłku. Dawka jest uzależniona od stanu pacjenta, odpowiedzi na lecenie.

Dawki zwykle stosowane mieszczą się w zakresie 150 - 300 mg na dobę.

Pierwsze efekty terapii uzyskuje się po około 2 tygodniach od zażycia pierwszej dawki leku. 

Przeciwskazania do stosowania aliskirenu

Przeciwwskazaniem do stosowania są reakcje nadwrażliwości na aliskiren oraz drugi i trzeci trymestr ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania aliskirenu

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu aliskirenu u osób z zaburzeniami czynności nerek, cukrzycą, w trakcie terapii lekami hamującymi układ renina-angiotensyna czy preparatami zawierającymi w swoim składzie potas. Przy tym połączeniu jest ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.

Ze względu na niewystarczające doniesienia o bezpieczeństwie stosowania aliskirenu u osób z niewydolnością serca, należy je w trakcie terapii szczególnie monitorować.

Przed wdrożeniem leczenia należy określić u pacjentów poziom jonów sodowych w surowicy krwi. Przy niskim poziomie, po włączeniu do leczenia aliskierenu  może dochodzić do objawowego niedociśnienia.

Istnieje ryzyko wystąpienia biegunki w trakcie przyjmowania aliskirenu - należy wtedy zaprzestać przyjmowania leku.

Przeciwwskazania aliskirenu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych przeciwwskazań bezwzględnych do łączenia aliskirenu z innymi substancjami czynnymi.

Interakcje aliskirenu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie dostępności biologicznej digoksyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Zmniejszenie dostępności biologicznej aliskirenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Możliwy spadek ciśnienia krwi, wzrost stężenia potasu we krwi i obniżona praca nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Nasilenie działania aliskirenu prowadząca do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Osłabienie działania furosemidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe

Interakcje aliskirenu z pożywieniem

W trakcie terapii aliskirenem należy ograniczyć spożywanie tłustych potraw, ponieważ mogą one prowadzić do zmniejszenia wchłaniania aliskirenu. 

Należy ograniczyć produkty wysokopotasowe (ziemniaki, pomidory) ze względu na ryzyko hiperkaliemii.

Interakcje aliskirenu z alkoholem

Nie należy łączyć aliskirenu z alkoholem ze względu na ryzyko bezpośrednio po spożyciu na wystąpienia niedociśnienia.

Wpływ aliskirenu na prowadzenie pojazdów

W trakcie przyjmowania aliskirenu mogą wystąpić zawrotu głowy lub zaburzenia koncentracji. Zaleca się zachowania ostrożności przy prowadzenia pojazdów i urządzeń mechanicznych. 

Inne rodzaje interakcji

W trakcie kuracji aliskirenem nie należy przyjmować preparatów dziurawca, który zmniejsza dostępność biologiczną aliskirenu.

Wpływ aliskirenu na ciążę

W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego. Nie wykonywano jednak analogicznych badań w populacji ludzkiej. Dlatego stosowanie aliskirenu w ciąży jest przeciwwskazane. 

Wpływ aliskirenu na laktację

W badaniach klinicznych ustalono, że aliskiren przenika do mleka szczurów. Nie wiadomo czy przenika do mleka kobiecego. Stosowanie aliskirenu w trakcie karmienia piersią jest przeciwwskazane. 

Skutki uboczne

biegunka
wysypka
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
hiperkaliemia
obrzęk naczynioruchowy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania aliskirenu

W nielicznych przypadkach przedawkowania aliskirenu odnotowano niedociśnienie tętnicze. Wdraża się leczenie objawowe.

Mechanizm działania aliskirenu

Aliskiren należy do inhibitorów reniny. Renina jest produkowana w organizmie człowieka poprzez nerki i uczestniczy w kaskadzie powstawania angiotensyny I i II - substancji odpowiedzialnej m.in za wzrost ciśnienia tętniczego. Aliskiren zapobiega powyższemu procesowi poprzez wiązanie się z reniną.

Wchłanianie aliskirenu

Aliskiren słabo wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność ok. 2%). Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1-3 godzinach. Stężenia stacjonarne są osiągane po około tygodniu stosowania. Wysokotłuszczowe posiłki zmniejszają wchłanianie o 85%.

Dystrybucja aliskirenu

Aliskiren łączy się z białkami osocza w 47-51%. Stężenie nie wpływa na stopień wiązania się aliskirenu z białkami.

Metabolizm aliskirenu

Aliskiren jest metabolizowany w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4 . Średni okres półtrwania wynosi 40h. Około 80% aliskirenu po podaniu doustnym pozostaje niezmienione.

Wydalanie aliskirenu

Aliskiren w około 80% jest wydalany w formie niezmienionej z kałem, pozostała część z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij