Encyklopedia leków

Aliskiren, Aliskiren, Aliskirenum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o aliskirenie

Rok wprowadzenia na rynek
2007
Substancje aktywne
aliskiren
Działanie aliskirenu
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne), obniża ciśnienie tętnicze krwi
Postacie aliskirenu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Kardiologia
Rys historyczny aliskirenu

Aliskiren jest pierwszym doustnym, niepeptydowym lekiem z grupy inhibitorów reniny, który został sprawdzony klinicznie. 

Amerykańska instytucja US FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła w 2007 roku wprowadzenie aliskirenu na rynek USA przez podmiot odpowiedzialny Novartis Pharmaceuticals.

Wzór sumaryczny aliskirenu

C30H53N3O6

Spis treści

Wskazania do stosowania aliskirenu

Aliskiren jest zarejestrowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego zarówno w monoterapii jak również w skojarzeniu z blokerami kanałów wapniowych i tiazydami, celem lepszej kontroli ciśnienia tętniczego.

Dawkowanie aliskirenu

Aliskiren przyjmuje się zazwyczaj raz dziennie o stałej porze, w trakcie posiłku. Dawka jest uzależniona od stanu pacjenta, odpowiedzi na lecenie.

Dawki zwykle stosowane mieszczą się w zakresie 150 - 300 mg na dobę.

Pierwsze efekty terapii uzyskuje się po około 2 tygodniach od zażycia pierwszej dawki leku. 

Przeciwskazania do stosowania aliskirenu

Przeciwwskazaniem do stosowania są reakcje nadwrażliwości na aliskiren oraz drugi i trzeci trymestr ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania aliskirenu

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu aliskirenu u osób z zaburzeniami czynności nerek, cukrzycą, w trakcie terapii lekami hamującymi układ renina-angiotensyna czy preparatami zawierającymi w swoim składzie potas. Przy tym połączeniu jest ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.

Ze względu na niewystarczające doniesienia o bezpieczeństwie stosowania aliskirenu u osób z niewydolnością serca, należy je w trakcie terapii szczególnie monitorować.

Przed wdrożeniem leczenia należy określić u pacjentów poziom jonów sodowych w surowicy krwi. Przy niskim poziomie, po włączeniu do leczenia aliskierenu  może dochodzić do objawowego niedociśnienia.

Istnieje ryzyko wystąpienia biegunki w trakcie przyjmowania aliskirenu - należy wtedy zaprzestać przyjmowania leku.

Przeciwwskazania aliskirenu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych przeciwwskazań bezwzględnych do łączenia aliskirenu z innymi substancjami czynnymi.

Interakcje aliskirenu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie dostępności biologicznej digoksyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Zmniejszenie dostępności biologicznej aliskirenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Możliwy spadek ciśnienia krwi, wzrost stężenia potasu we krwi i obniżona praca nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Nasilenie działania aliskirenu prowadząca do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Osłabienie działania furosemidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe

Interakcje aliskirenu z pożywieniem

W trakcie terapii aliskirenem należy ograniczyć spożywanie tłustych potraw, ponieważ mogą one prowadzić do zmniejszenia wchłaniania aliskirenu. 

Należy ograniczyć produkty wysokopotasowe (ziemniaki, pomidory) ze względu na ryzyko hiperkaliemii.

Interakcje aliskirenu z alkoholem

Nie należy łączyć aliskirenu z alkoholem ze względu na ryzyko bezpośrednio po spożyciu na wystąpienia niedociśnienia.

Wpływ aliskirenu na prowadzenie pojazdów

W trakcie przyjmowania aliskirenu mogą wystąpić zawrotu głowy lub zaburzenia koncentracji. Zaleca się zachowania ostrożności przy prowadzenia pojazdów i urządzeń mechanicznych. 

Inne rodzaje interakcji

W trakcie kuracji aliskirenem nie należy przyjmować preparatów dziurawca, który zmniejsza dostępność biologiczną aliskirenu.

Wpływ aliskirenu na ciążę

W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego. Nie wykonywano jednak analogicznych badań w populacji ludzkiej. Dlatego stosowanie aliskirenu w ciąży jest przeciwwskazane. 

Wpływ aliskirenu na laktację

W badaniach klinicznych ustalono, że aliskiren przenika do mleka szczurów. Nie wiadomo czy przenika do mleka kobiecego. Stosowanie aliskirenu w trakcie karmienia piersią jest przeciwwskazane. 

Skutki uboczne (podanie doustne)

biegunka
Często
wysypka
Rzadko
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Rzadko
hiperkaliemia
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania aliskirenu

W nielicznych przypadkach przedawkowania aliskirenu odnotowano niedociśnienie tętnicze. Wdraża się leczenie objawowe.

Mechanizm działania aliskirenu

Aliskiren należy do inhibitorów reniny. Renina jest produkowana w organizmie człowieka poprzez nerki i uczestniczy w kaskadzie powstawania angiotensyny I i II - substancji odpowiedzialnej m.in za wzrost ciśnienia tętniczego. Aliskiren zapobiega powyższemu procesowi poprzez wiązanie się z reniną.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Iwabradyna
  • Ranolazyna

Wchłanianie aliskirenu

Aliskiren słabo wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność ok. 2%). Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1-3 godzinach. Stężenia stacjonarne są osiągane po około tygodniu stosowania. Wysokotłuszczowe posiłki zmniejszają wchłanianie o 85%.

Dystrybucja aliskirenu

Aliskiren łączy się z białkami osocza w 47-51%. Stężenie nie wpływa na stopień wiązania się aliskirenu z białkami.

Metabolizm aliskirenu

Aliskiren jest metabolizowany w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4 . Średni okres półtrwania wynosi 40h. Około 80% aliskirenu po podaniu doustnym pozostaje niezmienione.

Wydalanie aliskirenu

Aliskiren w około 80% jest wydalany w formie niezmienionej z kałem, pozostała część z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij