Esmolol Esmolol - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Esmolol, Esmolol, Esmolol - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o esmololu

Rok wprowadzenia na rynek
1986
Substancje aktywne
esmolol, esmololu chlorowodorek
Działanie esmololu
inotropowe ujemne (-) (zmniejsza siłę skurczu), obniża ciśnienie tętnicze krwi
Postacie esmololu
roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Rys historyczny esmololu

Esmolol został wprowadzony do użytku w 1996 roku przez podmiot odpowiedzialny BAXTER HEALTHCARE CORP.

Wzór sumaryczny esmololu

C16H25NO4

Spis treści

Wskazania do stosowania esmololu

Esmolol stosowany jest w leczeniu schorzeń układu sercowo-naczyniowego takich jak częstoskurcz nadkomorowy (z wyjątkiem zespołów preekscytacji), migotanie oraz trzepotanie przedsionków w czasie okołooperacyjnym, pooperacyjnym oraz innych przypadkach wymagających nagłej i krótkotrwałej kontroli akcji skurczowej serca. Esmolol przeznaczony jest również do terapii częstoskurczu i nadciśnienia tętniczego  (występujących w czasie okołooperacyjnym) oraz niewyrównanej tachykardii zatokowej, w  sytuacji potrzeby szybkiej interwencji.

Dawkowanie esmololu

Esmolol stosowany jest w postaci roztworu podawanego dożylnie. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, schorzeń towarzyszących, etapu leczenia, odpowiedzi układu sercowo-naczyniowego, wieku, czynności nerek itp.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) w tachykardii nadkomorowej u osób dorosłych: 50–200 mikrogramów/kg masy ciała/min. 

Dawki zwykle stosowane (dobowe) w tachykardii okołooperacyjnej oraz nadciśnieniu tętniczym u osób dorosłych: 50–500 mikrogramów/kg masy ciała/min. 

Przeciwskazania do stosowania esmololu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na esmolol, ciężka bradykardia zatokowa (mniej niż 50 skurczów na minutę), zespół chorego węzła zatokowego, ciężkie zaburzenia przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, wstrząs kardiogenny. Wśród przeciwwskazań można również wyróżnić: ciężkie niedociśnienie, niewyrównaną niewydolność serca, jednoczesne lub niedawne stosowanie (w ciągu 48 godzin) werapamilu, nieleczony guz chromochłonny, nadciśnienie płucne, ostre napady astmy, kwasicę metaboliczną. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania esmololu

Podczas leczenia esmololem należy regularnie monitorować zapis elektrokardiografii oraz ciśnienie tętnicze krwi. 

W sytuacji wystąpienia niedociśnienia należy zmniejszyć dawkę esmololu lub zaprzestać stosowania substancji. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania esmololu w leczeniu nadkomorowego zaburzenia rytmu serca u pacjentów niewydolnych hemodynamicznie oraz przyjmujących leki, które mają wpływ na: opór obwodowy, napełnianie serca, kurczliwość mięśnia sercowego, przewodzenie impulsów elektrycznych w tkance sercowej.

Pacjenci z niskim ciśnieniem skurczowym wymagają szczególnej ostrożności podczas dostosowywania dawki esmololu skutecznej terapeutycznie.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia esmololem pacjentów z wolną czynnością serca, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii. 

W przypadku pacjentów w podeszły wieku należy rozpoczynać leczenie esmololem od mniejszej dawki oraz zachowywać szczególną ostrożność podczas przebiegu całej terapii. 

Leczenie esmololem należy prowadzić ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia oraz blokiem serca pierwszego stopnia, a także astmą oskrzelową oraz świszczącym oddechem. 

Stosując esmolol w leczeniu nadciśnienia wywodzącego się z hipotermii należy zachować szczególną ostrożność. 

Ze względu na nasilenie działania leków przeciwcukrzycowych przez esmolol należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania substancji u cukrzyków.

Esmolol należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z  dławicą Prinzmetala, hipowolemią, zaburzeniami krążenia obwodowego.

Esmolol może zwiększać wrażliwość pacjentów na alergeny oraz ciężkość reakcji anafilaktycznych, a także obniżać odpowiedź organizmu na zalecane dawki adrenaliny.

Przed zastosowaniem esmololu u pacjentów z łuszczycą należy dokonać analizy możliwych korzyści do ryzyka, które wynika z nasilania przez esmolol przebiegu łuszczycy oraz jej objawów. 

Przeciwwskazania esmololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Esmololu nie należy stosować jednocześnie z substancjami blokującymi kanały wapniowe takimi jak werapamil oraz diltiaz. 

Interakcje esmololu z innymi substancjami czynnymi

Antagonizm działania, ryzyko skurczu oskrzeli.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Nasilenie działania kardiodepresyjnego, ryzyko hipotonii oraz asystolii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Wzrost odstępu PR, wzrost ryzyka zaburzeń w przewodnictwie mięśnia sercowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Ryzyko przełamania blokady beta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Ryzyko bradykardii oraz hipotensji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cisatrakurium (Cisatracurium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - inne
Zmiana czasu przewodzenia przedsionkowego, ujemne działanie inotropowe.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Zmniejszenie stężenia glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Zwiększone ryzyko nadciśnienia tętniczego “z odbicia”.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Moksonidyna (Moxonidine) agoniści receptora imidazolowego

Inne rodzaje interakcji

Przyjmowanie esmololu jednocześnie z pochodnymi sporyszu może prowadzić do nasilonego skurczu naczyń obwodowych oraz nadciśnienia tętniczego.

Esmolol zwiększa podatność na działanie alergenów oraz ryzyko reakcji anafilaktycznych. 

Wpływ esmololu na ciążę

Badania na organizmach zwierzęcych wykazały toksyczny efekt stosowania esmololu na rozwój płodu. Stosowanie substancji w czasie ciąży nie jest zalecane. W sytuacji, kiedy pacjentka w czasie ciąży niezbędnie wymaga leczenia esmololem należy monitorować rozwój płodu, a następnie noworodka oraz przepływ krwi pomiędzy macicą, a łożyskiem. 

Wpływ esmololu na laktację

Podczas karmienia piersią nie należy stosować esmololu. 

Inne możliwe skutki uboczne

Iniekcja dożylna: jadłowstręt, kwasica metaboliczna, hiperkaliemia, lęk, depresja, zaburzenia myślenia, zawroty głowy, senność, ból głowy, parestezja, zaburzenia uwagi, splątanie, pobudzenie, omdlenia, drgawki, zaburzenia mowy, zaburzenia widzenia, bradykardia, blok przedsionkowo -komorowy, zwiększenie ciśnienia w tętnicy płucnej, niewydolność serca dodatkowe skurcze komorowe, rytm węzłowy, dławica piersiowa, zahamowanie zatokowe, asystolia, przyspieszony rytm komorowy, skurcz tętnic wieńcowych, zatrzymanie akcji serca, niedociśnienie, nudności, wymioty, obfite pocenie, zakrzepowe zapalenie żył, niedokrwienie obwodowe, bladość, nagłe zaczerwienienie, duszność, obrzęk płuc, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, niedrożność nosa, rzężenia, martwica skóry, rumień, przebarwienia skóry, zaburzenia smaku, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból brzucha, łuszczyca, obrzęk naczyniowo-ruchowy, pokrzywka, bóle kostno-mięśniowe, zatrzymanie moczu, osłabienie, uczucie zmęczenia, reakcje w miejscu wstrzyknięcia/ infuzji, zapalenie w miejscu infuzji, stwardnienie w miejscu infuzji, dreszcze, gorączka, obrzęk, ból, pieczenie w miejscu infuzji, wybroczyny w miejscu infuzji, ból w klatce piersiowej, zapalenie żył w miejscu infuzji, pęcherz w miejscu infuzji, pęcherze. 

Objawy przedawkowania esmololu

Przyjęcie zbyt dużej dawki esmololu może prowadzić do trwałego kalectwa oraz śmierci. Wśród objawów przedawkowania występują: ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, skurcz oskrzeli, zatrzymanie akcji serca, niewydolność oddechowa, nudności, wymioty, drgawki, hipoglikemia, hiperkaliemia, utrata  przytomności. 

Mechanizm działania esmololu

Esmolol jest beta-selektwnym blokerem receptorów adrenergicznych o szybkim oraz krótkim działaniu. Substancja hamuje działanie neurotransmiterów współczulnych prowadząc do: zwolnienia rytmu serca w czasie wysiłku oraz spoczynku, wydłużenia okresu refrakcji w węźle zatokowo-przedsionkowym, wydłużenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, obniżenia ciśnienia krwi, wydłużenia odstępu PQ, zmniejszenia frakcji wyrzutowej. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Betaksolol
  • Karteolol
  • Karwedilol
  • Metipranolol
  • Metoprolol
  • Pindolol
  • Propranolol
  • Sotalol
  • Tymolol

Wchłanianie esmololu

Esmolol ulega szybkiej absorbcji osiągając stabilny poziom stężenia w osoczu w przeciągu 5 minut od zastosowania. 

Dystrybucja esmololu

Esmolol wiąże się z białkami osocza w 55%, a jego metabolit metanol w 10%. 

Metabolizm esmololu

Esmolol ulega gwałtownej hydrolizie wiązań estrowych katalizowanej przez esterazę zlokalizowaną w cytozolu krwienek czerwonych. W czasie metabolizmu substancji powstaje metabolit metanol cechujący się niewielką aktywnością. 

Wydalanie esmololu

Czas półtrwania esmololu wynosi 9 minut, a metabolitu około 4 godziny. Substancja oraz metabolit usuwane są wraz z moczem przez nerki. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij