Esmolol, Esmolol - Zastosowanie, działanie, opis

Esmolol stosowany jest w leczeniu schorzeń układu sercowo-naczyniowego takich jak częstoskurcz nadkomorowy (z wyjątkiem zespołów preekscytacji), migotanie oraz trzepotanie przedsionków w czasie okołooperacyjnym, pooperacyjnym oraz innych przypadkach wymagających nagłej i krótkotrwałej kontroli akcji skurczowej serca. Esmolol przeznaczony jest również do terapii częstoskurczu i nadciśnienia tętniczego  (występujących w czasie okołooperacyjnym) oraz niewyrównanej tachykardii zatokowej, w  sytuacji potrzeby szybkiej interwencji.

Esmolol stosowany jest w postaci roztworu podawanego dożylnie. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, schorzeń towarzyszących, etapu leczenia, odpowiedzi układu sercowo-naczyniowego, wieku, czynności nerek itp.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) w tachykardii nadkomorowej u osób dorosłych: 50–200 mikrogramów/kg masy ciała/min. 

Dawki zwykle stosowane (dobowe) w tachykardii okołooperacyjnej oraz nadciśnieniu tętniczym u osób dorosłych: 50–500 mikrogramów/kg masy ciała/min. 

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na esmolol, ciężka bradykardia zatokowa (mniej niż 50 skurczów na minutę), zespół chorego węzła zatokowego, ciężkie zaburzenia przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, wstrząs kardiogenny. Wśród przeciwwskazań można również wyróżnić: ciężkie niedociśnienie, niewyrównaną niewydolność serca, jednoczesne lub niedawne stosowanie (w ciągu 48 godzin) werapamilu, nieleczony guz chromochłonny, nadciśnienie płucne, ostre napady astmy, kwasicę metaboliczną. 

Podczas leczenia esmololem należy regularnie monitorować zapis elektrokardiografii oraz ciśnienie tętnicze krwi. 

W sytuacji wystąpienia niedociśnienia należy zmniejszyć dawkę esmololu lub zaprzestać stosowania substancji. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania esmololu w leczeniu nadkomorowego zaburzenia rytmu serca u pacjentów niewydolnych hemodynamicznie oraz przyjmujących leki, które mają wpływ na: opór obwodowy, napełnianie serca, kurczliwość mięśnia sercowego, przewodzenie impulsów elektrycznych w tkance sercowej.

Pacjenci z niskim ciśnieniem skurczowym wymagają szczególnej ostrożności podczas dostosowywania dawki esmololu skutecznej terapeutycznie.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia esmololem pacjentów z wolną czynnością serca, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii. 

W przypadku pacjentów w podeszły wieku należy rozpoczynać leczenie esmololem od mniejszej dawki oraz zachowywać szczególną ostrożność podczas przebiegu całej terapii. 

Leczenie esmololem należy prowadzić ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia oraz blokiem serca pierwszego stopnia, a także astmą oskrzelową oraz świszczącym oddechem. 

Stosując esmolol w leczeniu nadciśnienia wywodzącego się z hipotermii należy zachować szczególną ostrożność. 

Ze względu na nasilenie działania leków przeciwcukrzycowych przez esmolol należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania substancji u cukrzyków.

Esmolol należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z  dławicą Prinzmetala, hipowolemią, zaburzeniami krążenia obwodowego.

Esmolol może zwiększać wrażliwość pacjentów na alergeny oraz ciężkość reakcji anafilaktycznych, a także obniżać odpowiedź organizmu na zalecane dawki adrenaliny.

Przed zastosowaniem esmololu u pacjentów z łuszczycą należy dokonać analizy możliwych korzyści do ryzyka, które wynika z nasilania przez esmolol przebiegu łuszczycy oraz jej objawów. 

Esmololu nie należy stosować jednocześnie z substancjami blokującymi kanały wapniowe takimi jak werapamil oraz diltiaz. 

Przyjmowanie esmololu jednocześnie z pochodnymi sporyszu może prowadzić do nasilonego skurczu naczyń obwodowych oraz nadciśnienia tętniczego.

Esmolol zwiększa podatność na działanie alergenów oraz ryzyko reakcji anafilaktycznych. 

Badania na organizmach zwierzęcych wykazały toksyczny efekt stosowania esmololu na rozwój płodu. Stosowanie substancji w czasie ciąży nie jest zalecane. W sytuacji, kiedy pacjentka w czasie ciąży niezbędnie wymaga leczenia esmololem należy monitorować rozwój płodu, a następnie noworodka oraz przepływ krwi pomiędzy macicą, a łożyskiem. 

Podczas karmienia piersią nie należy stosować esmololu. 

Iniekcja dożylna: jadłowstręt, kwasica metaboliczna, hiperkaliemia, lęk, depresja, zaburzenia myślenia, zawroty głowy, senność, ból głowy, parestezja, zaburzenia uwagi, splątanie, pobudzenie, omdlenia, drgawki, zaburzenia mowy, zaburzenia widzenia, bradykardia, blok przedsionkowo -komorowy, zwiększenie ciśnienia w tętnicy płucnej, niewydolność serca dodatkowe skurcze komorowe, rytm węzłowy, dławica piersiowa, zahamowanie zatokowe, asystolia, przyspieszony rytm komorowy, skurcz tętnic wieńcowych, zatrzymanie akcji serca, niedociśnienie, nudności, wymioty, obfite pocenie, zakrzepowe zapalenie żył, niedokrwienie obwodowe, bladość, nagłe zaczerwienienie, duszność, obrzęk płuc, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, niedrożność nosa, rzężenia, martwica skóry, rumień, przebarwienia skóry, zaburzenia smaku, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból brzucha, łuszczyca, obrzęk naczyniowo-ruchowy, pokrzywka, bóle kostno-mięśniowe, zatrzymanie moczu, osłabienie, uczucie zmęczenia, reakcje w miejscu wstrzyknięcia/ infuzji, zapalenie w miejscu infuzji, stwardnienie w miejscu infuzji, dreszcze, gorączka, obrzęk, ból, pieczenie w miejscu infuzji, wybroczyny w miejscu infuzji, ból w klatce piersiowej, zapalenie żył w miejscu infuzji, pęcherz w miejscu infuzji, pęcherze. 

Przyjęcie zbyt dużej dawki esmololu może prowadzić do trwałego kalectwa oraz śmierci. Wśród objawów przedawkowania występują: ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, skurcz oskrzeli, zatrzymanie akcji serca, niewydolność oddechowa, nudności, wymioty, drgawki, hipoglikemia, hiperkaliemia, utrata  przytomności. 

Esmolol jest beta-selektwnym blokerem receptorów adrenergicznych o szybkim oraz krótkim działaniu. Substancja hamuje działanie neurotransmiterów współczulnych prowadząc do: zwolnienia rytmu serca w czasie wysiłku oraz spoczynku, wydłużenia okresu refrakcji w węźle zatokowo-przedsionkowym, wydłużenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, obniżenia ciśnienia krwi, wydłużenia odstępu PQ, zmniejszenia frakcji wyrzutowej. 

Esmolol ulega szybkiej absorbcji osiągając stabilny poziom stężenia w osoczu w przeciągu 5 minut od zastosowania. 

Esmolol wiąże się z białkami osocza w 55%, a jego metabolit metanol w 10%. 

Esmolol ulega gwałtownej hydrolizie wiązań estrowych katalizowanej przez esterazę zlokalizowaną w cytozolu krwienek czerwonych. W czasie metabolizmu substancji powstaje metabolit metanol cechujący się niewielką aktywnością. 

Czas półtrwania esmololu wynosi 9 minut, a metabolitu około 4 godziny. Substancja oraz metabolit usuwane są wraz z moczem przez nerki.