Encyklopedia leków

Eprosartan, Eprosartan, Eprosartanum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o eprosartanie

Rok wprowadzenia na rynek
1997
Substancje aktywne
eprosartan
Działanie eprosartanu
obniża ciśnienie tętnicze krwi
Postacie eprosartanu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Rys historyczny eprosartanu

Eprosartan został syntetyzowany przez firmę GlaxoSmithKline. Po raz pierwszy na rynku pojawił się w 1997 roku. Obecnie w Stanach Zjednoczonych stosowany jest również w skojarzeniu z hydrochlortiazydem, który podobnie jak lek macierzysty stosowany jest w nadciśnieniu tętniczym.

Wzór sumaryczny eprosartanu

C23H24N2O4S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające eprosartan

Wskazania do stosowania eprosartanu

Eprosartan jest stosowany u osób z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym.  

Dawkowanie eprosartanu

Eprosartan podawany jest drogą doustną.

Przyjmowanie odpowiedniej dawki jest zależne masy ciała, chorób współistniejących oraz wieku. Czas trwania oraz schemat leczenia są zależne od przebiegu choroby oraz odpowiedzi klinicznej na zastosowany lek. Dobowa dawka eprosartanu to 600 mg. Eprosartan przyjmować należy rano. Przyjmować go można niezależnie od posiłku lub w jego trakcie.

Eprosartan stosowany jest w monoterapii, ale znalazł również zastosowanie w skojarzeniu z innymi lekami. Głównie z lekami hipotensyjnymi, w przypadku zwiększenia działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwykle stosuje się skojarzenie z takimi lekami jak: blokery kanałów wapniowych oraz tiazydowe leki moczopędne.

Przeciwskazania do stosowania eprosartanu

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu z eprosartanem są: nadwrażliwość na substancję czynną, ciąża w szczególności drugi oraz trzeci trymestr oraz ciężkie zwężenie tętnicy i zwężenie tętnic nerkowych u pacjentów z jedną czynna nerką.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania eprosartanu

Podawanie leku dzieciom oraz młodzieży jest niezalecane ze względu na brak badań w tej grupie wiekowej. Nie zaleca się stosowania dawek większych niż 600 mg leku na dobę u pacjentów, u których stwierdzono niewydolność nerek w stopniu umiarkowanym oraz ciężkim.

Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów, u których wykryto dziedziczną nietolerancję galaktozy, zespół złego wchłaniania glukozo-galaktozy oraz niedobór laktazy typu Lapp.

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badania uwzględniające niedobór soli oraz znaczną hipowolemię u pacjentów, gdyż podczas stosowania leku może dojść do objawowego niedociśnienia.

Podczas ciąży nie można przyjmować preparatów z eprosartanem. W przypadku leczenia nadciśnienia przed wskazanym stanem powinno się wdrożyć alternatywne leki obniżające ciśnienie krwi, które zostają wybrane przez lekarza prowadzącego.

U pacjentów stosujących  inhibitory konwertazy angiotensyny z współistniejącymi chorobami nerek zależnych od układu renina-angiotensyna-aldosteron dochodziło do występowania skąpomoczu oraz azotemii. Niekiedy do ostrej niewydolności nerek. Eprosartan hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron dlatego osoby chore na ciężką niewydolność serca oraz mające zwężenie tętnicy nerkowej nie powinny stosować eprosartanu. Pacjenci, u których występuje zaburzenie czynność nerek powinni przed rozpoczęciem leczenie, a także w jego trakcie ocenić czynność nerek przeprowadzając odpowiednie badania.

Interakcje eprosartanu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększone działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Tolperyzon (Tolperisone) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zwiększone działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi. Zwiększone ryzyko upośledzenia działania nerek oraz podwyższenie stężenia potasu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zwiększone działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi oraz możliwe wystąpienie hipotonii ortostatycznej
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Zmniejszone działanie leku macierzystego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Podwyższenie stężenia potasu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Zmniejszone działanie leku macierzystego. Zwiększone ryzyko upośledzenia działania nerek oraz podwyższenie stężenia potasu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Podwyższone ryzyko pojawienia się obrzęku naczyniowo-ruchowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Podwyższone ryzyko wystąpienia działania nefrotoksycznego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1

Wpływ eprosartanu na prowadzenie pojazdów

W trakcie stosowania eprosartanu mogą pojawić się takie działania niepożądane jak: bóle oraz zawroty głowy. Należy zachować ostrożność w trakcie obsługi maszyn oraz prowadzenia pojazdów mechanicznych w szczególności, gdy obserwowaliśmy w trakcie przyjmowania preparatu takie objawy.

Wpływ eprosartanu na ciążę

Stosowanie preparatów z eprosartanem w pierwszym trymestrze ciąży jest niezalecane, natomiast przyjmowanie leku w drugim oraz trzecim trymestrze ciąży jest zakazane, ze względu na toksyczne działanie medykamentu. Może on powodować u płodu takie schorzenia jak: pogorszenie czynności nerek, opóźnienie kostnienia czaszki oraz małowodzie. Narażone są również noworodki u których może wystąpić hiperkaliemia, niedociśnienie tętnicze oraz niewydolność nerek. Najlepszym rozwiązaniem jest wdrożenie alternatywnego leczenia za pomocą innych leków obniżających ciśnienie, które są bezpieczne dla kobiet w ciąży. W przypadku stosowania preparatu z eprosatranem w drugim oraz trzecim trymestrze ciąży zalecane jest wykonywanie badania ultrasonograficznego, ukazującego pracę nerek oraz zmiany czaszki. Noworodki, które były narażone na eprosartan powinno się obserwować pod kontem występowania niedociśnienia oraz innych schorzeń.

Wpływ eprosartanu na laktację

Brak danych klinicznych wpływu eprosartanu na dziecko w okresie karmienia piersią. Jednak ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się podawania tego preparatu w szczególności w przypadku noworodków oraz wcześniaków, które karmione są mlekiem matki.  Rozsądnym rozwiązaniem jest podawanie kobiecie w tym okresie innych podobnych preparatów o bezpiecznym profilu stosowania. Wybór preparatu należy do lekarza prowadzącego.

Skutki uboczne

bóle głowy
Bardzo często
biegunka
Często
nudności
Często
reakcje alergiczne
Często
świąd
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
zawroty głowy
Często
osłabienie
Często
dolegliwości żołądkowe
Często
niedociśnienie tętnicze
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
reakcje nadwrażliwości
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania eprosartanu

Brak danych klinicznych potwierdzających możliwość przedawkowania preparatu. Prawdopodobnym objawem przedawkowania może być niedociśnienie. 

Mechanizm działania eprosartanu

Mechanizm działania eprosartanu polega na hamowaniu działania układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Jest on silnym niepeptydowym antagonistą receptora angiotensyny II, otrzymywanym syntetycznie. Eposartan łączy się podjednostką AT1 w sposób wybiórczy. Receptor AT1 występuje w wielu tkankach takich jak: nerka, serce, nadnercza, mięśniówka naczyń gładkich.  Zahamowanie działania układu RAA skutkuje rozszerzeniem naczyń, zahamowaniem uwolnienia aldosteronu oraz zmniejszoną retencją sodu. Angiotensyna II jest głównym hormonem układu RAA, wykazując silne działanie skurczowe na naczynia, dlatego odgrywa ważną rolę w występowaniu nadciśnienia tętniczego. Sartany, do którego należy eprosartan, są jednym z głównych leków wskazanych do leczenia nadciśnienia pierwotnego.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Azylsartan
  • Irbesartan
  • Kandesartan
  • Losartan
  • Olmesartan
  • Telmisartan
  • Walsartan

Wchłanianie eprosartanu

Dostępność biologiczna substancji macierzystej po podaniu doustnym jest niewielka, ze względu na ograniczone wchłanianie substancji z przewodu pokarmowego. Całkowita dostępność wynosi około 13 %. Przyjmowanie leku wraz z pokarmem zmniejsza wchłanianie preparatu, jednak nie ma to istotnego znaczenia klinicznego.

Dystrybucja eprosartanu

Po podaniu dawek terapeutycznych wiązanie się eprosartanu z białkami osocza wynosi około 98%.  Maksymalne stężenie w osoczu lek osiąga po około 1 do 2 godzin po podaniu dawki doustnie na czczo. Okres półtrwania preparatu wynosi zwyczajnie od 5 nawet do 9 godzin. Objętość dystrybucji po podaniu doustnym leku macierzystego wynosi około 13 litrów.

Metabolizm eprosartanu

Eprosartan nie jest metabolizowany przez cytochrom p450.

Wydalanie eprosartanu

Głównymi drogami wydalania preparatu są żółć oraz nerki. Eprosartan wydalany jest głównie w postaci niezmienionej. W około 20% wydalany jest z moczem w postaci acyloglukuronianu eprosartanu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij