Eprosartan, Eprosartanum - Zastosowanie, działanie, opis

Eprosartan jest stosowany u osób z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym.  

Eprosartan podawany jest drogą doustną.

Przyjmowanie odpowiedniej dawki jest zależne masy ciała, chorób współistniejących oraz wieku. Czas trwania oraz schemat leczenia są zależne od przebiegu choroby oraz odpowiedzi klinicznej na zastosowany lek. Dobowa dawka eprosartanu to 600 mg. Eprosartan przyjmować należy rano. Przyjmować go można niezależnie od posiłku lub w jego trakcie.

Eprosartan stosowany jest w monoterapii, ale znalazł również zastosowanie w skojarzeniu z innymi lekami. Głównie z lekami hipotensyjnymi, w przypadku zwiększenia działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwykle stosuje się skojarzenie z takimi lekami jak: blokery kanałów wapniowych oraz tiazydowe leki moczopędne.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu z eprosartanem są: nadwrażliwość na substancję czynną, ciąża w szczególności drugi oraz trzeci trymestr oraz ciężkie zwężenie tętnicy i zwężenie tętnic nerkowych u pacjentów z jedną czynna nerką.

Podawanie leku dzieciom oraz młodzieży jest niezalecane ze względu na brak badań w tej grupie wiekowej. Nie zaleca się stosowania dawek większych niż 600 mg leku na dobę u pacjentów, u których stwierdzono niewydolność nerek w stopniu umiarkowanym oraz ciężkim.

Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów, u których wykryto dziedziczną nietolerancję galaktozy, zespół złego wchłaniania glukozo-galaktozy oraz niedobór laktazy typu Lapp.

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badania uwzględniające niedobór soli oraz znaczną hipowolemię u pacjentów, gdyż podczas stosowania leku może dojść do objawowego niedociśnienia.

Podczas ciąży nie można przyjmować preparatów z eprosartanem. W przypadku leczenia nadciśnienia przed wskazanym stanem powinno się wdrożyć alternatywne leki obniżające ciśnienie krwi, które zostają wybrane przez lekarza prowadzącego.

U pacjentów stosujących  inhibitory konwertazy angiotensyny z współistniejącymi chorobami nerek zależnych od układu renina-angiotensyna-aldosteron dochodziło do występowania skąpomoczu oraz azotemii. Niekiedy do ostrej niewydolności nerek. Eprosartan hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron dlatego osoby chore na ciężką niewydolność serca oraz mające zwężenie tętnicy nerkowej nie powinny stosować eprosartanu. Pacjenci, u których występuje zaburzenie czynność nerek powinni przed rozpoczęciem leczenie, a także w jego trakcie ocenić czynność nerek przeprowadzając odpowiednie badania.

W trakcie stosowania eprosartanu mogą pojawić się takie działania niepożądane jak: bóle oraz zawroty głowy. Należy zachować ostrożność w trakcie obsługi maszyn oraz prowadzenia pojazdów mechanicznych w szczególności, gdy obserwowaliśmy w trakcie przyjmowania preparatu takie objawy.

Stosowanie preparatów z eprosartanem w pierwszym trymestrze ciąży jest niezalecane, natomiast przyjmowanie leku w drugim oraz trzecim trymestrze ciąży jest zakazane, ze względu na toksyczne działanie medykamentu. Może on powodować u płodu takie schorzenia jak: pogorszenie czynności nerek, opóźnienie kostnienia czaszki oraz małowodzie. Narażone są również noworodki u których może wystąpić hiperkaliemia, niedociśnienie tętnicze oraz niewydolność nerek. Najlepszym rozwiązaniem jest wdrożenie alternatywnego leczenia za pomocą innych leków obniżających ciśnienie, które są bezpieczne dla kobiet w ciąży. W przypadku stosowania preparatu z eprosatranem w drugim oraz trzecim trymestrze ciąży zalecane jest wykonywanie badania ultrasonograficznego, ukazującego pracę nerek oraz zmiany czaszki. Noworodki, które były narażone na eprosartan powinno się obserwować pod kontem występowania niedociśnienia oraz innych schorzeń.

Brak danych klinicznych wpływu eprosartanu na dziecko w okresie karmienia piersią. Jednak ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się podawania tego preparatu w szczególności w przypadku noworodków oraz wcześniaków, które karmione są mlekiem matki.  Rozsądnym rozwiązaniem jest podawanie kobiecie w tym okresie innych podobnych preparatów o bezpiecznym profilu stosowania. Wybór preparatu należy do lekarza prowadzącego.

Brak danych klinicznych potwierdzających możliwość przedawkowania preparatu. Prawdopodobnym objawem przedawkowania może być niedociśnienie. 

Mechanizm działania eprosartanu polega na hamowaniu działania układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Jest on silnym niepeptydowym antagonistą receptora angiotensyny II, otrzymywanym syntetycznie. Eposartan łączy się podjednostką AT₁ w sposób wybiórczy. Receptor AT₁ występuje w wielu tkankach takich jak: nerka, serce, nadnercza, mięśniówka naczyń gładkich.  Zahamowanie działania układu RAA skutkuje rozszerzeniem naczyń, zahamowaniem uwolnienia aldosteronu oraz zmniejszoną retencją sodu. Angiotensyna II jest głównym hormonem układu RAA, wykazując silne działanie skurczowe na naczynia, dlatego odgrywa ważną rolę w występowaniu nadciśnienia tętniczego. Sartany, do którego należy eprosartan, są jednym z głównych leków wskazanych do leczenia nadciśnienia pierwotnego.

Dostępność biologiczna substancji macierzystej po podaniu doustnym jest niewielka, ze względu na ograniczone wchłanianie substancji z przewodu pokarmowego. Całkowita dostępność wynosi około 13 %. Przyjmowanie leku wraz z pokarmem zmniejsza wchłanianie preparatu, jednak nie ma to istotnego znaczenia klinicznego.

Po podaniu dawek terapeutycznych wiązanie się eprosartanu z białkami osocza wynosi około 98%.  Maksymalne stężenie w osoczu lek osiąga po około 1 do 2 godzin po podaniu dawki doustnie na czczo. Okres półtrwania preparatu wynosi zwyczajnie od 5 nawet do 9 godzin. Objętość dystrybucji po podaniu doustnym leku macierzystego wynosi około 13 litrów.

Eprosartan nie jest metabolizowany przez cytochrom p450.

Głównymi drogami wydalania preparatu są żółć oraz nerki. Eprosartan wydalany jest głównie w postaci niezmienionej. W około 20% wydalany jest z moczem w postaci acyloglukuronianu eprosartanu.