Encyklopedia leków

Eplerenon, Eplerenone, Eplerenonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o eplerenonie

Rok wprowadzenia na rynek
2002
Substancje aktywne
eplerenon
Działanie eplerenonu
moczopędne (diuretyczne) (zwiększa objętość wydalanego moczu), moczopędne i oszczędzające potas
Postacie eplerenonu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ moczowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Rys historyczny eplerenonu

Eplerenon został wprowadzony do lecznictwa po raz pierwszy w 2002 roku w Stanach Zjednoczonych.

Wzór sumaryczny eplerenonu

C24H30O6

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające eplerenon

Wskazania do stosowania eplerenonu

Eplerenon wskazany jest w leczeniu skojarzonym niewydolności lewej komory serca i objawów niewydolności serca po niedawno przebytym zawale serca. Podawanie eplerenonu służy zmniejszeniu śmiertelności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa  II wg. NYHA) oraz z zaburzeniami czynnościowymi lewej komory serca.

Dawkowanie eplerenonu

Eplerenon stosuje się zwykle w dawce 25mg - 50mg dziennie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania eplerenonu

Ze względu na to, że eplerenon może wywoływać hiperkaliemię należy na początku leczenia u wszystkich pacjentów monitorować jego stężenie. Ponadto przy zmianach dawkowania i u pacjentów narażonych na zbyt wysokiem poziomy potasu we krwi tj. u pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek czy cukrzycą. Pacjenci nie powinni stosować preparatów potasu podczas terapii eplerenonem. Należy mieć na uwadze, że obniżenie dawki eplerenonu zmniejsza stężenie potasu. Podobnie jak dołączenie hydrochlorotiazydu do leczenia eplerenonem reguluje stężenia potasu w kierunku mniejszych, prawidłowych wartości.

Ponadto monitorowanie stężeń potasu we krwi powinno być wykonywane u pacjentów z zaburzoną czynnością/niewydolnością nerek i mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy ze względu na większe ryzyko wystąpienia hiperkaliemii w tych grupach pacjentów. 

Dodatkową grupą wymagającą baczniejszego monitorowania są osoby z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, u których powinno kontrolować się poziom elektrolitów.

Przeciwwskazania eplerenonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Eplerenon nie powinien być stosowany w terapii skojarzonej z inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i (lub) antagonistą receptora angiotensyny (ARB) ze względu na większe ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.

Przeciwwskazane jest również łączenie eplerenonu z substancjami będącymi silnymi induktorami CYP3A4 jak ryfampicyną, karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem i zielem dziurawca. Zmniejszają one skuteczność eplerenonu. Z kolei silne inhibitory CYP3A4 jak  ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon zwiększają jego stężenia i takie połączenie jest również niewskazane. Przeciwwskazane jest stosowanie eplerenonu w dawce większej niż 25mg wraz ze słabymi bądź umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyną, sakwinawirem, amiodaronem, diltiazemem, werapamilem, flukonazolem).

Należy unikać stosowania litu, cyklosporyny, takrolimusu w czasie leczenia eplerenonem.

Interakcje eplerenonu z innymi substancjami czynnymi

należy monitorować stężenie litu w osoczu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
nasilają ryzyko hiperkaliemii, należy monitorować stężenie potasu w osoczu i czynność nerek
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Trimetoprim (Trimethoprim) sulfonamidy i trimetoprim
nasilenie działania hipotensyjnego i ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
eplerenon zwiększa jej stężenie w organizmie
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
zwiększają stężenie eplerenonu w organizmie i mogą wywołać zatrucie
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
zmniejszają stężenie eplerenonu w organizmie i zmniejszają jego skuteczność
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Interakcje eplerenonu z pożywieniem

Należy unikać grejpfrutów. Mogą one o 25% zwiększać stężenie eplerenonu we krwi poprzez hamowanie CYP3A4.

Eplerenon można przyjmować z posiłkiem lub bez.

Wpływ eplerenonu na prowadzenie pojazdów

Brak jest badań na temat wpływu stosowania eplerenonu na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Nie wywołuje ona zaburzeń koncentracji i czynności poznawczych. Może jednak podczas leczenia eplerenonem dochodzić do zawrotów głowy.

Inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie z eplerenonem dziurawca, zmniejsza stężenie eplerenonu o 30%.

Wpływ eplerenonu na ciążę

Brak jest danych dotyczących podawania eplerenonu kobietom w ciąży. Badania na zwierzętach nie ujawniły działań niepożądanych na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu i nie wykazały wpływu na przebieg porodu czy rozwoju dziecka. Jednak powinno się zachować ostrożność w stosowaniu eplerenonu u kobiet w ciąży.

Wpływ eplerenonu na laktację

Nie ma danych dotyczących przenikania eplerenonu podawanego doustnie do mleka kobiecego. Przenikanie do pokarmu dowiedziono u szczurów. Ponadto nie wykazano zaburzeń rozwojowych u szczurząt żywiących się mlekiem matki, której podawano eplerenon. Jednak z uwagi na brak danych dotyczących możliwości wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci matek przyjmujących eplerenon, należy rozważyć odstawienie dzieci od piersi lub odstawieniu leku przez matki (w zależności od bilansu korzyści i ryzyka dla matki i dziecka).

Wpływ eplerenonu na płodność

Nie ma danych dotyczących wpływu eplerenonu na płodność u ludzi.

Skutki uboczne

kaszel
Często
biegunka
Często
świąd
Często
bóle mięśniowe
Często
nudności
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
hiperkaliemia
Często
wysypka
Często
omdlenia
Często
skurcze mięśni
Często
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
Często
zawał serca
Często
niewydolność nerek
Często
niedociśnienie
Często
bóle mięśniowo-szkieletowe
Często
infekcja
Często
migotanie przedsionków
Niezbyt często
odwodnienie
Niezbyt często
tachykardia
Niezbyt często
wymioty
Niezbyt często
wzdęcia
Niezbyt często
bezsenność
Niezbyt często
złe samopoczucie
Niezbyt często
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Niezbyt często
ból głowy
Niezbyt często
nadmierne pocenie się
Niezbyt często
eozynofilia
Niezbyt często
zwiększenie stężenia cukru we krwi
Niezbyt często
hipercholesterolemia
Niezbyt często
zapalenie pęcherzyka żółciowego
Niezbyt często
Niedoczulica
Niezbyt często
hipertriglicerydemia
Niezbyt często
zapalenie gardła
Niezbyt często
Niedoczynność tarczycy
Niezbyt często
osłabienie
Niezbyt często
hiponatremia
Niezbyt często
Ból pleców
Niezbyt często
niedociśnienie ortostatyczne
Niezbyt często
niewydolność lewokomorowa
Niezbyt często
ginekomastia
Niezbyt często
zakrzepica tętnic kończyn
Niezbyt często
zmniejszenie ilości receptora czynnika wzrostu naskórka
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania eplerenonu

Nie są znane przypadki przedawkowania eplerenonu u ludzi. W takim przypadku najprawdopodobniej u człowieka doszłoby do niedociśnienia tętniczego i hiperkaliemii. Należy pamiętać, iż eplerenon nie jest usuwany przez hemodializę a jedynie jest w znacznym stopniu adsorbowany przez węgiel aktywowany. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy wdrożyć stosowane leczenie podtrzymujące.

Mechanizm działania eplerenonu

Eplerenon względnie swoiście wiąże się z receptorami mineralokortykosteroidowymi w porównaniu do powinowactwa do receptorów glikokortykosteroidowych, progesteronowych i dla androgenów. Eplerenon uniemożliwia wiązanie aldosteronu z jego receptorem i wywieranie jego efektu fizjologicznego prowadzącego do zwiększania ciśnienia tętniczego krwi i zwiększania obciążenia serca.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amilorid
  • Kanrenoinian potasu
  • Spironolakton

Wchłanianie eplerenonu

Eplerenon osiąga maksymalne stężenie w osoczu po podaniu doustnym po około dwóch godzinach bez względu na porę przyjmowania względem posiłku. W zakresie dawek 10mg - 100mg wchłanianie jest proporcjonalne do dawki.

Dystrybucja eplerenonu

Eplerenon ulega wiązaniu z białkami osocza w 50%. Po dwóch dniach stosowania, w stanie stacjonarnym, objętość dystrybucji wynosi około 50litrów.

Metabolizm eplerenonu

Eplerenon metabolizowany jest głównie wątrobowo przez izoenzym CYP3A4. Nie zidentyfikowano żadnych aktywnych metabolitów eplerenonu.

Wydalanie eplerenonu

Eplerenon wydalany jest w postaci metabolitów z moczem ( w 67%) i kałem (w 32%). Jego okres półtrwania T0,5 wynosi od 3 do 5 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij