Encyklopedia leków

Elwitegrawir, Elvitegravir, Elvitegravirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o elwitegrawirze

Rok wprowadzenia na rynek
2012
Substancje aktywne
elwitegrawir
Działanie elwitegrawiru
przeciwwirusowe
Postacie elwitegrawiru
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze
Rys historyczny elwitegrawiru

Amerykańska instytucja US FDA (Food And Drug Administration, Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła w 2012 roku wprowadzenie elwitegrawiru na rynek USA przez podmiot odpowiedzialny Gilead Scienses Inc.

Wzór sumaryczny elwitegrawiru

C23H23ClFNO5

Spis treści

Wskazania do stosowania elwitegrawiru

Elwitegrawir w połączeniu z kobicystatem, emtrycytabiną, tenofowirem wskazany jest w leczeniu dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia i masie ciała co najmniej 35 kg zakażonych ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1).

Dawkowanie elwitegrawiru

Dawkowanie ustalane jest indywidualnie wyłącznie przez doświadczonych lekarzy w leczeniu zakażeń HIV.

Przyjmuje się raz na dobę 150 mg elwitegrawiru w czasie posiłku.

Przeciwskazania do stosowania elwitegrawiru

Elwitegrawir przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na tę substancję.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania elwitegrawiru

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub zapaleniem wątroby typu B lub C są szczególnie narażeni na działania niepożądane dotyczące wątroby. Mogą prowadzić do zgonu.

W trakcie leczenia elwitegrawirem w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi dochodzi do zwiększenia zakażeń drobnoustrojami oportunistycznymi. Ma to miejsce najczęściej w ciągu pierwszych tygodniu lub miesięcy od rozpoczęcia skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej - ang. combination antiretroviral therapy CART (zapalenie siatkówki wywołane wirusem cytomegalii, zapalenie płuc wywołane Pseudomycis jirovecii lub miejscowe zakażenia).

Bardzo poważnym schorzeniem  jakie może nastąpić podczas długotrwałego stosowania CART jest martwica kości. Jeżeli pacjent odczuwa bóle w stawach, sztywność stawów lub trudności w poruszaniu się powinien powiadomić lekarza prowadzącego.

Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcyjne. Należą do nich hormonalne środki zawierające w składzie etynylestradiol (minimum 30µ) w połączeniu z norgestymatem (jest to syntetyczny progestagen). Skuteczność tego połączenia byla potwierdzoną badaniami. Nie ma badań potwierdzających skuteczność stosowania innych progestagenów.  

Pacjentki stosujące hormonalną terapię zastępczą powinny badać poziom estrogenów.

Przeciwwskazania elwitegrawiru do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest łączenie elwitegrawiru z lekami, które mogą spowodować utratę odpowiedzi wirusologicznej lub silne działania niepożądane zagrażające nawet życiu. Należą do nich: antagonisci receptora alfa-1 (alfuzosyna), leki przeciwarytmiczne (amiodaron, chinidyna), leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenobarbital, fenytoina), przeciwprątkowe (ryfampicyna), pobudzające perystaltykę jelit (cyzapryd), alkaloidy sporyszu (ergotamina, ergometryna, dihydroergotamina), inhibitory reduktazy  HGM-CoA (lowastatyna, simwastatyna), neuroleptyki (pimozyd), inhibitory PDE-5 (syldenafil), leki uspokajające lub nasenne (midazolam, triazolam).

Nie zaleca się łączenia z preparatami dziurawca, ze względu na ryzyko obniżenia skuteczności elwitegrawiru.

Interakcje elwitegrawiru z innymi substancjami czynnymi

Inhibitory enzymu CYP3A4 zwiększają stężenie elwitegrawiru w osoczu i zwiększają siłę działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Induktory enzymu CYP3A4 zmniejszają stężenie elwitegrawiru w osoczu i zmniejszają siłę działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Leki wpływające na motorykę przewodu pokarmowego {pobudzające} mogą zmniejszać działanie elwitegrawiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Elwitegrawir może indukować enzym CUP2C9 i wpływać na działanie innych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Elwitegrawiru nie należy podawać z lekami stosowanymi w leczeniu HBV.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adefowir (Adefovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Lamiwudyna (Lamivudine) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Tenofowir (Tenofovir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy

Interakcje elwitegrawiru z pożywieniem

Elwitegrawir należy przyjmować podczas posiłku. Wtedy zwiększa się jego wchłanianie - jest około 30% większe w porównaniu do leku przyjętego na czczo. Przyjmowanie z tłustym posiłkiem może zwiększyć wchłanianie leku o ponad 50%.

Interakcje elwitegrawiru z alkoholem

Jednoczesne spożywanie alkoholu i skojarzone leczenie HIV (połączenie elwitegrawiru z kobicystatem, emtrycytabiną oraz tenofowiru) zwiększa ryzyko wystąpienia martwicy kości.

Wpływ elwitegrawiru na prowadzenie pojazdów

Lek może powodować zawroty głowy. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zmniejszać działanie elwitegrawiru.

Wpływ elwitegrawiru na ciążę

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania elwitegrawiru na ciążę i płód.

Lek należy stosować tylko w przypadku gdy potencjalne korzyści przeważają nad możliwymi zagrożeniami dla płodu.

Wpływ elwitegrawiru na laktację

Badania na zwierzętach wykazały, że elwitegrawir przenika do mleka samic.

Nie ma wystarczających badań na temat przenikania elwitegrawiru do mleka kobiecego.

Nie należy przyjmować leku podczas karmienia piersią, ponieważ nie jest znany jego wpływ na noworodki i niemowlęta.

Wpływ elwitegrawiru na płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania elwitegrawiru na płodność.

Skutki uboczne

nudności
Bardzo często
biegunka
Często
ból głowy
Często
bóle brzucha
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
wzdęcia
Często
zawroty głowy
Często
zmęczenie
Często
Niezwykłe sny
Często
depresja
Niezbyt często
niestrawność
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
świąd
Niezbyt często
niedokrwistość
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania elwitegrawiru

Do objawów zatrucia należą bóle i zawroty głowy, nudności oraz wymioty.

Mechanizm działania elwitegrawiru

Elwitegrawir jest inhibitorem transferu nici integrazy (INSTI). Integraza jest niezbędna do replikacji wirusa, więc jej zahamowanie uniemożliwia wirusowi integrację DNA HIV-1 z genomem pacjenta i jego rozprzestrzenianie.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Atazanawir
  • Biktegrawir
  • Boceprewir
  • Denotywir
  • Dolutegrawir
  • Enfuwirtyd
  • Entekawir
  • Grazoprewir
  • Inozyny pranobeks
  • Marawirok
  • Podofilotoksyna
  • Raltegrawir
  • Tenofowir

Wchłanianie elwitegrawiru

Elwitegrawir wchłania się z przewodu pokarmowego i w ciągu 4 godzin osiąga stężenie maksymalne we krwi.

Wchłanianie jest większe, gdy lek przyjmowany jest podczas posilku.

Dystrybucja elwitegrawiru

Elwitegrawir wiąże się z białkami osocza w 98-99%.

Metabolizm elwitegrawiru

Elwitegrawir ulegała metabolizmowi głównie przez enzym CYP3A na drodze oksydacji i następnie podlega glukuronidacji przez enzymy UzgT1A1/3.

Metabolity wykazują znacznie niższą aktywność i nie wywierają efektu przeciwwirusowego.

Wydalanie elwitegrawiru

Elwitegrawir wydalany jest głównie z żółcią (prawie 95%). Pozostała część leku wydalana jest z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij