Encyklopedia leków

Eksenatyd, Exenatide - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o eksenatydzie

Rok wprowadzenia na rynek
2005
Substancje aktywne
eksenatyd
Działanie eksenatydu
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi)
Postacie eksenatydu
roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Diabetologia
Rys historyczny eksenatydu

Eksenatyd został wprowadzony na rynek w 2005 roku. Substancja została wykryta i wyizolowana ze śliny jaszczurki Helodermy arizońskiej (Heloderma suspectum).

Wzór sumaryczny eksenatydu

C184H282N50O60S

Spis treści

Wskazania do stosowania eksenatydu

Eksenatyd zwiększa wytwarzanie insuliny, prowadząc do obniżenia stężenia cukru we krwi. 

Substancja stosowana jest u dorosłych pacjentów w leczeniu cukrzycy typu drugiego, jako dodatkowy lek wspomagający kontrolę glikemii, w terapii skojarzonej z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i tiazolidynodionami) i (lub) z insuliną bazową.

Dawkowanie eksenatydu

Eksenatyd stosowany jest podskórnie w brzuch, udo lub górną część ramienia.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazań i chorób towarzyszących (zaburzenia czynności nerek). 

Dawki zwykle stosowane u osób dorosłych: 10 µg–2 mg.

Eksenatyd w zależności od schematu leczenia przyjmuje się raz w tygodniu lub dwa razy na dobę, w ciągu godziny przed głównymi posiłkami z zachowaniem minimum sześciogodzinnej przerwy między podaniami.

Przeciwskazania do stosowania eksenatydu

Nie należy stosować eksenatydu w przypadku występowania nadwrażliwości na substancję.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania eksenatydu

W przypadku jednoczesnego stosowania eksenatydu z pioglitazonem i (lub) meftorminą,  nie jest konieczna modyfikacja dawek doustnych leków przeciwcukrzycowych, gdyż nie zwiększa się ryzyko hipoglikemii. Terapia skojarzona eksenatydu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną bazową może wymagać zmniejszenia ich dawek w celu zmniejszenia ryzyka nadmiernego obniżenia poziomu cukru we krwi.

Należy zachować ostrożność zwiększając dawkę eksenatydu z 5 µg do 10 µg u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami pracy nerek z umiarkowanym obniżeniem klirensu kreatyniny.

Substancji nie należy podawać dożylnie oraz domięśniowo.

Nie zaleca się podawania eksenatudu pacjentom z zaburzeniami czynności nerek o ciężkim przebiegu, schyłkową chorobą nerek, zapaleniem trzustki oraz ciężkimi zaburzeniami układu pokarmowego.

Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie substancje o wąskim wskaźniku terapeutycznym, ponieważ na wskutek hamowania opróżniania żołądka, eksenatyd może zmniejszać stopień i szybkość wchłaniania przyjmowanych doustnie leków.

Interakcje eksenatydu z innymi substancjami czynnymi

Inhibitory pompy protonowej zaleca się przyjmować na godzinę przed podaniem eksenatydu lub cztery godziny po wstrzyknięciu leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Esomeprazol (Esomeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Wydłużenie czasu, po którym stężenie leków we krwi osiąga wartość maksymalną o dwie godziny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Wydłużenie czasu, po którym stężenie warfaryny we krwi osiąga wartość maksymalną o dwie godziny. Zaleca się kontrolę współczynnika INR przy jednoczesnym stosowaniu warfaryny i eksenatydu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Możliwe wydłużenie czasu, po którym stężenie inhibitorów reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA) we krwi osiąga wartość maksymalną oraz zmniejszenie stężenia maksymalnego leku we krwi. Zaleca się kontrolę poziomu lipidów przy jednoczesnym stosowaniu eksenatydu i inhibitorów HMG-CoA.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA

Wpływ eksenatydu na ciążę

Eksenatydu nie należy stosować w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa takiej terapii.

Wpływ eksenatydu na laktację

Eksenatydu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Inne możliwe skutki uboczne

Stosowanie podskórne eksenatydu może powodować hipoglikemię, zmniejszenie apetytu, zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, rozdęcie brzucha, biegunkę, ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej, wzdęcia, chorobę refluksową przełyku, swędzenie, wysypkę i rumień w miejscu wstrzyknięcia, osłabienie, senność, zaburzenia smaku, ostre zapalenie trzustki, nadmierne pocenie się, wysypkę plamkową lub grudkowatą, świąd, pokrzywkę, obrzęk angioneurotyczny, łysienie, zaburzenia czynności nerek (w tym ostrą niewydolność nerek), pogorszenie przebiegu przewlekłej niewydolności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy oraz bardzo rzadko może wystąpić reakcja anafilaktyczna.

Objawy przedawkowania eksenatydu

Przedawkowanie eksenatydu może powodować ciężkie nudności i wymioty oraz gwałtowne obniżenie poziomu glukozy we krwi.

Mechanizm działania eksenatydu

Eksenatyd ulega wiązaniu z receptorem glukagonopodobnym peptydu-1 (GLP-1) i aktywuje go. Sekwencja aminokwasowa eksenatydu jest zbliżona do sekwencji aminokwasów ludzkiego glukagonopodobnego peptydu-1. Substancja posiada właściwości hipoglikemizujące charakterystyczne na peptydu GLP-1. Wpływa na zwiększenie wydzielania insuliny przez komórki beta wysp trzustkowych, zależne od stężenia glukozy we krwi. Zmniejszenie poziomu glukozy powoduje hamowanie wydzielania insuliny. Lek ogranicza uwalnianie glukozy przez wątrobę, na skutek zmniejszenia wydzielania glukagonu, nieprawidłowo podwyższonego u osób chorujących na cukrzycę typu 2. Jednocześnie substancja nie zaburza prawidłowej odpowiedzi hormonów na obniżony poziom glukozy we krwi. Ponadto eksenatyd zmniejsza szybkość, z jaką glukoza zostaje wchłaniana z przewodu pokarmowego, poprzez hamowanie opróżniania żołądka, a także zmniejsza apetyt i nasila uczucie sytości.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Albiglutyd
  • Dulaglutyd
  • Liksysenatyd
  • Liraglutyd

Wchłanianie eksenatydu

Stężenie maksymalne eksenatydu w osoczu krwi osiągane jest po około dwóch godzinach od podskórnego podania substancji.

Wydalanie eksenatydu

Wydalanie eksenatydu odbywa się głównie przez nerki. Średni okres półtrwania substancji wynosi 2,4 godziny. Klirens eksenatydu obniża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij