Eksenatyd - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o eksenatydzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2005
- Substancje aktywne
-
eksenatyd
- Działanie eksenatydu
-
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi)
- Postacie eksenatydu
-
roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Diabetologia
- Rys historyczny eksenatydu
-
Eksenatyd został wprowadzony na rynek w 2005 roku. Substancja została wykryta i wyizolowana ze śliny jaszczurki Helodermy arizońskiej (Heloderma suspectum).
- Wzór sumaryczny eksenatydu
-
C184H282N50O60S
Spis treści
- Wskazania do stosowania eksenatydu
- Dawkowanie eksenatydu
- Przeciwskazania do stosowania eksenatydu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania eksenatydu
- Interakcje eksenatydu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ eksenatydu na ciążę
- Wpływ eksenatydu na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania eksenatydu
- Mechanizm działania eksenatydu
- Wchłanianie eksenatydu
- Wydalanie eksenatydu
Wskazania do stosowania eksenatydu
Eksenatyd zwiększa wytwarzanie insuliny, prowadząc do obniżenia stężenia cukru we krwi.
Substancja stosowana jest u dorosłych pacjentów w leczeniu cukrzycy typu drugiego, jako dodatkowy lek wspomagający kontrolę glikemii, w terapii skojarzonej z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i tiazolidynodionami) i (lub) z insuliną bazową.
Dawkowanie eksenatydu
Eksenatyd stosowany jest podskórnie w brzuch, udo lub górną część ramienia.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazań i chorób towarzyszących (zaburzenia czynności nerek).
Dawki zwykle stosowane u osób dorosłych: 10 µg–2 mg.
Eksenatyd w zależności od schematu leczenia przyjmuje się raz w tygodniu lub dwa razy na dobę, w ciągu godziny przed głównymi posiłkami z zachowaniem minimum sześciogodzinnej przerwy między podaniami.
Przeciwskazania do stosowania eksenatydu
Nie należy stosować eksenatydu w przypadku występowania nadwrażliwości na substancję.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania eksenatydu
W przypadku jednoczesnego stosowania eksenatydu z pioglitazonem i (lub) meftorminą, nie jest konieczna modyfikacja dawek doustnych leków przeciwcukrzycowych, gdyż nie zwiększa się ryzyko hipoglikemii. Terapia skojarzona eksenatydu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną bazową może wymagać zmniejszenia ich dawek w celu zmniejszenia ryzyka nadmiernego obniżenia poziomu cukru we krwi.
Należy zachować ostrożność zwiększając dawkę eksenatydu z 5 µg do 10 µg u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami pracy nerek z umiarkowanym obniżeniem klirensu kreatyniny.
Substancji nie należy podawać dożylnie oraz domięśniowo.
Nie zaleca się podawania eksenatudu pacjentom z zaburzeniami czynności nerek o ciężkim przebiegu, schyłkową chorobą nerek, zapaleniem trzustki oraz ciężkimi zaburzeniami układu pokarmowego.
Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie substancje o wąskim wskaźniku terapeutycznym, ponieważ na wskutek hamowania opróżniania żołądka, eksenatyd może zmniejszać stopień i szybkość wchłaniania przyjmowanych doustnie leków.
Interakcje eksenatydu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Esomeprazol (Esomeprazole) | IPP - inhibitory pompy protonowej |
Omeprazol (Omeprazole) | IPP - inhibitory pompy protonowej |
Pantoprazol (Pantoprazole) | IPP - inhibitory pompy protonowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atorwastatyna (Atorvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Fluwastatyna (Fluvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Simwastatyna (Simvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Wpływ eksenatydu na ciążę
Eksenatydu nie należy stosować w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa takiej terapii.
Wpływ eksenatydu na laktację
Eksenatydu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
Inne możliwe skutki uboczne
Stosowanie podskórne eksenatydu może powodować hipoglikemię, zmniejszenie apetytu, zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, rozdęcie brzucha, biegunkę, ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej, wzdęcia, chorobę refluksową przełyku, swędzenie, wysypkę i rumień w miejscu wstrzyknięcia, osłabienie, senność, zaburzenia smaku, ostre zapalenie trzustki, nadmierne pocenie się, wysypkę plamkową lub grudkowatą, świąd, pokrzywkę, obrzęk angioneurotyczny, łysienie, zaburzenia czynności nerek (w tym ostrą niewydolność nerek), pogorszenie przebiegu przewlekłej niewydolności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy oraz bardzo rzadko może wystąpić reakcja anafilaktyczna.
Objawy przedawkowania eksenatydu
Przedawkowanie eksenatydu może powodować ciężkie nudności i wymioty oraz gwałtowne obniżenie poziomu glukozy we krwi.
Mechanizm działania eksenatydu
Eksenatyd ulega wiązaniu z receptorem glukagonopodobnym peptydu-1 (GLP-1) i aktywuje go. Sekwencja aminokwasowa eksenatydu jest zbliżona do sekwencji aminokwasów ludzkiego glukagonopodobnego peptydu-1. Substancja posiada właściwości hipoglikemizujące charakterystyczne na peptydu GLP-1. Wpływa na zwiększenie wydzielania insuliny przez komórki beta wysp trzustkowych, zależne od stężenia glukozy we krwi. Zmniejszenie poziomu glukozy powoduje hamowanie wydzielania insuliny. Lek ogranicza uwalnianie glukozy przez wątrobę, na skutek zmniejszenia wydzielania glukagonu, nieprawidłowo podwyższonego u osób chorujących na cukrzycę typu 2. Jednocześnie substancja nie zaburza prawidłowej odpowiedzi hormonów na obniżony poziom glukozy we krwi. Ponadto eksenatyd zmniejsza szybkość, z jaką glukoza zostaje wchłaniana z przewodu pokarmowego, poprzez hamowanie opróżniania żołądka, a także zmniejsza apetyt i nasila uczucie sytości.
Wchłanianie eksenatydu
Stężenie maksymalne eksenatydu w osoczu krwi osiągane jest po około dwóch godzinach od podskórnego podania substancji.
Wydalanie eksenatydu
Wydalanie eksenatydu odbywa się głównie przez nerki. Średni okres półtrwania substancji wynosi 2,4 godziny. Klirens eksenatydu obniża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.