Encyklopedia leków

Alendronian sodu, Sodium alendronate, alendronic acid, Natrii alendronas, acidum alendronicum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o alendronianie sodu

Rok wprowadzenia na rynek
1995
Substancje aktywne
alendronian sodu, kwas alendronowy
Działanie alendronianu sodu
hamuje osteolizę i działanie osteoklastów, zmniejsza (hamuje) resorpcję kości, zwiększa masę kostną (kości), wspomaga mineralizację kości i tkanki kostnej i zapobiega demineralizacji
Postacie alendronianu sodu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ kostny, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Reumatologia
Rys historyczny alendronianu sodu

W roku 1995 Agencja do spraw żywności i leków (FDA) zatwierdziła kwas alendronowy do użytku na rynku farmaceutycznym. Jednak w lekach kwas alendronowy, znajdziemy pod postacią alendronianu sodu trójwodnego. Taka forma alendroinianu sodu jest łatwiej rozpuszczalna i bardziej biodostępna dla pacjenta. Jako wskazanie do rejestracji wskazano leczenie niektórych postaci osteoporozy oraz choroby Pageta.

Wzór sumaryczny alendronianu sodu

C4H13NO7P2 - kwas alendronowy

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające alendronian sodu

Wskazania do stosowania alendronianu sodu

Głównym wskazaniem do stosowania alendronianu sodu jest terapia osteoporozy u kobiet po menopauzie. Ma ona na celu zmniejszenie ryzyka złamań kręgów i szyjki kości udowej. Farmakoterapia alendroinianem sodu ma także zapobiegać osteoporozie,  wywołanej stosowaniem glikokortykosteroidów u kobiet po menopauzie, które nie otrzymują terapii estrogenowej. Alendroinian wskazany jest również do leczenia mężczyzn chorych na osteoporozę, aby zmniejszyć u nich ogólne ryzyko złamań.

Dawkowanie alendronianu sodu

Preparaty na bazie alendronianu sodu możemy znaleźć w dwóch dostępnych dawkach 10 mg oraz 70 mg. W zależności od ciężkości osteoporozy i stopnia zniszczenia kości lekarz dobiera odpowiednią dawkę i rozpoczyna terapię u pacjenta. Należy przy tym pamiętać, że dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

W przypadku dawki 10 mg alendronianu sodu farmakoterapia obejmuje przyjęcie jednej tabletki na dobę. 

Natomiast dawka 70 mg zalecana jest głównie, do leczenia osteoporozy u kobiet po menopauzie. Wówczas taką tabletkę pacjentka powinna przyjmować raz na tydzień.

Najważniejsza informacja dla pacjenta jest taka, że lek należy przyjąć rano, zaraz po wstaniu z łóżka i popić go pełną szklanką przegotowanej wody. Tabletki nie wolno rozgryzać, ze względu na  możliwość pojawienia się owrzodzeń na błonie śluzowej jamy ustnej i gardła. Po przyjęciu leku pacjent nie może położyć się przez 30 minut.

Alendroinianu sodu nie powinni stosować pacjenci poniżej 18 roku życia lub z niewydolnością nerek i klirensem kreatyniny mniejszym niż 35 ml/min.

Przeciwskazania do stosowania alendronianu sodu

Alendronianu sodu nie mogą stosować pacjenci z nadwrażliwością na ten lek oraz inne bisfosfoniany. Lek nie jest także dozwolony u osób ze zmianami w obrębie przełyku jak zwężenia, owrzodzenia lub skurcz wpustu żołądka, ze względu na opóźnianie jego opróżniania. Osoby cierpiące na hipokalcemię oraz takie, które nie mogą utrzymać pozycji stojącej lub siedzącej przez 30 minut również nie będą mogły korzystać z preparatów na bazie alendronianu sodu. Jako przeciwwskazanie traktuje się również niewydolność nerek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania alendronianu sodu

Jeżeli pacjent, podczas terapii alendronianem sodu, zaobserwuje u siebie niepokojące objawy takie jak dysfagia, ból podczas połykania pokarmów, ból zlokalizowany za mostkiem oraz pojawienie się lub nasilenie zgagi, musi w pierwszej kolejności skontaktować się z lekarzem. Najprawdopodobniej będzie konieczne przerwanie terapii.

U pacjentów ze stwierdzonym przełykiem Barretta lub czynnymi chorobami górnego odcinka przewodu pokarmowego należy rozważyć czy korzyści przewyższają ryzyko ze stosowania alendronianu. Występujące schorzenia takie jak: choroba wrzodowa żołądka czy krwawienie z przewodu pokarmowego uniemożliwiają bezpieczny początek terapii alendronianem. Pacjenci po zabiegu chirurgicznym w obrębie górnego odcinka przewodu pokarmowego (wyjątek stanowi plastyka odźwiernika) muszą zostać poddani ocenie lekarskiej przed rozpoczęciem leczenia. 

U pacjentów stosujących alendronian w sposób niewłaściwy, obserwowano pojawienie się choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy. Najczęściej miały one ciężki przebieg i następowały po nich powikłania. 

Zaawansowana niewydolność nerek, przebiegająca z klirensem kreatyniny < 35 ml/min wyklucza możliwość  podawania produktu leczniczego.

Przed rozpoczęciem leczenia alendronianem zalecane jest wyrównanie niedoborów wapnia oraz witaminy D, a także wyleczenie niedoczynności przytarczyc.

U pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy, może wystąpić zmniejszenie stężenia wapnia i fosforanów w surowicy. Dlatego bardzo ważne jest zapewnienie odpowiedniej podaży wapnia i witaminy D takim osobom. 

Przed rozpoczęciem leczenia bisfosfonianami, należy przeprowadzić przegląd stomatologiczny jamy ustnej u pacjentów ze stwierdzonym nowotworem, leczonych chemioterapią lub radioterapią. Dodatkowo stan zębów pogarsza terapia kortykosteroidami oraz palenie tytoniu. U pacjentów leczonych bisfosfonianami, należy unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych ze względu na możliwość rozwinięcia się martwicy kości żuchwy.

Lekarze ocenili w grupie kobiet z osteoporozą i po okresie menopauzy, równoczesne stosowanie hormonalnej terapii zastępczej i alendronianu. W wyniku takiego połączenia leków nastąpiło zwiększenie masy kostnej oraz zmniejszenie obrotu metabolicznego w kościach.

Leki zobojętniające sok żołądkowy, powinny być przyjmowane w odstępie 30 minut od alendronianu ze względu na zaburzenia wchłaniania.

Przeciwwskazania alendronianu sodu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Alendronianu nie należy łączyć z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), kwasem acetylosalicylowym oraz innymi salicylanami ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia górnego odcinka przewodu pokarmowego. Spodziewać się można owrzodzeń żołądka i uszkodzenia śluzówki w obrębie przewodu pokarmowego.

Interakcje alendronianu sodu z innymi substancjami czynnymi

wzrost ryzyka owrzodzeń przewodu pokarmowego, a zwłaszcza żołądka i dwunastnicy wzrost ryzyka wystąpienia stanów zapalnych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas salicylowy (Salicylic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Mesalazyna (Mesalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nabumeton (Nabumetone) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
leki o takim samym mechanizmie działania, przyjmowane w tym samym czasie mogą powodować wzajemnie nasilenie działań niepożądanych, może wystąpić duże obniżenie stężenia wapnia we krwi, prowadzi to do uczucia ciągłego zmęczenia, niepokoju, drętwienia i mrowienia okolicy ust, mogą też wystąpić skurcze mięśni kończyn, a nawet groźne zaburzenia rytmu serca
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas ibandronowy (Ibandronic acid) bisfosfoniany
Kwas pamidronowy (Pamidronic acid) bisfosfoniany
Kwas zoledronowy (Zoledronic acid) bisfosfoniany
znaczne obniżenie stężenia wapnia we krwi, prowadzi to do uczucia ciągłego zmęczenia, niepokoju, drętwienia i mrowienia okolicy ust, mogą też wystąpić skurcze mięśni kończyn, a nawet nieregularne bicie serca oraz zaburzenia funkcji nerek
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
możliwość wystąpienia poważnych zmian w kościach szczęki i żuchwy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bewacyzumab (Bevacizumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Denozumab (Denosumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwosteoporotyczne
Sunitynib (Sunitinib) inne leki przeciwnowotworowe
spadek wchłaniania alendronianu z przewodu pokarmowego zmniejszenie działania alendronianu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Interakcje alendronianu sodu z pożywieniem

Alendronian sodu, nie powinien być przyjmowany z pokarmami bogatymi w wapń, glin, magnez, żelazo oraz cynk. Nie jest zalecane stosowanie go z napojami zawierającymi kofeinę oraz z wodą mineralną. Wszystkie z wymienionych substancji zmniejszają wchłanianie i skuteczność alendronianu.

Alendronian powinien być brany 30 minut przed posiłkiem, gdyż spożywanie leku z pokarmem może obniżyć jego wchłanianie i skuteczność terapeutyczną. 

Interakcje alendronianu sodu z alkoholem

Podczas terapii alendronianem sodu, pacjenci są objęci całkowitym zakazem spożywania alkoholu.

Wpływ alendronianu sodu na prowadzenie pojazdów

Brak jest dostępnych badań, które jasno określają wpływ alendronianu sodu na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługę pojazdów mechanicznych w ruchu. Jednak działania niepożądane, wywołane przez ten lek mogą negatywnie wpływać na zdolność koncentracji u kierowców. Lekarze podkreślają, że każdy pacjent inaczej reaguje na lek zawierający alendronian sodu, dlatego taki pacjent powinien być pod obserwacją lekarską.

 

Inne rodzaje interakcji

Alendronian sodu wykazuje duży wpływ na metabolizm wapnia. Lekarze radzą odstawić go przed wykonaniem badań czynnościowych przytarczyc oraz oznaczeniem poziomu wapnia w surowicy krwi.

Wpływ alendronianu sodu na ciążę

Stosowanie alendronianu sodu w czasie ciąży nie jest zalecane, jednak wciąż brakuje odpowiednich danych naukowych pozwalających jednoznacznie określić bezpieczeństwo przyjmowania tego leku.

Sam fakt, że przeprowadzone badania na zwierzętach, wykazały negatywny wpływ na rozmnażanie może nas zaniepokoić. Lek ten, u samic gryzoni powodował zaburzenia w czasie porodu, a były one związane z bardzo niskim stężeniem wapnia w ich surowicy.

Wpływ alendronianu sodu na laktację

Wciąż nie ustalono czy metabolity alendronianu sodu przenikają do mleka kobiety karmiącej. Nie ma zatem sposobu, by wykluczyć powstałe ryzyko dla noworodków. Ginekolodzy nie zalecają stosowania alendronianu podczas karmienia piersią.

 

Wpływ alendronianu sodu na płodność

Alendronian sodu należy do grupy bisfosfonianów, które wbudowywane są do macierzy kostnej, z której są przez kolejne lata stopniowo uwalniane. Ilość bisfosfonianów, które mogą zostać wbudowane, a następnie uwolnione zależy od zastosowanej dawki i czasu terapii.

Dotychczas nie zbadano wpływu takiej kuracji na układ kostny płodu oraz możliwości jego uszkodzenia. Teoretycznie jednak istnieje takie ryzyko u kobiety, która zajdzie w ciążę po zakończeniu kuracji bisfosfonianami.  Nie jest znany bezpieczny czas na poczęcie dziecka po zakończeniu terapii.

Skutki uboczne (podanie doustne)

bóle mięśniowo-szkieletowe
Bardzo często
biegunka
Często
ból głowy
Często
odbijanie się ze zwracaniem treści pokarmowej
Często
łysienie
Często
niestrawność
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
ból brzucha
Często
obrzęki obwodowe
Często
obrzęk stawów
Często
osłabienie
Często
świąd
Często
Zaburzenia połykania
Często
gazy
Często
wzdęcia
Często
owrzodzenie przełyku
Często
bóle mięśniowe
Rzadko
nudności
Rzadko
rumień
Rzadko
wymioty
Rzadko
wysypka
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko
zapalenie błony śluzowej żołądka
Rzadko
smoliste stolce
Rzadko
zapalenie przełyku
Rzadko
gorączka
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
zapalenie twardówki
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
owrzodzenie jamy ustnej
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
reakcje nadwrażliwości
Niezbyt często
krwawienia z przewodu pokarmowego
Niezbyt często
ciężkie reakcje skórne
Niezbyt często
perforacja przewodu pokarmowego
Niezbyt często
złamania z przeciążenia
Niezbyt często
wysypka po ekspozycji skóry na słońce
Niezbyt często
wrzody przełyku
Niezbyt często
martwica kości
Niezbyt często
zwężenie przełyku
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania alendronianu sodu

Jeżeli pacjent zażyje doustnie zbyt dużą dawkę alendronianu sodu może u niego wystąpić: niestrawność, zgaga, zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, a nawet choroba wrzodowa żołądka. Obserwowano także wystąpienie hipokalcemii i hipofosfatemii.

Mechanizm działania alendronianu sodu

Alendronian sodu należy do grupy bisfosfonianów, które w specyficzny sposób hamują osteoklastyczną resorpcję kości, ponieważ nie wywierają bezpośredniego wpływu na proces kościotworzenia. Alendronian wiąże się z hydroksyapatytem kości, działa przy tym jako silny i swoisty inhibitor resorpcji tkanki kostnej wywołanej przez osteoklasty. Hamowanie działania osteoklastów, powoduje w istocie zmniejszenie resorpcji kości. Przejawia się to zmniejszeniem stężenia wapnia w moczu, dezoksypirydynoliny i usieciowanych N-telopeptydaz kolagenu typu I.  W efekcie takiego działania zaczyna następować przyrost masy kostnej u pacjenta. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Klodronian
  • Kwas ibandronowy
  • Kwas pamidronowy
  • Kwas zoledronowy
  • Ryzedronian sodu

Wchłanianie alendronianu sodu

Średnia biodostępność alendronianu sodu po podaniu doustnym u kobiet wynosi koło 0,64%, a u mężczyzn koło 0,59%. 

Biodostępność alendronianu zmniejsza się aż o 40%, jeśli zostanie on przyjęty w ciągu pół godziny do godziny po posiłku lub napoju.

Jednoczesne podanie alendronianu z posiłkiem i napojem sprawia, że jego dostępność biologiczna jest bliska zeru.

Dystrybucja alendronianu sodu

Przeprowadzone badania na gryzoniach wykazały, że alendronian podany dożylnie w dawce 1 mg/kg mc szybko przenika do tkanek miękkich, a następnie do kości.

Średnia objętość dystrybucji alendronianu w stanie stacjonarnym wynosi koło 28 litrów. Natomiast stężenie leku po podaniu doustnym jest zbyt niskie, aby mogło zostać oznaczone. 

Stopień wiązania alendronianu z białkami osocza jest bliski 78%. Badania na zwierzętach wykazały, że wiązanie z białkami osocza zwiększa się wraz ze spadkiem stężenia kwasu alendronowego w osoczu i wzrostem pH.

Metabolizm alendronianu sodu

Brak jest danych dotyczących metabolizmu alendronianu u ludzi lub u zwierząt.

Wydalanie alendronianu sodu

Klirens nerkowy alendronianu wynosił 71 ml/min po podaniu dożylnym dawki 10 mg. Okres półtrwania leku w surowicy ludzkiej wynosi w przybliżeniu 1 godzinę, natomiast okres półtrwania w tkance kostnej przekracza 10 lat.

Wydalanie z moczem stanowi jedyny sposób eliminacji alendronianu sodu z organizmu człowieka.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij