Encyklopedia leków

Diazepam, Diazepam, Diazepamum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o diazepamie

Rok wprowadzenia na rynek
1962
Substancje aktywne
diazepam
Działanie diazepamu
nasenne, przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające, miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych), przeciwdrgawkowe
Postacie diazepamu
mikrowlewki doodbytnicze, roztwór do wstrzykiwań, tabletki, tabletki powlekane, zawiesina doustna
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Neurologia dziecięca, Psychiatria
Rys historyczny diazepamu

Diazepam należy do pochodnych benzo-1,4-diazepiny o działaniu nasennym, przeciwlękowym, uspokajającym. Został dopuszczony do obrotu w 1962 roku w Szwajcarii, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Roche Pharma (Schweiz) AG. Rok później lek został wprowadzony na rynek amerykański przez firmę Roche Palo.

Wzór sumaryczny diazepamu

C16H13ClN2O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające diazepam

Wskazania do stosowania diazepamu

Diazepam należy do pochodnych benzodiazepiny. Substancja czynna wykazuje działanie uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe. Diazepam znalazł zastosowanie w terapii schorzeń o podłożu lękowym.

Leczenie zaburzeń lękowych powinno być krótkotrwałe – od dwóch do czterech tygodni. Substancja czynna jest również wykorzystywana gdy zaburzenia lękowe towarzyszą bezsenności. 

Diazepam może być stosowany pomocniczo w leczeniu niektórych rodzajów napadów padaczkowych oraz w celu zmniejszenia napięcia mięśni szkieletowych. 

Lek stosuje się również jako środek do premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi.

Substancja czynna znalazła również zastosowanie pomocnicze w przypadku nagłych efektów odstawienia alkoholu, do których należą:

  • problemy ze snem;
  • ból głowy;
  • drżenia mięśniowe;
  • podwyższone ciśnienie tętnicze;
  • zmęczenie.

Diazepam występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań, którego wykorzystanie zaleca się gdy objawy przyjmują ostry i ciężki charakter. Substancja czynna jest również stosowana w postaci czopków doodbytniczych w leczeniu stanu rzucawkowego oraz drgawek gorączkowych.

Dawkowanie diazepamu

Schemat dawkowania w przypadku diazepamu powinien zostać ustalony dla każdego pacjenta indywidualnie. Leczenie zaburzeń snu z wykorzystaniem benzodiazepin nie powinno trwać dłużej niż cztery tygodnie ze względu na łatwo rozwijające się uzależnienie i konieczność przyjmowania coraz większych dawek w związku z rozwojem tolerancji. 

Terapia zaburzeń snu z wykorzystaniem diazepamu uwzględnia podawanie od 5 do 15 mg substancji czynnej na dobę. Leczenie powinno trwać maksymalnie cztery tygodnie, następnie konieczne jest stopniowe odstawienie preparatu.

W niektórych rodzajach padaczki możliwe jest podanie maksymalnie do 40 mg diazepamu na dobę, aby zapewnić kontrolę stanu drgawkowego. 

Dawka dobowa substancji czynnej w leczeniu zaburzeń lękowych wynosi od 6 mg do nawet 30 mg diazepamu. Należy pamiętać ze częstotliwość podawania oraz dawka jest zawsze dobierana indywidualnie do każdego pacjenta, a czas trwania leczenia nie powinien przekraczać dwunastu tygodni.

Diazepam jest wykorzystywany w łagodzeniu zespołu odstawienia alkoholu w dawce wynoszącej zwykle około 30 mg substancji czynnej na dobę. W ostrych zaburzeniach możliwe jest przyjmowanie nawet 60 mg na dobę, po zapewnieniu monitoringu czynności oddechowych.

Leczenie spastycznych stanów mięśni uwzględnia stosowanie od 2 mg do 15 mg diazepamu na dobę. Substancja czynna jest również stosowana w dawce od 5 mg do 20 mg jako środek do premedykacji przez zabiegami chirurgicznymi. 

W przypadku terapii zaburzeń o szybkim i ciężkim przebiegu zaleca się podanie diazepamu w postaci roztworu do wstrzykiwań. Iniekcja może zostać zaaplikowana domięśniowo lub dożylnie.
Zależnie od ciężkości występujących objawów, substancja czynna jest wykorzystywana w dawce od 0.1 mg/kg masy ciała do 0.3 mg/kg masy ciała pacjenta w leczeniu tężca. 

Diazepam występuje również w postaci wlewów doodbytniczych. 

Schemat dawkowania diazepamu powinien zostać dostosowany w przypadku dzieci oraz osób w podeszłym wieku. Wskazaniem do zmniejszenia dawek jest również niewydolność krążeniowa, niewydolność nerek i wątroby, a także zaburzenia oddechowe. 

Przeciwskazania do stosowania diazepamu

Przeciwwskazaniem w stosowaniu diazepamu jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Leku nie powinno się stosować w przypadku dzieci poniżej 1 roku życia oraz w okresie ciąży i karmienia piersią. Poza tym istotnym ograniczeniem w wykorzystaniu substancji czynnej w terapii jest również:

  • zespół bezdechu sennego;
  • upośledzenie czynności wątroby (w tym encefalopatia wątrobowa);
  • miastenia;
  • ciężkie i przewlekłe psychozy;
  • wstrząs lub zaburzenia świadomości;
  • ciężkie zatrucie innymi środkami leczniczymi lub alkoholem;
  • poważna niewydolność oddechowa.
  • występowanie fobii oraz natręctw;

Lek nie powinien być wykorzystywany w monoterapii depresji ze względu na zwiększone ryzyko samobójstwa. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania diazepamu

Podczas przyjmowania diazepamu zalecane jest zachowanie ostrożności i monitorowanie niektórych pacjentów ze względu na ryzyko łatwego uzależnienia oraz szybki rozwój tolerancji. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów cierpiących na alkoholizm. Alkohol etylowy może nasilać działanie benzodiazepin, zwiększając tym samym ryzyko przedawkowania. Zwiększone ryzyko zaburzeń oddechowych i śpiączki odnotowano również w przypadku jednoczesnego stosowania opioidów. Łączenie leków z grupy benzodiazepin i opioidów wymaga starannego dobrania jak najmniejszej skutecznej dawki indywidualnie do każdego pacjenta. Konieczna jest również regularna obserwacja reakcji na zastosowane leczenie.

Diazepam może być stosowany u dzieci tylko w wyniku wyraźnej konieczności, przez najkrótszy możliwy okres. Dzieci, ze względu na niekompletny rozwój szlaków metabolicznych i wrażliwość układu nerwowego, są bardziej narażone na działanie benzodiazepin.

Dawka diazepamu powinna zostać dostosowana w przypadku:

  • pacjentów w podeszłym wieku;
  • osób cierpiących na zaburzenia czynności wątroby lub nerek;
  • pacjentów chorujących przewlekle na schorzenia układu oddechowego.

Diazepam może spowodować wystąpienie uzależnienia psychicznego jak i fizycznego. Rozwój uzależnienia jest bardziej prawdopodobny, gdy stosowane są wyższe dawki substancji czynnej. Ze względu na rozwój tolerancji i przyjmowanie coraz większych dawek diazepamu, konieczna może być interwencja lekarska i stopniowe odstawienie leku. W przypadku gwałtownego przerwania leczenia istnieje ryzyko pojawienia się zespołu odstawienia. Do objawów charakteryzujących przerwanie leczenia benzodiazepinami należy bezsenność z odbicia, lęki oraz pogorszenie samopoczucia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów cierpiących na padaczkę i przyjmujących diazepam ze względu na jego działania przeciwdrgawkowe. Efektem przerwania leczenia w tym przypadku może być wystąpienia napadu padaczki.

Przyjmowanie benzodiazepin może spowalniać reakcje przystosowawczą osób przebywających w żałobie po utracie bliskich osób. Wykorzystanie leku w długotrwałej terapii psychoz i fobii nie jest zalecane. Odnotowano zwiększone ryzyko popełnienia samobójstwa gdy lek był stosowany w monoterapii depresji.

Czas trwania terapii z wykorzystaniem diazepamu nie powinien przekraczać czterech tygodni w przypadku leczenia bezsenności oraz dwunastu tygodni podczas kuracji stanów lękowych. Leczenie powinno być zawsze wycofywane poprzez stopniowe zmniejszanie dawek. O ograniczonym czasie kuracji warto poinformować pacjenta.

Kilka godzin po przyjęciu preparatu zawierających diazepam istnieje ryzyko wystąpienia niepamięci wstecznej. W celu ograniczenia niebezpiecznych sytuacji z tym związanych zaleca się, aby pacjent po przyjęciu leku miał zapewniony około 8 godzinny odpoczynek.

Czynnikiem, który wskazuje na konieczność przerwania leczenia diazepamem są reakcje paradoksalne takie jak: zwiększona agresja, drażliwość, pogorszenie samopoczucia, koszmary senne i halucynacje.

Stosowanie substancji czynnej w postaci roztworu do wstrzykiwań u pacjentów w podeszłym wieku i dzieci jest związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bezdechu. W przypadku podawania diazepamu dożylnie zaleca jest monitorowanie pacjenta, a w razie konieczności użycia przygotowanego wcześniej zestawu do resuscytacji.

Interakcje diazepamu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko zwiększenia siły działania diazepamu, wydłużenie czasu aktywności uspokajającej ze względu na hamowaniu aktywności podjednostek cytochromu P450.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Nasilenie działania diazepamu, zwiększenie ryzyka depresji oddechowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Zwiększenie depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy, ryzyko pojawienia się zaburzeń oddechowych, wzmożonej senności i zaburzeń koncentracji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
Opioidy zwiększają ryzyko nadmiernego uspokojenia, zaburzeń przytomności, śpiączki oraz zgonu. Istnieje zwiększone prawdopodobieństwo rozwoju depresji oddechowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Osłabienie działania diazepamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Zwiększenie ryzyka wystąpienia psychozy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Ryzyko wzmożonego spadku ciśnienia tętniczego, szczególne ryzyko występuję podczas zmiany pozycji ciała (niedociśnienie ortostatyczne).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Możliwość spadku temperatury ciała.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe

Interakcje diazepamu z pożywieniem

Tłusty pokarm może spowalniać i obniżać całkowite wchłanianie diazepamu z przewodu pokarmowego. W celu osiągnięcia maksymalnego efektu terapeutycznego oraz odpowiedniej szybkości działania zaleca się przyjmowanie substancji czynne w odstępie od posiłku lub na czczo. 

Niektóre badania stwierdzają, że wchłanianie substancji czynnej zostaje zwiększone po podaniu kwaśnych potraw.

Interakcje diazepamu z alkoholem

Przyjmowanie diazepamu podczas spożywania alkoholu lub w przypadku pacjentów z ostrym zatruciem alkoholowym jest niebezpieczne ze względu na zwiększenie ryzyko pojawienia się objawów niewydolności układu oddechowego w tym bezdechu. Istnieje również prawdopodobieństwo zaburzeń ze strony układu sercowo–naczyniowego. 

Wpływ diazepamu na prowadzenie pojazdów

Diazepam w znacznym stopniu ogranicza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Po zastosowaniu substancji czynnej może wystąpić senność i zaburzenia koordynacji, zaleca się 24 godzinny odstęp pomiędzy preparatami zawierającymi diazepam a prowadzeniem samochodu lub wykonywaniem czynność wymagających znacznej koordynacji.

Inne rodzaje interakcji

Sok grejpfrutowy może zmniejszać aktywność enzymu CYP3A4, powodując tym samym wzrost stężenia substancji czynnej w osoczu. Może dojść do nasilenia działania uspokajającego diazepamu, a w przypadku niektórych pacjentów do zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. 

Lek może wchodzić również w interakcje z dymem tytoniowym, co jest szczególnie istotne w przypadku pacjentów palących papierosy.

Wpływ diazepamu na ciążę

Stosowanie diazepamu w okresie ciąży nie jest zalecane. Przyjmowanie leku w I i III trymestrze jest szczególnie niebezpieczne ze względu na ryzyko rozwoju wad wrodzonych u płodu, a także pojawienia się szeregu działań niepożądanych u dziecka. W przypadku przyjmowania długotrwale dużych dawek substancji czynnej istnieje możliwość efektu odstawienia u noworodka. Jeśli istnieje bezwzględna konieczność substancja czynna może być przyjmowana przez kobietę ciężarną jedynie pod kontrolą lekarską.

Kobiety będące w trakcie terapii diazepamem powinny zostać poinformowane o konieczności jego odstawienia gdyby zaszły w ciążę. 

Wpływ diazepamu na laktację

Diazepam może przenikać do mleka matki karmiącej, jego stosowanie w okresie laktacji jest przeciwwskazane. Ze względu na długi czas działania leku, oraz metabolizm w którym powstają również aktywne metabolity zaleca się wybranie bezpieczniejszych alternatyw – krócej działające benzodiazepiny. 

Stosowanie diazepamu podczas karmienia piersią może wywoływać zaburzenia oddechu, senność i zaburzenia koordynacji u niemowlęcia. 

Wpływ diazepamu na płodność

Podczas stosowania diazepamu w zdecydowanie większych dawkach niż terapeutyczne zaobserwowano zwiększoną częstotliwość występowania wad rozwojowych u płodu, a także spadek płodności u badanych zwierząt.

Skutki uboczne

splątanie
Często
wzmożona potliwość
Często
zmęczenie
Często
ból głowy
Często
dyzartria
Często
zwiększone napięcie mięśni
Często
osłabienie mięśni
Często
utrata apetytu
Często
majaczenie
Często
złe samopoczucie
Często
zawroty głowy
Często
kołatanie serca
Często
napady drgawkowe
Często
senność
Często
lęk
Często
atak paniki
Często
zmniejszenie sprawności intelektualnej
Często
zaburzenia równowagi
Rzadko
depresja oddechowa
Rzadko
Miastenia
Rzadko
rumień
Rzadko
amnezja
Rzadko
agresja
Niezbyt często
bezsenność
Niezbyt często
biegunka
Niezbyt często
depresja
Niezbyt często
drażliwość
Niezbyt często
ginekomastia
Niezbyt często
impotencja
Niezbyt często
koszmary senne
Niezbyt często
krwiomocz
Niezbyt często
leukopenia
Niezbyt często
niepokój
Niezbyt często
nudności
Niezbyt często
obniżenie ciśnienia tętniczego
Niezbyt często
omamy
Niezbyt często
przyspieszenie czynności serca
Niezbyt często
psychoza
Niezbyt często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Niezbyt często
świąd
Niezbyt często
trombocytopenia
Niezbyt często
wysypki skórne
Niezbyt często
zaburzenia koncentracji
Niezbyt często
zaburzenia pamięci
Niezbyt często
zaburzenia snu
Niezbyt często
zaburzenia widzenia
Niezbyt często
zaparcia
Niezbyt często
euforia
Niezbyt często
zmniejszenie łaknienia
Niezbyt często
zwiększenie łaknienia
Niezbyt często
zwiększone libido
Niezbyt często
żółtaczka
Niezbyt często
bradykardia
Niezbyt często
zmniejszenie libido
Niezbyt często
urojenia
Niezbyt często
utrata przytomności
Niezbyt często
nietrzymanie moczu
Niezbyt często
zaburzenia czucia
Niezbyt często
utrata pamięci
Niezbyt często
Niepamięć
Niezbyt często
zaburzenia miesiączkowania
Niezbyt często
zaburzenia zachowania
Niezbyt często
wymioty
Niezbyt często
oszołomienie
Niezbyt często
zaczerwienienie
Niezbyt często
limfocytoza z eozynofilią
Niezbyt często
agranulocytoza
Niezbyt często
nadpobudliwość
Niezbyt często
napady złości
Niezbyt często
zwiększone wytwarzanie wydzieliny oskrzelowe
Niezbyt często
niedokrwistość
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Bardzo rzadko
niewydolność serca
Częstotliwość nieznana
nadmierne wydzielanie śliny
Częstotliwość nieznana
niemiarowe bicie serca
Częstotliwość nieznana
niewyraźna mowa
Częstotliwość nieznana
wzrost ryzyka złamań
Częstotliwość nieznana
drżenie
Częstotliwość nieznana
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Częstotliwość nieznana
Zatrzymanie czynności serca
Częstotliwość nieznana
drgawki
Częstotliwość nieznana
zatrzymanie moczu
Częstotliwość nieznana
niewydolność oddechowa
Częstotliwość nieznana
zaburzenia rytmu serca
Częstotliwość nieznana
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Częstotliwość nieznana
oczopląs
Częstotliwość nieznana
zmniejszenie czujności
Częstotliwość nieznana
podwójne widzenie
Częstotliwość nieznana
chwiejność emocjonalna
Częstotliwość nieznana
ataksja
Częstotliwość nieznana
niewyraźne widzenie
Częstotliwość nieznana
depresja krążeniowa
Częstotliwość nieznana
niedociśnienie tętnicze
Częstotliwość nieznana
ryzyko upadków
Częstotliwość nieznana
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Domięśniowe podanie diazepamu może wywołać w miejscu podania ból oraz rumień. W rzadkich przypadkach po podaniu dożylnym pacjenci (szczególnie na początku terapii) odczuwali zmęczenie. Bolesność w miejscu podania  występowała często.

Nadmierne zmęczenie występowało również po doodbytniczym podaniu diazepamu.

Objawy przedawkowania diazepamu

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki diazepamu mogą wystąpić lekkie objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak niewielka senności i stan dezorientacji. W przypadku ciężkiego przedawkowania istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń oddechu, niezborności ruchów, gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego oraz śpiączki. 

Mechanizm działania diazepamu

Diazepam wykazuje aktywność przeciwdrgawkową, przeciwlękową, nasenną i wyciszającą. Jego działanie wynika przede wszystkim ze zdolności hamowania znacznej ilości struktur w ośrodkowym układzie nerwowym. 

Mechanizm działania diazepamu jest ściśle powiązany z wpływem GABA  (kwas gamma-aminomasłowy). Diazepam łączy się z charakterystycznym miejscem wiązania w kompleksie receptora GABA.  W wyniku tego dochodzi do nasilenia depresyjnego wpływu GABA na ośrodkowy układ nerwowy. Zwiększona aktywność kwasu gamma–aminomasłowego, powoduje otwarcie kanałów jonowych i napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu. Dzięki hiperpolaryzacji komórki nerwowej, zmniejsza się jej pobudliwość.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alprazolam
  • Bromazepam
  • Chlorodiazepoksyd
  • Estazolam
  • Flunitrazepam
  • Klobazam
  • Klorazepat
  • Lorazepam
  • Lormetazepam
  • Medazepam
  • Midazolam
  • Nitrazepam
  • Oksazepam
  • Temazepam
  • Tetrazepam

Wchłanianie diazepamu

Diazepam w dobrym stopniu wchłania się po podaniu doustnym. Jego biodostępność sięga do 98%. Maksymalne stężenie w osoczu występuję po około 30 do 90 minutach. Tłuste posiłki mogą spowalniać wchłanianie substancji czynnej.

Substancja czynna również po podaniu do odbytniczym szybko dostaje się do krwi. Maksymalne stężenie w osoczu w przypadku osoby dorosłej wynosi około 20 minut. 

Dystrybucja diazepamu

Diazepam występuje w połączeniach z białkami osocza (w tym 84% w połączeniach z albuminami. Zarówno diazepam jak i jego metabolity przenikają do mleka matki oraz przez barierę krew mózg. 

Stan równowagi dynamicznej zostaje wytworzony po około 2 tygodniach. Substancja czynna może występować w postaci depozytów w tkance tłuszczowej.

Metabolizm diazepamu

Diazepam ulega metabolizmowi wątrobowemu z wykorzystaniem podjednostek cytochromu P450 (CYP3A4,, CYP2C19).  W wyniku przemian w wątrobie powstają aktywne metabolity, które odpowiadają za jego aktywność farmakologiczną i należą do nich:

  • nordiazepam;
  • temazepam;
  • oksazepam. 

Następnie oksazepam i temazepam ulegają reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym i zostają wydalone z moczem. 

Wydalanie diazepamu

Diazepam jest wydalany z organizmu w postaci jego metabolitów. Jedynie 1% dawki pozostaje wydalony jako niezmieniona substancja czynna. Największa cześć diazepamu występuje w postaci pochodnych glukuronowych, które następnie zostaną wydalone z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij