Chlorpromazyna Chlorpromazine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Chlorpromazyna, Chlorpromazine, Chlorpromazinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o chlorpromazynie (chloropromazynie)

Rok wprowadzenia na rynek
1952
Substancje aktywne
chlorowodorek chloropromazyny
Działanie chlorpromazyny
przeciwautystyczne, przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz), uspokajające
Postacie chlorpromazyny
krople doustne, roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Gastroenterologia, Medycyna paliatywna, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny chlorpromazyny

Chlorpromazyna (chloropromazyna) została zsyntetyzowana w laboratoriach Rhône-Poiulenc w 1951 roku, rok później trafiła na rynek francuski.

Na rynek amerykański została wprowadzona (po akceptacji FDA) 18 sierpnia 1957 roku.

Wzór sumaryczny chlorpromazyny

C17H19ClN2S

Spis treści

Wskazania do stosowania chlorpromazyny

  • schizofrenia, schizofrenia dziecięca,
  • autyzm,
  • psychozy innego typu (w tym paranoidalne),
  • stany hipomaniakalne i maniakalne,
  • leczenie wspomagające w stanach lękowych, pobudzeniu psychoruchowym, niebezpiecznych/gwałtownych zachowaniach impulsywnych,
  • leczenie wymiotów i nudności (w przypadku nieskuteczności innych leków i w chorobach terminalnych),
  • czkawka oporna na leczenie,
  • wprowadzenie do hipotermii (zapobieganie wystąpienia dreszczy).

Dawkowanie chlorpromazyny

Chlorpromazynę stosuje się doustnie oraz w podaniu domięśniowym (w stanach nagłych oraz w postaci głębokich wstrzyknięć; nie jest stosowana podskórnie ze względu na działanie drażniące).

Sposób dawkowania powinien być ustalany indywidualnie oraz ze względu na jednostkę chorobową (m.in. schizofrenia, psychozy, stany maniakalne, czkawka etc.).

Podanie doustne.

Początkowe dawki są mniejsze niż te stosowane w leczeniu podtrzymującym.

Dawka stosowana u osób w podeszłym wieku, a także u osób osłabionych wynosi zwykle ⅓ do ½ dawki dla dorosłych.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 40 - 300 mg (do 1 g).

Podanie domięśniowe.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 50 - 200 mg (w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym, w dawkach podzielonych lub we wlewie dożylnym).

Przeciwskazania do stosowania chlorpromazyny

  • nadwrażliwość na substancję czynną (chloropromazynę, chlorowodorek chloropromazyny), pochodne fenotiazyny,
  • zahamowanie czynności szpiku kostnego.

Innymi przeciwwskazaniami (jak podają dane literaturowe) są:

  • niedoczynność tarczycy,
  • zawał serca,
  • guz chromochłonny,
  • myastenia gravis,
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania,
  • agranulocytoza,
  • epilepsja,
  • choroba Parkinsona,
  • ryzyko zatrzymania moczu związane z zaburzeniami uretroprostatycznymi.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chlorpromazyny

  • Chloropromazynę nie powinno stosować się w następujących schorzeniach: niewydolność nerek lub wątroby, choroba Parkinsona, padaczka, niedoczynność tarczycy, niewydolność serca, guz chromochłonny rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma), myastenia gravis, przerost gruczołu krokowego, agranulocytoza, jaskra z wąskim kątem przesączania.
  • Ze względu na ryzyko hipertermii lub hipotermii, chloropromazynę należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, szczególnie narażonych na hipotonię (niedociśnienie) ortostatyczne objawiające się spadkiem ciśnienia krwi przy zmianie pozycji ciała.
  • Pochodne fenotiazyny, w tym chloropromazyna mogą obniżać próg drgawkowy. Zaleca się zachować ostrożność stosując chloropromazynę u pacjentów ze stwierdzoną padaczką (epilepsją) lub drgawkami.
  • Podczas stosowania mogą wystąpić: niewyjaśniona gorączka i/lub infekcje, co może świadczyć o zaburzeniach w obrazie krwi. W takim przypadku należy przeprowadzić badania krwi.
  • W przypadku niewyjaśnionej gorączki należy przerwać stosowanie leku - może to świadczyć o wystąpieniu złośliwego zespołu neuroleptycznego. Niektóre schorzenia i stany fizjologiczne jak choroby organiczne mózgu i odwodnienie mogą predysponować do wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego.
  • Efekt terapeutyczny w przypadku neuroleptyków jest opóźniony - objawy choroby mogą wystąpić dopiero po jakimś czasie od przerwania leczenia.
  • Niekiedy obserwuje się symptomy ostrego zespołu odstawiennego jak: wymioty, nudności, bezsenność (szczególnie po dużych dawkach neuroleptyków).
  • Stosowanie neuroleptyków może wiązać się (rzadko) z wydłużeniem odstępu QT. W przypadku równoległego występowania: chorób serca, hipokaliemii, hipokalcemii, hipomagnezemii, czy stosowania innych leków wydłużających odstęp QT (np. klarytromycyna, flukonazol, amitryptylina, sertralina, famotydyna, indapamid) istnieje większe ryzyko wystąpienia arytmii komorowych serca - pacjenci powinni być kontrolowani, zwłaszcza na początku leczenia (badanie EKG, krwi).
  • W przypadku gdy depresja jest głównym objawem chorobowym, nie należy stosować wyłącznie chloropromazyny, należy włączyć odpowiednią terapię przeciwdepresyjną. Chlorpromazyna może być stosowana w depresji z towarzyszącą psychozą.
  • Chloropromazyna może zmieniać zabarwienie moczu (od różowego do pomarańczowego).

Przeciwwskazania chlorpromazyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

  • epinefryna (adrenalina) (po przedawkowaniu chloropromazyny).

Inne źródła podają również o:

  • escitalopram, citalopram (grupa SSRI; ryzyko zaburzenia pracy serca, wydłużenie odcinka QT).

Interakcje chlorpromazyny z innymi substancjami czynnymi

Nasilone działanie depresyjne na OUN (Ośrodkowy Układ Nerwowy). Ryzyko depresji oddechowej - zmniejszona częstość i objętość oddechowa, spłycenie oddechu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Ryzyko znacznego obniżenia temperatury ciała.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ryzyko zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Ryzyko nasilonych objawów: suchość w jamie ustnej, zaburzone widzenie, senność, sztywność mięśni, zaburzenia rytmu serca (nasilone działanie cholinolityczne).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Nasilone działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie tętnicze krwi).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Działanie antagonistyczne (przeciwstawne) do chloropromazyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Osłabione działanie hipoglikemizujące (obniżające stężenie glukozy).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Zwiększone ryzyko drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Chloropromazyna nasila działanie wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV

Interakcje chlorpromazyny z alkoholem

  • Podczas leczenia chloropromazyną nie należy spożywać alkoholu.
  • Łączne stosowanie może być przyczyną działania depresyjnego na OUN (na skutek sumowania się działnia alkoholu i chlorpromazyny), zaburzeń psychoruchowych i dystonii (mimowolne ruchy powodujące skręcanie i wyginanie różnych części ciała).

Wpływ chlorpromazyny na prowadzenie pojazdów

  • Podczas leczenie chloropromazyną istnieje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn m.in. ze względu na ryzyko senności i innych objawów ograniczających zdolność prowadzenia pojazdów i/lub obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

  • Chloropromazyna może zwiększać ryzyko wystąpienia fotowrażliwości. Podczas stosowania chlorpromazyny należy unikać ekspozycji na słońce, m.in. ze względu na zwiększone ryzyko poparzeń.

Wpływ chlorpromazyny na ciążę

  • Chloropromazyna może wydłużyć akcję porodową oraz spowodować apatię, paradoksalną nadpobudliwość, drgawki u płodu.

Wpływ chlorpromazyny na laktację

  • Chloropromazyna przenika do mleka matki.

Wpływ chlorpromazyny na płodność

  • Chloropromazyna może wywoływać m.in. zaburzenia miesiączkowania, które są efektem hiperprolaktynemii (podwyższone stężenie prolaktyny we krwi).

Skutki uboczne

agranulocytoza
Częstość nieznana
akatyzja
Częstość nieznana
akineza
Częstość nieznana
arytmia
Częstość nieznana
bezsenność
Częstość nieznana
brak menstruacji
Częstość nieznana
częstoskurcz komorowy
Częstość nieznana
depresja oddechowa
Częstość nieznana
dyskineza
Częstość nieznana
dystonia
Częstość nieznana
fotowrażliwość
Częstość nieznana
ginekomastia
Częstość nieznana
hiperprolaktynemia
Częstość nieznana
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Częstość nieznana
impotencja
Częstość nieznana
leukopenia
Częstość nieznana
migotanie komór
Częstość nieznana
mlekotok
Częstość nieznana
niedociśnienie tętnicze
Częstość nieznana
obrzęk naczynioruchowy
Częstość nieznana
pobudzenie
Częstość nieznana
pokrzywka
Częstość nieznana
priapizm
Częstość nieznana
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Częstość nieznana
toczeń rumieniowaty układowy
Częstość nieznana
złośliwy zespół neuroleptyczny
Częstość nieznana
żółtaczka
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Część działań niepożądanych jest wspólna dla obu dróg podania (doustnej i domięśniowej). Skutki uboczne w dużej części obejmują zaburzenia neurologiczne.

Podanie domięśniowe:

  • agranulocytoza (niezależna od dawki),
  • reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, skurcz oskrzeli),
  • hiperprolaktynemia (mlekotok, ginekomastia, brak miesiączki, impotencja),
  • dystonie, dyskinezy (szczególnie na początku leczenia),
  • akatyzja (po stosowaniu dużych dawek),
  • parkinsonizm (u osób dorosłych i w podeszłym wieku; z objawami jak: drżenie, sztywność, akineza),
  • dyskinezy (charakterystyczne przy długotrwałym leczeniu),
  • zmiany w narządzie wzroku (obserwowane u pacjentów przez okres 4-8 lat),
  • zaburzenia rytmu serca (arytmia przedsionkowa, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa, migotanie komór) - wynikające z dawki; predysponujące czynniki to m.in. podeszły wiek, hipokaliemia, stosowanie TLPD,
  • niedociśnienie (hipotonia), w tym również hipotonia ortostatyczna; występuje częściej przy podaniu mięśniowym,
  • depresja oddechowa (m.in. spłycenie oddechu), uczucie niedrożności nosa,
  • suchość w obrębie jamy ustnej,
  • żółtaczka, zwykle przemijająca,
  • uszkodzenie wątroby (rzadko),
  • zespół odstawienia leku u noworodka,
  • priapizm,
  • złośliwy zespół neuroleptyczny.

Objawy przedawkowania chlorpromazyny

  • senność,
  • hipotensja,
  • tachykardia,
  • zmiany w zapisie EKG,
  • arytmia komorowa,
  • utrata świadomości,
  • hipotermia,
  • ciężkie dyskinezy pozapiramidowe.

Mechanizm działania chlorpromazyny

Chloropromazyna jest neuroleptykiem, wykazuje działanie przeciwpsychotyczne i uspokajające. Należy do grupy pochodnych fenotiazyny. Dodatkowo chloropromazyna wykazuje umiarkowane działanie przeciwlękowe i przeciwautystyczne. Wykazuje również działanie przeciwwymiotne.

Chloropromazyna blokuje receptory dopaminowe (wykazuje działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów; hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym). Dodatkowo chloropromazyna blokuje receptory 5-HT2 oraz receptory adrenergiczne α1. Chloropromazyna posiada umiarkowane działanie cholinolityczne, niewielkie przeciwhistaminowe. Hamuje ośrodek termoregulacji.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Lewomepromazyna
  • Perazyna
  • Prochlorperazyna
  • Promazyna
  • Tietyloperazyna

Wchłanianie chlorpromazyny

Chloropromazyna po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego.

Ulega efektowi pierwszego przejścia (jej biodostępność zmienia się).

Dystrybucja chlorpromazyny

Maksymalne stężenie chloropromazyna osiąga w ciągu godziny. W dużym stopniu wiąże się ona z białkami osocza (powyżej 90%, głównie z albuminami).

Chloropromazyna łatwo przechodzi przez łożysko. Niewielkie ilości są wykrywane w mleku matki.

Metabolizm chlorpromazyny

Chloropromazyna jest metabolizowana w wątrobie przez cytochrom P450 (szlak główny - CYP2D6). Wyróżnia się ok. 10 różnych metabolitów chloropromazyny (powstają one w wyniku reakcji hydroksylacji, demetylacji i metabolizowania do N-tlenku).

Wydalanie chlorpromazyny

Chloropromazyna jest wydalana z moczem (ok. 37%). Ok. 20% chloropromazyny i jej metabolitów jest wydalana w postaci niesprzężonej z moczem, ok. 80% w postaci O-glukuronidów).

Metabolity chloropromazyny są wydalane powoli.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij