Encyklopedia leków

Buspiron, Buspirone, Buspironum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o buspironie

Rok wprowadzenia na rynek
1986
Substancje aktywne
buspiron, chlorowodorek buspironu
Działanie buspironu
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne), przeciwlękowe (anksjolityczne)
Postacie buspironu
tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria
Rys historyczny buspironu

Buspiron został zsyntetyzowany w 1968 roku, opatentowany w 1975. W 1986 roku uzyskał akceptację FDA i został wprowadzony do lecznictwa w 1986 roku w USA.

Wzór sumaryczny buspironu

C21H31N5O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające buspiron

Wskazania do stosowania buspironu

Zaburzenia lękowe, zaburzenia depresyjno-lękowe, leczenie lęku z towarzyszącą depresją lub lęk bez depresji.

Buspiron jest stosowany zwykle w leczeniu krótkotrwałym w leczeniu objawów lękowych jak drażliwość, przyspieszone bicie serca, strach, napięcie.

Dawkowanie buspironu

Buspiron stosowany jest doustnie.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej (m.in. zaburzenia lękowe z depresją lub lęk bez towarzyszącej depresji.

Pełne działanie przeciwlękowe (anksjolityczne) uzyskuje się po 2-4 tygodniach, wg innych danych literaturowych po kilku dniach / tygodniach (opóźniony mechanizm może wiązać się z pośrednimi mechanizmami działania tej substancji).

Dawki początkowe są zwykle mniejsze, co 2-3 dni dawkę buspironu może być zwiększona po ocenie skuteczności tej substancji i zależy to od odpowiedzi klinicznej.

Tabletki z buspironem przyjmuje się zwykle o stałej porze z posiłkiem - pokarm zwiększa biodostępność tej substancji. Należy unikać soku grejpfrutowego podczas stosowania buspironu (może dochodzić do zwiększenia poziomu buspironu i zwiększa się ryzyko wystąpienia oraz nasilenia skutków ubocznych).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 15 do 30 mg (maksymalnie do 60 mg w dawkach podzielonych).

U pacjentów wykazujących gorszą pracę nerek - posiadających łagodne/umiarkowane pogorszenie czynności nerek dochodziło do zwiększenia stężenia buspironu (lekarz może zalecić dawkowanie 2 razy na dobę - zwykle w schemacie występuje dawkowanie 3 razy dziennie).

Pacjenci z zaburzoną pracą wątroby wykazują słabszy efekt pierwszego przejścia - występuje zwykle większe stężenie niezmienionego buspironu i wydłużenie jego okresu półtrwania. U tych pacjentów istnieje większe ryzyko wystąpienia niektórych objawów ośrodkowych ze względu na zwiększone stężenie buspironu.

Przeciwskazania do stosowania buspironu

Buspiron nie powinien być stosowany u osób wykazujących nadwrażliwość na tę substancję; niektóre choroby jak padaczka, ciężka niewydolność nerek i ciężka niewydolność wątroby stanowi przeciwwskazanie.

Buspiron nie powinien być stosowany podczas zatrucia lekami nasennymi, p/bólowymi, p/psychotycznymi, a także w zatruciu alkoholowym.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania buspironu

Buspiron nie wykazuje zwykle istotnych zaburzeń w obrębie funkcji poznawczych czy sprawności psychomotorycznej.

Łączne stosowanie buspironu z lekami z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI) może być przyczyną wystąpienia podwyższonego ciśnienia tętniczego. Nie jest to połączenie zalecane.

Buspiron należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, nerek, a także gdy występuje miastenia, jaskra (z wąskim kątem przesączania) lub pacjent wykazuje uzależnienie od substancji psychoaktywnych.

Buspiron nie powinien być stosowany w monoterapii depresji - może maskować klinicznie istotne objawy tej choroby.

Substancja ta nie posiada właściwości uzależniających, nie wywołuje tendencji do nadużywania.

Interakcje buspironu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko wystąpienia nadmiernego wzrostu ciśnienia tętniczego i zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Palonosetron (Palonosetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Możliwy wzrost poziomu buspironu, osłabienie działania względem aktywności serotoninergicznych. Ryzyko zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Spadek działania buspironu na skutek zmniejszenia jego stężenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Zwiększone ryzyko hipertermii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Działanie depresyjne na OUN.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Możliwy wzrost stężenia buspironu i nasilenie jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Iwakaftor (Ivacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Izawukonazol (Isavuconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Mogą wystąpić zaburzenia psychiczne (mania).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu

Interakcje buspironu z pożywieniem

Sok grejpfrutowy wpływa hamująco na metabolizm buspironu, co może wiązać się ze wzrostem jego stężenia i wzrostem ryzyka działań niepożądanych.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania, należy unikać spożywania grejpfrutów podczas terapii tą substancją.

Interakcje buspironu z alkoholem

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania alkoholu i buspironu.

Buspiron nie nasilał depresyjnego wpływu alkoholu na OUN, jednak nie jest wiadome czy taka zależność występuje również przy wyższych dawkach. Należy wziąć pod uwagę indywidualną tendencję pacjenta na tę substancję i potencjalny wpływ alkoholu.

Wpływ buspironu na prowadzenie pojazdów

Buspiron może powodować objawy jak senność czy zawroty głowy - mogą one niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów czy obsługiwania maszyn. Działania te mogą być szczególnie odczuwalne na początku leczenia - w przypadku ich wystąpienia nie należy podejmować się powyższych czynności.

Inne rodzaje interakcji

Dziurawiec to induktor CYP3A4 - łączne stosowanie może przyczynić się do zmniejszenia stężenia buspironu i braku efektu terapeutycznego (słabsze działanie przeciwlękowe).

Wpływ buspironu na ciążę

Nie jest do końca wiadomy wpływ buspironu na ciążę - badania na zwierzętach nie wykazały pośredniego/bezpośredniego wpływu na rozmnażanie. Nie jest znany wpływ buspironu na poród - nie należy stosować tej substancji w okresie ciąży.

Wpływ buspironu na laktację

Nie jest wiadome czy buspiron i/lub jego metabolity przenikają do mleka matki. Nie zaleca się stosowania w okresie laktacji.

Skutki uboczne (podanie doustne)

bóle głowy
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
senność
Bardzo często
szum w uszach
Często
bezsenność
Często
ból w klatce piersiowej
Często
bóle brzucha
Często
ból gardła
Często
depresja
Często
drżenie
Często
zimne poty
Często
nerwowość
Często
nieostre widzenie
Często
szumy uszne
Często
nudności
Często
parestezje
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
suchość w ustach
Często
przekrwienie błony śluzowej nosa
Często
tachykardia
Często
zaburzenia koncentracji
Często
zaburzenia snu
Często
zmęczenie
Często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
chwiejność emocjonalna
Bardzo rzadko
mlekotok
Bardzo rzadko
niepokój ruchowy
Bardzo rzadko
omdlenia
Bardzo rzadko
zaburzenia psychotyczne
Bardzo rzadko
zespół niespokojnych nóg
Bardzo rzadko
zatrzymanie moczu
Bardzo rzadko
zaburzenia pozapiramidowe
Bardzo rzadko
amnezja
Bardzo rzadko
depersonalizacja
Bardzo rzadko
zespół serotoninowy
Bardzo rzadko
widzenie tunelowe
Bardzo rzadko
akatyzja
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania buspironu

Wśród objawów przedawkowania można wymienić: wymioty, nudności, zawroty głowy, senność, zwężenie źrenic, nieżyt żołądka.

Mechanizm działania buspironu

Buspiron to anksjolityk, pochodna azaspirodekandionu o nie do końca poznanym mechanizmie działania. Substancja ta nie wykazuje aktywności wobec receptorów benzodiazepinowych, nie wykazuje działania uspokajającego, nasennego, zwiotczającego mięśnie czy przeciwdrgawkowego. Wiadomo, że buspiron oddziałuje na receptory dla serotoniny (5-HT1A oraz 5-HT2), noradrenaliny, dopaminy (D2) oraz na receptor cholinergiczny. Zwiększa aktywność swoistych szlaków dla noradrenaliny i dopaminy, hamowany jest układ cholinergiczny i serotoninergiczny.

Buspiron posiada działanie przeciwdepresyjne związane przypuszczalnie z wpływem na receptory 5-HT1A postsynaptyczne, szczególnie w hipokampie.

Buspiron pod względem mechanizmu działania nie jest powiązany z benzodiazepinami, barbituranami i innymi lekami uspokajającymi oraz anksjolitykami.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

Wchłanianie buspironu

Buspiron jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym.

Maksymalne stężenie jest osiągane po 1-1,5 godziny, niektóre źródła 40-90 minut.

Biodostępność jest jednak ograniczona przez efekt pierwszego przejścia - ok. 1% dawki trafia do krążenia ogólnego bez zmian.

Dystrybucja buspironu

Buspiron wiąże się z białkami osocza w (86%) 95% - zależnie od źródła.

Stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym występuje po wielokrotnym podaniu w ciągu dwóch dni.

Metabolizm buspironu

Ulega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Jest utleniany w wątrobie przez CYP3A4 do kilku metabolitów, m.in. aktywnego 1-PP, który wykazuje 25% aktywności buspironu.

Średni okres półtrwania wynosi od 2 do 11 godzin; 2-3 godziny. Okres eliminacji wydłuża się gdy występuje zaburzona praca wątroby czy nerek.

Wydalanie buspironu

Wydalany jest z moczem (29-63% głównie jako metabolity), kałem (18-38%).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij