Encyklopedia leków

Bupiwakaina, Bupivacaine, Bupivacainum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o bupiwakainie

Rok wprowadzenia na rynek
1968
Substancje aktywne
bupiwakaina, chlorowodorek bupiwakainy
Działanie bupiwakainy
przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze, miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych), znieczulające miejscowo
Postacie bupiwakainy
roztwór do stosowania miejscowego, roztwór do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań i infuzji
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia dziecięca, Chirurgia klatki piersiowej, Chirurgia naczyniowa, Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Chirurgia plastyczna, Chirurgia stomatologiczna, Medycyna ratunkowa
Rys historyczny bupiwakainy

Bupiwakaina została wprowadzona na rynek szwajcarski decyzją Swissmedic (Szwajcarska Agencja Produktów Terapeutycznych) w 1968 roku. US FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła stosowanie bupiwakainy w 1972 roku. podmiotem odpowiedzialnym była firma Hospira INC.

Wzór sumaryczny bupiwakainy

C18H28N2O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające bupiwakainę

Wskazania do stosowania bupiwakainy

Bupiwakaina jest środkiem znieczulającym miejscowo. Lek we wstrzyknięciach jest stosowany w trakcie zabiegów chirurgicznych oraz do łagodzenia bólu o charakterze ostrym u osób powyżej 1 roku życia. Bupiwakaina w postaci roztworu jest stosowana do przemywania ran pooperacyjnych w celu łagodzenia bólu. Ponad to bupiwakainę stosuje się do łagodzenia bólu podczas porodu.

Dawkowanie bupiwakainy

Bupiwakaina w postaci roztworu na rany o przedłużonym uwalnianiu nie może być podana w ilości większej niż 400 mg na dobę. Podaje się ją bezpośrednio na operowane tkanki znajdujące się pod naciętą skórą w ilości potrzebnej do ich pokrycia. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wielkości rany, wieku pacjenta, masy ciała oraz chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek,  niewydolność wątroby). 

Dawka bupiwakainy stosowana do znieczuleń w postaci roztworu do wstrzyknięć jest uzależniona od kilku istotnych czynników. Są to masa ciała pacjenta oraz jego stan ogólny, ukrwienie znieczulanej tkanki oraz rodzaj znieczulenia (podawanie dolędźwiowe, dopiersiowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, znieczulenie dostawowe, znieczulenie nasiękowe, blokada większa nerwów). Zwykle stosowana maksymalna dawka bupiwakainy nie powinna przekroczyć 2 mg/kilogram masy ciała pacjenta w ciągu 4 godzin. 

Stopień znieczulenia bupiwakainą reguluje się dobierając jej roztwory o większym stężeniu (podczas zabiegów operacyjnych) oraz mniejszym stężeniu (podczas porodu).

Przeciwskazania do stosowania bupiwakainy

Bupiwakainy nie można stosować u pacjentów wykazujących nadwrażliwość na amidowe środki znieczulające. Ponad to lek jest przeciwwskazany u osób cierpiących na niektóre choroby ośrodkowego układu nerwowego (między innymi nowotwory OUN, zapalenie opon mózgowych), w przypadku sepsy (posocznicy), przy występowaniu chorób kręgosłupa (w tym złamań kręgów) i przy istniejącym zwężeniu kanału kręgowego kręgosłupa, podczas wstrząsu pochodzenia sercowego i wstrząsu krwotocznego (hipowolemicznego). Pozostałe przeciwwskazania do zastosowania bupiwakainy to zaburzenia krzepliwości krwi i terapia lekami rozrzedzającymi krew, infekcje skóry o charakterze ropnym w miejscu wstrzyknięcia lub okolicy podania oraz niedokrwistość złośliwa towarzysząca zwyrodnieniu szpiku kostnego.

Bupiwakaina jest przeciwwskazana do znieczulania obszarów tętnic końcowych (np. prącia), w odcinkowym znieczuleniu dożylnym oraz w przypadku blokady okołoszyjkowej podczas porodu (może spowodować bradykardię noworodka).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania bupiwakainy

Przed podaniem bupiwakainy w postaci wstrzyknięć pacjent musi mieć założony wenflon w razie ewentualnej potrzeby resuscytacji. Opisywano przypadki zatrzymania pracy serca, mimo dobrze dobranych dawek i prawidłowego podania leku. 

Należy zachować ostrożność przy podawaniu bupiwakainy pacjentom stosującym leki o budowie amidowej (inne leki znieczulające, ale także lidokaina oraz meksyletyna). Może wystąpić nasilenie działań niepożądanych. 

Pacjenci leczeni klonidyną są narażeni na groźne spadki ciśnienia krwi.

Terapia łączona bupiwakainą i ketaminą może spowodować toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Osoby przyjmujące leki antyarytmiczne klasy III muszą być pod szczególną obserwacją po podaniu bupiwakainy. Istnieje  u nich podwyższone ryzyko zaburzeń pracy mięśnia sercowego. 

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby są narażeni na zwiększone działania niepożądane po podaniu bupiwakainy, ze względu na zmniejszony metabolizm leku zachodzący w hepatocytach. 

Bupiwakaina podana pacjentom z niskim ciśnieniem krwi, wstrząsem hipowolemicznym może spowodować gwałtowny spadek ciśnienia. 

Należy zachować ostrożność przy podawaniu bupiwakainy osobą z posocznicą. Istnieje wówczas ryzyko powstawania ropni wewnątrzrdzeniowych. 

Przeciwwskazania bupiwakainy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Bupiwakainy nie stosuje się u pacjentów biorących aktualnie leki rozrzedzające krew (między innymi warfarynę, acenokumarol). 

Interakcje bupiwakainy z innymi substancjami czynnymi

zwiększenie stężenia bupiwakainy we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Sotalol (Satolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
zmniejszenie skuteczności terapeutycznej w skojarzeniu z bupiwakainą
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Flunaryzyna (Flunarizine) inne substancje działające na układ nerwowy
Gabapentyna (Gabapentin) inne leki przeciwpadaczkowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Winpocetyna (Vinpocetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
nasilenie działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Brimonidyna (Brimonidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Minoksydyl (Minoxidil) substancje czynne stosowane w dermatologii
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
spowolnienie tempa metabolizmu przy skojarzeniu z bupiwakainą
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Cynaryzyna (Cinnarizine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Tetrahydrokannabinol (Tetrahydrocannabinol) kanabinoidy
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
zwiększenie tempa metabolizmu bupiwakainy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
spowolnienie tempa metabolizmu bupiwakainy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksorubicyna (Doxorubicin) antybiotyki cytostatyczne
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Lansoprazol (Lansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Ranitydyna (Ranitidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Terbinafina (Terbinafine) inne substancje przeciwgrzybicze
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
ryzyko niedociśnienia
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Interakcje bupiwakainy z alkoholem

Alkohol nasila działanie hipotensyjne bupiwakainy (obniżające ciśnienie) oraz jej sedatywny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, zaburzenia widzenia). 

Wpływ bupiwakainy na prowadzenie pojazdów

Bupiwakaina może powodować zawroty głowy. Z tego względu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu lub innych pojazdów mechanicznych.

Inne rodzaje interakcji

Bupiwakaina może podnosić wartości stężenia enzymów wątrobowych  we krwi podczas prób wątrobowych (m.in aminotransferazy alaninowej ALAT czy aminotrasnferazy asparaginowej AspAT). 

Wpływ bupiwakainy na ciążę

Bupiwakaina zaliczana jest do kategorii C według klasyfikacji FDA określającej bezpieczeństwo stosowania leków przez kobiety ciężarne. Lek może być stosowany wówczas, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Badania doświadczalne z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały toksyczność bupiwakainy względem płodu. Brak analogicznych badań u ludzi.

Bupiwakaina jest stosowana w celu złagodzenia bólu porodowego. 

Wpływ bupiwakainy na laktację

Bupiwakaina zaliczana jest do kategorii L2 według klasyfikacji prof. Hyle'a. Oznacza to, że jest lekiem prawdopodobnie bezpiecznym podczas karmienia piersią. Nikłe ilości bupiwakainy przenikają do mleka kobiecego.

Wpływ bupiwakainy na płodność

Brak jest badań opisujących wpływ bupiwakainy na płodność. 

Inne możliwe skutki uboczne

Bupiwakaina stosowana w postaci roztworu na rany może powodować reakcje o charakterze miejscowym lub uogólnionym. Do miejscowych działań niepożądanych bupiwakainy zalicza się obrzęk w miejscu aplikacji, stan zapalny tkanki łącznej, rumień i zakłócenie w procesie gojenia ran. U niektórych pacjentów mogą wystąpić reakcje uogólnione: zawroty głowy, zaburzenia smaku, spadek ciśnienia tętniczego krwi, rzadkoskurcz serca. 

Bupiwakaina może powodować zaburzenia ze strony układu pokarmowego, sercowo- naczyniowego, oddechowego oraz nerwowego . Po podaniu bupiwakainy w postaci wstrzyknięć często pojawiają się nudności i wymioty, spadek ciśnienia tętniczego krwi oraz spowolnienie pracy serca (bradykardia). Powszechnym objawem ze strony OUN po podaniu bupiwakainy są zawroty głowy i parestezje.  Rzadziej dochodzi do arytmii serca i wzrostu ciśnienia tętniczego krwi oraz zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego takich jak drgawki, drętwienie języka, zaburzenia widzenia, utrata świadomości. W skrajnych przypadkach bupiwakaina może spowodować wstrząs anafilaktyczny, zatrzymanie pracy serca i utratę aktywności oddechowej.

Objawy przedawkowania bupiwakainy

Przedawkowanie bupiwakainy może wywoływać objawy obejmujące ośrodkowy układ nerwowy oraz układ krążenia. Do objawów ze strony OUN zaliczamy:

  • szumy uszne;
  • drętwienie języka;
  • zaburzenia mowy;
  • osłabione widzenie;
  • drgawki;
  • parestezje (mrowienie, uczucie gorąca skóry);
  • uczucie splątania;
  • utrata przytomności;
  • padaczka.

Możliwe zaburzenia ze strony układu krążenia po przedawkowaniu bupiwakainy to spadek ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia rytmu serca (bradykardia) oraz zatrzymanie akcji serca. Duże dawki bupiwakainy mogą stać się przyczyną zaburzeń oddychania.

Objawy przedawkowania mogą pojawić się w ciągu kilku sekund (w przypadku przypadkowego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego) lub rozwijać się nawet do godziny (w przypadku przedawkowania).

Mechanizm działania bupiwakainy

Bupiwakaina należy do miejscowych środków znieczulających. Mechanizm działania leku polega na blokowaniu napływu jonów sodowych do wnętrza komórek nerwowych poprzez wiązanie się z kanałami sodowymi (część wewnątrzkomórkowa). Bupiwakaina w ten sposób zapobiega depolaryzacji komórek nerwowych przez co hamuje powstawanie oraz przewodzenie impulsów nerwowych. Siła blokowania neuronów zależy między innymi od stopnia mielinizacji komórek nerwowych oraz średnicy nerwów. Bupiwakaina hamuje odczuwanie bólu, odczuwanie zmian temperatury, reakcje na dotyk, propriocepcję (zmysł orientacji np. ułożenia kończyny) oraz napięcie mięśniowe. Bupiwakaina w niższych dawkach hamuje głównie odczuwanie bólu, natomiast blokada ruchowa jest mniejsza. Wykazano że bupiwakaina ma działanie przeciwbakteryjne oraz przeciwgrzybicze. Wpływa na przepuszczalność błony komórkowej bakterii  i doprowadza do jej lizy (rozpadu). 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Artykaina
  • Cynchokaina
  • Lidokaina
  • Mepiwakaina
  • Prilokaina (Prylokaina)
  • Ropiwakaina

Wchłanianie bupiwakainy

Wchłanianie bupiwakainy jest zależne od podanej dawki leku oraz wartości stężenia bupiwakainy we wstrzykiwanym roztworze. Ponad to ważną rolę odgrywa stopień ukrwienia tkanki do której wstrzykiwany jest lek. Największe wartości wchłoniętej bupiwakainy odnotowano po blokadzie nerwu międzyżebrowego. 

Dystrybucja bupiwakainy

Po wchłonięciu do krwi bupiwakaina w 95% wiąże się z białkami krwi. Główne miejsce wiązania to kwaśna alfa-1-glikoproteina. Objętość dystrybucji dla bupiwakainy to 73 l w stanie stacjonarnym. 

Metabolizm bupiwakainy

Metabolizm bupiwakainy zachodzi w komórkach wątrobowych (hepatocytach) z udziałem cytochromu P 450 3A4. Głównym metabolitem bupiwakainy jest 2,6-pipekoloksylidyna (wynik N-dealkilacji). Bupiwakaina ulega również hydroksylacji do cząsteczki 4-hydroksybupiwakainy. Powstałe związki są mniej aktywne metabolicznie od bupiwakainy. 

Wydalanie bupiwakainy

Niewielki procent podanej dawki bupiwakainy (ok. 1%) jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, natomiast 5 % w postaci metabolitu PPX (pipekoloksylidyny). Okres półtrwania dla bupiwakainy wynosi około 3,5 godziny. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij