Encyklopedia leków

Adefowir, Adefovir, Adefovirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o adefowirze

Rok wprowadzenia na rynek
2002
Substancje aktywne
adefowir, dipiwoksyl adefowiru
Działanie adefowiru
przeciwwirusowe
Postacie adefowiru
tabletki
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy), układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze
Rys historyczny adefowiru

Adefowir został zsyntezowany w Akademii Nauk Republiki Czeskiej przez czeskiego naukowca pracującego nad lekami antyretrowirusowymi- Antonín'a Holého. Dawna nazwa proleku adefowiru to bis-pom PMEA. W 2002 roku adefowir został zaaprobowany przez FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków). Podmiotem odpowiedzialnym został Gilead Sciences. W 2003 roku lek został wprowadzony na rynek decyzją Europejskiej Agencji Leków (EMA, European Medicines Agency) przez firmę Gilead Sciences International. Rok później (2004) pozytywną opinię na temat adefowiru wydała agencja Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products). Podmiot odpowiedzialnym była firma Gilead Sciences Switzerland. W tym samym roku adefowir został zatwierdzony przez PMDA Japan (Pharmaceuticals and Medical Devices Agency) i wprowadzony na rynek przez GlaxoSmithCline.

Wzór sumaryczny adefowiru

C8H12N5O4P

Spis treści

Wskazania do stosowania adefowiru

Adefowir stosuje się w terapii wirusowego zapalenia wątroby typu B. Lek jest ordynowany osobom dorosłym w przypadku wyrównanej czynności wątroby bądź w terapii skojarzonej z innym lekiem przy niewyrównanej czynności wątroby. Do rozpoczęcia terapii lekiem konieczne jest stwierdzenie czynnej replikacji wirusa Hepatitis B Virus, stan zapalny i zmiany zwłóknieniowe wątroby oraz zwiększenie stężenia aminotransferazy alaninowej w surowicy krwi. Adefowir bywa łączony z lamiwudyną, co daje lepsze efekty terapeutyczne wśród części pacjentów. 

Dawkowanie adefowiru

Lek można przyjmować niezależnie od posiłku. Dawka zwykle stosowana adefowiru to 10 mg dla osoby dorosłej. Nie ustalono profilu bezpieczeństwa dla dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Częstotliwość podawania adefowiru  zależna jest chorób towarzyszących. Zaburzenia czynności nerek są wskazaniem do wydłużenia przerw pomiędzy dawkami leku.  W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie zachodzi potrzeba modyfikowania dawek adefowiru. 

Przeciwskazania do stosowania adefowiru

Adefowiru nie mogą stosować pacjenci wykazujący reakcje nadwrażliwości na ten lek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania adefowiru

Podczas terapii adefowirem osób z zaburzeniami czynności nerek, bądź osób poddawanych dializie należy zachować ostrożność i wydłużyć okresy pomiędzy kolejnymi dawkami leku. Adefowir ulega eliminacji z organizmu wraz z moczem. 

Osoby chore na wirusowe zapalenie wątroby typu B u których wykazano mutację rtA181T są bardziej narażone na oporność wirusa Hepatitis B Virus podczas terapii. Z tego powodu zaleca się leczenie skojarzone adefowirem i innym lekiem przeciwwirusowym. 

Przeciwwskazania adefowiru do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Adefowir nie jest induktorem/aktywatorem głównych izoenzymów organizmu ludzkiego, przez co nie wykazuje istotnych interakcji z innymi lekami.

Interakcje adefowiru z innymi substancjami czynnymi

upośledzenie eliminacji leków przy terapii łączonej z adefowirem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bleomycyna (Bleomycin) antybiotyki cytostatyczne
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cefadroksyl (Cefadroxil) cefalosporyny I generacji
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Cefaleksyna (Cefalexinum) cefalosporyny I generacji
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Witamina B12 (Cyjanokobalamina)
Dekstran (Dextran) substytuty osocza
Desmopresyna (Desmopressin) wazopresyna i analogi
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Dobutamina
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Estradiol (Estradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Etambutol (Ethambutol) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Etynyloestradiol
Fenofibrat (Fenofibrate) fibraty
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Goserelina (Goserelin) inne leki hormonalne
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ketamina (Ketamine) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Kwas foliowy (Witamina B9) (Folic acid) witaminy z grupy B
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nalokson (Naloxone) antagoniści receptora opioidowego
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Pyrantel (Pyrantel) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sukralfat (Sucralfate) selektywne leki osłaniające stosowane w chorobie wrzodowej
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Topotekan (Topotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wankomycyna (Vancomycin) antybiotyki glikopeptydowe
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
wzrost ryzyka działania toksycznego na nerki
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Alendronian sodu (Sodium alendronate, alendronic acid) bisfosfoniany
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Cefuroksym (Cefuroxime) cefalosporyny II generacji
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketorolak (Ketorolac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy
Kwas ibandronowy (Ibandronic acid) bisfosfoniany
Kwas salicylowy (Salicylic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Meloksykam (Meloxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Mesalazyna (Mesalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
upośledzenie eliminacji adefowiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Kolistyna (kolistymetat sodowy) (Colistin) antybiotyki polipeptydowe

Interakcje adefowiru z pożywieniem

Posiłek bogaty w tłuszcz wydłuża czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia adefowiru we krwi średnio o 120 minut. 

Wpływ adefowiru na prowadzenie pojazdów

Adefowir nie wywiera wpływu na zdolność obsługiwania pojazdów mechanicznych, w tym samochodów.

Inne rodzaje interakcji

Adefowir zmniejsza tempo eliminacji olejku goździkowego i eukaliptusowego, co może skutkować zwiększonym stężeniem olejków w surowicy krwi.

Wpływ adefowiru na ciążę

Adefowir należy do kategorii C według klasyfikacji FDA (Food and Drug Administration) określającej bezpieczeństwo stosowania leków przez kobiety ciężarne. Adefowir można stosować wówczas, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały toksycznego wpływu na płód w mniejszych dawkach. Podczas podawania dużych dawek leku (wielokrotnie przewyższających ekspozycję u ludzi) obserwowano występowanie wad rozwojowych płodu oraz działanie toksyczne na nerki płodu.

Wpływ adefowiru na laktację

Adefowir należy do kategorii L4 według klasyfikacji prof. Hyle'a określającej  ryzyko stosowania leków w czasie laktacji. Są to leki potencjalnie niebezpieczne podczas laktacji. Nie należy stosować adefowiru podczas karmienia piersią. 

Wpływ adefowiru na płodność

Nie zaleca się stosowania leku przez kobiety planujące ciążę. Podczas terapii adefowirem należy stosować skuteczne metody antykoncepcyjne. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały szkodliwy wpływ adefowiru na procesy reprodukcyjne.

Skutki uboczne (podanie doustne)

astenia
Bardzo często
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Bardzo często
biegunka
Często
ból głowy
Często
dyspepsja
Często
nudności
Często
świąd
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
wzdęcia
Często
ból brzucha
Często
niewydolność nerek
Często
hipofosfatemia
Często
ciężkie zaburzenia czynności nerek
Często
przemijający zespół Fanconiego
Rzadko
miopatia
Częstotliwość nieznana
zapalenie trzustki
Częstotliwość nieznana
bóle złamania kości
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania adefowiru

Obserwowanymi objawami przedawkowania adefowiru były zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz brak apetytu.

Mechanizm działania adefowiru

Adefowir w lecznictwie jest stosowany w formie proleku - estru dipiwaloiloksymetylowego. W organizmie pacjentów ulega przekształceniu do aktywnej metabolicznie formy difosforanu adefowiru. Powstały metabolit to acykliczny analog nukleotydu adenozynomonofosforanu, który blokuje enzym polimerazę DNA wirusa Hepatitis B Virus (wirus zapalenia wątroby typu B, wirus HBV). Hamowanie polimerazy (odwrotnej transkryptazy) polega na uniemożliwieniu łączenia kolejnych nukleotydów wiązaniami fosfodiestrowymi. Lek jest wbudowywany w łańcuch DNA, zamiast prawidłowego substratu - trifosforanu deoksyadenozyny. Adefowir hamuje w sposób nieznaczny ludzką polimerazę DNA α i γ. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acyklowir
  • Dazabuwir
  • Emtrycytabina
  • Gancyklowir
  • Lamiwudyna
  • Rybawiryna
  • Sofosbuwir
  • Walacyklowir
  • Walgancyklowir

Wchłanianie adefowiru

Po podaniu doustnym adefowir osiąga maksymalne stężenie w surowicy krwi średnio po 1,5 godz. Wartość maksymalnego stężenia Cmax dla adefowiru mieści się w przedziale 9,66-30,56 ng/ml. Biodostępność leku określana jest na poziomie 59% po podaniu doustnym.

Dystrybucja adefowiru

Po wchłonięciu do krwi lek w niewielkim stopniu (poniżej 4%) wiąże się z białkami surowicy krwi. Objętość dystrybucji dla adefowiru wynosi średnio 392±75 ml/kg (po podaniu dożylnym 1 mg substancji na kg masy ciała). Adefowir osiąga najwyższe stężenia w jelitach, wątrobie i nerkach. 

Metabolizm adefowiru

Adefowir w lecznictwie jest stosowany w formie proleku- estru dipiwaloiloksymetylowego. W organizmie ulega przekształceniu do aktywnej metabolicznie formy difosforanu adefowiru. Odkryte dotychczas metabolity leku to PMEA 9- (2-fosfonylometoksyetylo) adenina, a także jego monoester i kwas 2-adenylooctowy.

Wydalanie adefowiru

Adefowir jest wydalany z organizmu wraz z moczem. Klirens nerkowy leku wynosi średnio 172-316 ml/min dla zdrowych osób, natomiast okres półtrwania adefowiru to 4,72-10,70 h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij