Encyklopedia leków

Drotaweryna, Drotaverine, Drotaverinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o drotawerynie

Rok wprowadzenia na rynek
1999
Substancje aktywne
chlorowodorek drotaweryny
Działanie drotaweryny
spazmolityczne (rozkurcza i zmniejsza napięcie mięśni gładkich)
Postacie drotaweryny
roztwór do wstrzykiwań, tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ moczowy, układ płciowy żeński, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia, Ginekologia i położnictwo, Urologia
Wzór sumaryczny drotaweryny

C24H31NO4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające drotawerynę

Wskazania do stosowania drotaweryny

Drotaweryna jest pochodną papaweryny o działaniu rozkurczającym mięśnie gładkie. Działa na wszystkie rodzaje mięśni bez względu na to gdzie one są umiejscowione.

Stosowana jest w:

  • stanach skurczowych mięśni gładkich dróg żółciowych takich jak: kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzykowe, zapalenie przewodów żółciowych, zapalenie brodawki Vatera;
  • stanach skurczowych mięśni gładkich dróg moczowych takich jak: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie miedniczek nerkowych, bolesne parcie na mocz;
  • w stanach skurczowych przewodu pokarmowego (wspomagająco) takich jak: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, stany skurczowe wpustu i odźwiernika żołądka, zespół jelita wrażliwego grubego, wzdęcia jelit, zaparcia na tle spastycznym, zapalenie trzustki;
  • w bolesnym miesiączkowaniu.

Dawkowanie drotaweryny

Drotaweryna jest stosowana doustnie, domięśniowo, podskórnie lub dożylnie.

Dawka leku i sposób podania zależy od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała i chorób towarzyszących.

Podanie doustne:

Drotaweryna może być przyjmowana z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Dawka dobowa dla pacjentów dorosłych wynosi od 120 do 240 mg.

Dawka dobowa dla dzieci w wieku 6-12 lat wynosi 80 mg, a dla dzieci w wieku powyżej 12 lat 160 mg.

Drotaweryny nie stosuje się u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Podanie domięśniowe i podskórne:

Dawka dobowa drotaweryny wynosi od 40 do 240 mg.

Podanie dożylne:

Dożylnie (powoli, ok. 30 sek.) stosujemy drotawerynę w ostrym napadzie kamicy żółciowej i nerkowej w ilości od 40 do 80 mg.

Przeciwskazania do stosowania drotaweryny

Przeciwwskazaniem do stosowania drotaweryny jest ciężka niewydolność nerek, wątroby lub serca, blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia i nadwrażliwość na drotawerynę.

Drotaweryny nie stosujemy również u dzieci poniżej 6 roku życia i w czasie porodu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania drotaweryny

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących lewodopę (lek podawany u osób cierpiących na chorobę Parkinsona) gdyż drotaweryna może zmniejszać jej działanie przeciwparkinsonowe, nasilać drżenia i sztywność. 

Ostrożność należy zachować również u pacjentów z niedociśnieniem (ryzyko wystąpienia zapaści), kobiet w ciąży i dzieci.

Roztwory do wstrzykiwań drotaweryny zawierają w swoim składzie pirosiarczyn sodu, który może powodować reakcje anafilaktyczne i skurcz oskrzeli. W związku z tym u pacjentów z nadwrażliwością na pirosiarczyn sodu należy unikać drogi parenteralnej.

Interakcje drotaweryny z innymi substancjami czynnymi

Osłabienie działania lewodopy. Nasilenie drżenia i sztywności mięśni.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Osłabienie działania prukaloprydu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Prukalopryd (Prucalopride) VARIA / INNE
Nasilenie działania zapierającego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Synergizm. Nasilenie działania rozkurczowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Oksybutynina (Oxybutynin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu

Interakcje drotaweryny z pożywieniem

Drotawerynę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Wpływ drotaweryny na prowadzenie pojazdów

Drotaweryna nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Jeśli jednak po podaniu parenteralnym lub podaniu doustnym wystąpią zawroty głowy pacjenci powinni unikać wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych.

 

Wpływ drotaweryny na ciążę

Drotaweryna przechodzi przez łożysko.

Może być stosowana w okresie ciąży jedynie w przypadkach gdy korzyść z zastosowania przewyższa ryzyko.

Drotaweryny nie należy stosować w okresie porodu ze względu na ryzyko wystąpienia krwotoku okołoporodowego.

 

Wpływ drotaweryny na laktację

Drotaweryna nie powinna być stosowana w okresie karmienia piersią ze względu na brak danych o przenikaniu do mleka kobiecego.

Skutki uboczne

bezsenność
Niezbyt często
ból głowy
Niezbyt często
kołatanie serca
Niezbyt często
niedociśnienie tętnicze
Niezbyt często
nudności
Niezbyt często
reakcje alergiczne
Niezbyt często
zaparcia
Niezbyt często
zawroty głowy
Niezbyt często
krwawienie poporodowe
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania drotaweryny

Nie są znane objawy przedawkowania.

Jedynie w badaniach klinicznych, przy zamierzonym przedawkowaniu drotaweryny odnotowano pojedyncze przypadki zaburzeń rytmu serca i przewodnictwa, blok odnogi pęczka Hisa i zatrzymanie krążenia.

Mechanizm działania drotaweryny

Drotaweryna działa rozszerzająco na naczynia i powoduje zwiększenie przepływu krwi przez tkanki niezależnie od rodzaju unerwienia i lokalizacji mięśni gładkich (działa na mięśnie gładkie znajdujące się w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych, układzie moczowo-płciowym i układzie krążenia).

Działanie spazmolityczne drotaweryny jest wynikiem hamowania enzymu fosfodiesterazy, który odpowiedzialny jest za przemianę (hydrolizę) cAMP do AMP. Zahamowanie tego procesu powoduje zwiększenie stężenia cAMP, a to z kolei prowadzi, w wyniku szeregu przemian (min.aktywacja kinazy fosforylującej lekkie łańcuchy miozyny) do zmniejszenia powinowactwa kompleksu Ca-kalmoduliny do miozyny i utrzymanie mięśnia w stanie rozkurczu.

Stężenie cAMP stymuluje również transport jonów Ca2+ do przestrzeni zewnątrzkomórkowej i retikulum sarkoplazmatycznego (działanie antagonistyczne drotaweryny w stosunku do jonów wapnia).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alweryna
  • Drotaweryna
  • Mebeweryna
  • Papaweryna
  • Pitofenon
  • Skopolamina (Hioscyna)
  • Trimebutyna

Wchłanianie drotaweryny

Drotaweryna wchłania się szybko i całkowicie zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym.

Po podaniu doustnym stężenie maksymalne osiąga po około 45-60 minutach.

Dystrybucja drotaweryny

Drotaweryna wiąże się z białkami osocza w ok. 95-98% (głównie z albuminami, beta i gamma globulinami).

Ulega w wątrobie efektowi pierwszego przejścia. Około 65% podanej dawki przechodzi do krążenia w niezmienionej postaci.

Metabolizm drotaweryny

Drotaweryna metabolizowana jest w wątrobie gdzie ulega  efektowi pierwszego przejścia. Około 65% podanej dawki przechodzi do krążenia w niezmienionej postaci.

Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin. 

Wydalanie drotaweryny

Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów (w moczu nie wykrywa się drotaweryny w postaci niezmienionej).

Ponad  50% jest wydalane z moczem, około 30% z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij