Drotaweryna, Drotaverinum - Zastosowanie, działanie, opis

Drotaweryna jest pochodną papaweryny o działaniu rozkurczającym mięśnie gładkie. Działa na wszystkie rodzaje mięśni bez względu na to gdzie one są umiejscowione.

Stosowana jest w:

• stanach skurczowych mięśni gładkich dróg żółciowych takich jak: kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzykowe, zapalenie przewodów żółciowych, zapalenie brodawki Vatera;
• stanach skurczowych mięśni gładkich dróg moczowych takich jak: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie miedniczek nerkowych, bolesne parcie na mocz;
• w stanach skurczowych przewodu pokarmowego (wspomagająco) takich jak: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, stany skurczowe wpustu i odźwiernika żołądka, zespół jelita wrażliwego grubego, wzdęcia jelit, zaparcia na tle spastycznym, zapalenie trzustki;
• w bolesnym miesiączkowaniu.

Drotaweryna jest stosowana doustnie, domięśniowo, podskórnie lub dożylnie.

Dawka leku i sposób podania zależy od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała i chorób towarzyszących.

Podanie doustne:

Drotaweryna może być przyjmowana z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Dawka dobowa dla pacjentów dorosłych wynosi od 120 do 240 mg.

Dawka dobowa dla dzieci w wieku 6-12 lat wynosi 80 mg, a dla dzieci w wieku powyżej 12 lat 160 mg.

Drotaweryny nie stosuje się u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Podanie domięśniowe i podskórne:

Dawka dobowa drotaweryny wynosi od 40 do 240 mg.

Podanie dożylne:

Dożylnie (powoli, ok. 30 sek.) stosujemy drotawerynę w ostrym napadzie kamicy żółciowej i nerkowej w ilości od 40 do 80 mg.

Przeciwwskazaniem do stosowania drotaweryny jest ciężka niewydolność nerek, wątroby lub serca, blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia i nadwrażliwość na drotawerynę.

Drotaweryny nie stosujemy również u dzieci poniżej 6 roku życia i w czasie porodu.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących lewodopę (lek podawany u osób cierpiących na chorobę Parkinsona) gdyż drotaweryna może zmniejszać jej działanie przeciwparkinsonowe, nasilać drżenia i sztywność. 

Ostrożność należy zachować również u pacjentów z niedociśnieniem (ryzyko wystąpienia zapaści), kobiet w ciąży i dzieci.

Roztwory do wstrzykiwań drotaweryny zawierają w swoim składzie pirosiarczyn sodu, który może powodować reakcje anafilaktyczne i skurcz oskrzeli. W związku z tym u pacjentów z nadwrażliwością na pirosiarczyn sodu należy unikać drogi parenteralnej.

Drotawerynę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Drotaweryna nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Jeśli jednak po podaniu parenteralnym lub podaniu doustnym wystąpią zawroty głowy pacjenci powinni unikać wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych.

Drotaweryna przechodzi przez łożysko.

Może być stosowana w okresie ciąży jedynie w przypadkach gdy korzyść z zastosowania przewyższa ryzyko.

Drotaweryny nie należy stosować w okresie porodu ze względu na ryzyko wystąpienia krwotoku okołoporodowego.

Drotaweryna nie powinna być stosowana w okresie karmienia piersią ze względu na brak danych o przenikaniu do mleka kobiecego.

Nie są znane objawy przedawkowania.

Jedynie w badaniach klinicznych, przy zamierzonym przedawkowaniu drotaweryny odnotowano pojedyncze przypadki zaburzeń rytmu serca i przewodnictwa, blok odnogi pęczka Hisa i zatrzymanie krążenia.

Drotaweryna działa rozszerzająco na naczynia i powoduje zwiększenie przepływu krwi przez tkanki niezależnie od rodzaju unerwienia i lokalizacji mięśni gładkich (działa na mięśnie gładkie znajdujące się w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych, układzie moczowo-płciowym i układzie krążenia).

Działanie spazmolityczne drotaweryny jest wynikiem hamowania enzymu fosfodiesterazy, który odpowiedzialny jest za przemianę (hydrolizę) cAMP do AMP. Zahamowanie tego procesu powoduje zwiększenie stężenia cAMP, a to z kolei prowadzi, w wyniku szeregu przemian (min.aktywacja kinazy fosforylującej lekkie łańcuchy miozyny) do zmniejszenia powinowactwa kompleksu Ca-kalmoduliny do miozyny i utrzymanie mięśnia w stanie rozkurczu.

Stężenie cAMP stymuluje również transport jonów Ca²⁺ do przestrzeni zewnątrzkomórkowej i retikulum sarkoplazmatycznego (działanie antagonistyczne drotaweryny w stosunku do jonów wapnia).

Drotaweryna wchłania się szybko i całkowicie zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym.

Po podaniu doustnym stężenie maksymalne osiąga po około 45-60 minutach.

Drotaweryna wiąże się z białkami osocza w ok. 95-98% (głównie z albuminami, beta i gamma globulinami).

Ulega w wątrobie efektowi pierwszego przejścia. Około 65% podanej dawki przechodzi do krążenia w niezmienionej postaci.

Drotaweryna metabolizowana jest w wątrobie gdzie ulega  efektowi pierwszego przejścia. Około 65% podanej dawki przechodzi do krążenia w niezmienionej postaci.

Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin. 

Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów (w moczu nie wykrywa się drotaweryny w postaci niezmienionej).

Ponad  50% jest wydalane z moczem, około 30% z kałem.