Rolapitant Rolapitant - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Rolapitant, Rolapitant, - - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rolapitancie

Rok wprowadzenia na rynek
2015
Działanie rolapitantu
Leki przeciwwymiotne
Postacie rolapitantu
tabletki powlekane
Specjalności medyczne
Onkologia kliniczna
Rys historyczny rolapitantu

Rolaptiant został dopuszczony do obrotu na terenie USA w 2015 roku. W Europejska Agencja Leków pozytywnie zaopiniowała i dopuściła do obrotu na terenie Unii Europejskiej rolapitant w 2017 roku. Obecnie żaden lek zawierający w swoim składzie rolapitant nie ma ważnego dopuszczenia do obrotu na terenie Polski.

Wzór sumaryczny rolapitantu

C25H26F6N2O2

Spis treści

Wskazania do stosowania rolapitantu

Rolapitant jest lekiem należącym do grupy leków o działaniu przeciwwymiotnym i przeciw nudnością. Stosuje się go w celu złagodzenia mdłości oraz wymiotów u pacjentów z chorobą nowotworową, którzy zostali poddani chemioterapii.

Dawkowanie rolapitantu

Rolapitant stosuje się w połączeniu z deksametazonem oraz antagonistą receptora 5-HT3. Schematy dawkowania tych leków są różne w zależności od stopnia nasilenia objawów emetogennych chemioterapii.

Zwykle stosowana dzienna dawka rolapitantu w przypadku osób dorosłych to 180mg. Rolapitant stosuje się nie częściej niż co 2 tygodnie. Lek można przyjąć łącznie z posiłkiem lub pomiędzy posiłkami.

Przeciwskazania do stosowania rolapitantu

Przeciwwskazaniem do stosowania rolapitantu jest nadwrażliwość na substancję czynną oraz ujawnienie w wywiadzie stosowania przez pacjenta leków zawierających w swoim składzie ziele dziurawca zwyczajnego.

Rolapitant jest przeciwwskazany u pacjentów pediatrycznych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rolapitantu

Brak określenia bezpieczeństwa stosowania rolapitantu u pacjentów poniżej 18 roku życia, dlatego tego leku nie należy stosować u tej grupy osób.

Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, u których konieczne jest stosowaniu leku zawierającego rolapitant powinni być bacznie obserwowani pod kątem pojawienia się ewentualnych działań niepożądanych.

Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, u których konieczne jest stosowaniu leku zawierającego rolapitant powinni być bacznie obserwowani pod kątem pojawienia się ewentualnych działań niepożądanych.

Lek zawierający w swoim składzie rolapitant został wycofany z obrotu na wniosek firmy mającej pozwolenie na produkcje leku.

 

Interakcje rolapitantu z innymi substancjami czynnymi

Zobserwowano 3-krotne zwiększenie ekspozycji na dekstrometorfan u osób, które dostały pojedynczą dawkę leku rolapitant. Efekt może utrzymywać się w dłuższym okresie. Wynika to z tego, że rolapitant jest umiarkowanym inhibitorem izoenzymy CYP2D.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania rolapitantu z lekami metabolizowanym przez izoenzym CYP2D6 (np. propafenonem, pimozydem, tamoksyfenem, metoprololem) szczególnie o wąskim indeksie terapeutycznym ze względu na zwiększone ryzyko nasilenia się działań niepożądanych tych leków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Rolapitant może potencjalnie prowadzić do inhibicji enzymów UGT1A i UGT2B7 dlatego nie można wykluczyć wpływu na substraty enzymów UGT1A1 i UGT2B7 jak morfina czy irynotekan.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Irynotekan (Irinotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Rolapitant jest inhibitorem białka BCRP - białko oporności raka sutka, dlatego jednoczesne podawanie substratów białka BCRP (np. metotreksat, sulfasalazyna, rosuwastatyna, miotrakson) wraz z rolapitantem zwiększa stężenie tych leków we krwi i może nasilać ich działania niepożądane.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bendamustyna (Bendamustine) cytostatyki alkilujące
Irynotekan (Irinotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Mitoksantron (Mitoxantrone) antybiotyki cytostatyczne
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Topotekan (Topotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Rolapitant to inhibitor glikoproteiny P (P-gp), dlatego jednoczesne podawanie substratów glikoproteiny P wraz z rolapitantem może zwiększyć stężenie tych leków we krwi i nasilać ich działanie niepożądane.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Pacjenci wymagający przewlekłego leczenia przy pomocy silnych induktorów enzymów mikrosomalnych np.karbamazepiną, fenytoiną czy ryfampicyną nie powinni stosować rolapitantu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Enzalutamid (Enzalutamide) inne leki przeciwnowotworowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Wpływ rolapitantu na prowadzenie pojazdów

Rolapitant może wpływać na koncentrację oraz zdolność do obsługi maszyn oraz prowadzenia pojazdów. Do bardzo częstych działań niepożądanych należą zawroty głowy oraz uczucie zmęczenia, dlatego nie należy prowadzić pojazdów po przyjęciu rolapitantu.

Wpływ rolapitantu na ciążę

Nie prowadzono badań dotyczących wpływu rolaptitantu na rozwój płodu u kobiet w ciąży. Pacjentka, która jest w ciąży, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuję mieć dziecko powinna przed rozpoczęciem leczenia poinformować o tym lekarza, który zadecyduje o możliwości podjęcia terapii rolapitantem.

W badaniach na zwierzęta nie zaobserwowano działania teratogennego na zarodek oraz płód u szczurów, jednak badanie obejmujące rozwój płodowy oraz noworodkowy u potomstwa wykazało zmniejszenie masy ciała, a także pogorszenie pamięci u potomstwa.

Wpływ rolapitantu na laktację

Nie prowadzono badań określających stopień przechodzenia rolapitantu do mleka matki u ludzi. Nie zaleca się karmienia mlekiem potomstwa przez kobiety będące w trakcie kuracji rolapitantem.

W badaniach klinicznych wykazano obecność rolaptiantu w mleku samic szczurów.

 

Wpływ rolapitantu na płodność

Brak badań wykazujących wpływ rolapitantu na płodność u ludzi.

Podczas badań przeprowadzonych na populacji szczurów nie wykazano zaburzenia płodności oraz zdolności rozrodczych samców szczurów. Stwierdzono jedynie niewielkie zmniejszenie liczby miejsc implantacji oraz liczby ciałek  żółtych u samic szczurów.

Skutki uboczne

ból głowy
Często
zaparcia
Często
znużenie
Często
bezsenność
Niezbyt często
biegunka
Niezbyt często
bóle mięśniowe
Niezbyt często
wzdęcia
Niezbyt często
zaburzenia smaku
Niezbyt często
zawroty głowy
Niezbyt często
senność
Niezbyt często
niestrawność
Niezbyt często
zmniejszenie łaknienia
Niezbyt często
nudności
Niezbyt często
neutropenia
Niezbyt często
zgrzytanie zębami
Niezbyt często
wypadanie włosów
Niezbyt często
czkawka
Niezbyt często
zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
Niezbyt często
Zaburzenia uwagi
Niezbyt często
osłabienie
Niezbyt często
zwiększenie ryzyka krwawień
Niezbyt często
grzybica jamy ustnej
Niezbyt często
osłabienie mięśni
Rzadko
przyspieszenie czynności serca
Rzadko
suchość skóry
Rzadko
szum w uszach
Rzadko
zaburzenia ruchowe
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
duszność
Rzadko
leukopenia
Rzadko
łysienie
Rzadko
zaburzenia równowagi
Rzadko
rabdomioliza
Rzadko
zaburzenia chodu
Rzadko
bruksizm
Rzadko
hipomagnezemia
Rzadko
bóle stawów
Rzadko
małopłytkowość
Rzadko
nadciśnienie tętnicze
Rzadko
niewyraźne widzenie
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
zaburzenia lękowe
Rzadko
drożdżyca
Rzadko
odwodnienie
Rzadko
zmniejszenie liczby neutrofilów
Rzadko
suchość w jamie ustnej
Rzadko
bóle pleców
Rzadko
omdlenia
Rzadko
zwiększenie wartości INR
Rzadko
zmiany dotyczące wypróźnień
Rzadko
zapalenie skóry podobne do trądziku
Rzadko
odruch wymiotny
Rzadko
refluks żołądkowo-przełykowy
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania rolapitantu

Brak danych dotyczących zarejestrowanych przypadków przedawkowania rolapitantu. Rolapitant ze względu na działanie przeciwwymiotne może zmniejszać skuteczność leków o działaniu emetogennym. Jednorazowe dawki do 720 mg rolapitantu nie powodowały objawów przedawkowania u probantów podczas badań klinicznych.

Mechanizm działania rolapitantu

Rolapitant pomaga zwalczać mdłości oraz wymioty poprzez blokowanie wiązania się substancji "P" (neurokiny 1 - NK1) z komórkami nerwowymi w ośrodku wymiotów w mózgu. Substancja "P" może wytwarzać się w organizmie w czasie stosowania przez pacjenta chemioterapii, w wyniku czego następuję pobudzenie komórek nerwowych w ośrodku wymiotów w mózgu czego wynikiem jest uczucie mdłości oraz wymioty.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Aprepitant
  • Fosaprepitant
  • Netupitant
  • Rolapitant

Wchłanianie rolapitantu

Rolapitant w dawce pojedynczej - 180mg podanej doustnie na czczo osiągnął stężenie maksymalne po 4 godzinach od podania. Bezwzględna dostępność biologiczna leku wynosi ok. 100%. Efekt pierwszego przejścia przez narząd wątrobę jest z punkty widzenia medycznego nieistotny. Nie zaobserwowano zmian w stopniu wchłaniania rolaptiantu po podaniu leku wraz z wysokotłuszczowym posiłkiem.

Dystrybucja rolapitantu

Rolapitant bardzo silnie tj. w 99,8% wiąże się z białkami osocza ludzkiego. Pozorna objętość dystrybucji (Vd/F) u pacjentów z chorobą nowotworową wynosi 387l, natomiast u zdrowych osób to 460l.

Metabolizm rolapitantu

Rolapitant jest metabolizowany w wątrobie przez izoenzym CYP3A4. Powstaje aktywny metabolit M19, który jest głównym metabolitem wykrywanym w krążeniu ogólnym. Okres półtrwania M19 wynosi 158h. Stosunek ekspozycji rolapitantu i jego aktywnego metabolitu M19 w osoczu wyniósł około 50%.

Wydalanie rolapitantu

Średni końcowy okres półtrwania rolapitantu po podaniu pojedynczych doustnych dawek leku wynosił około 7 dni (od 169 do 183 godzin). Na podstawie analizy farmakokinetycznych danych ocenia się, że pozorny całkowity klirens dla rolapitantu to 0,96l na godzinę.

Rolapitant wydalany jest głównie poprzez wątrobę wraz z żółcią. Podczas analizy próbek w ciągu 6 tygodni od podania pojedynczej dawki uzykano  średnio 14,2% dawki w  moczu, oraz 73% dawki w stolcu. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij