Encyklopedia leków

Tetrazepam, Tetrazepam, Tetrazepamum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tetrazepamie

Rok wprowadzenia na rynek
1980
Działanie tetrazepamu
zwiotczające
Postacie tetrazepamu
tabletki
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Reumatologia
Wzór sumaryczny tetrazepamu

 

C16H17ClN2O

Spis treści

Wskazania do stosowania tetrazepamu

W reumatologii tetrazepam stosowany jest jako terapia uzupełniająca w leczeniu przykurczów mięśniowych.

W neurologii tetrazepam stosuje się w leczeniu spastycznych przykurczów kończyn pochodzenia mózgowego i rdzeniowego. Są to spastyczna hemiplegia oraz spastyczna paraplegia.

W rehabilitacji ruchowej również zaleca się tetrazepam jako lek wspomagający.

Dawkowanie tetrazepamu

Tetrazepam w tabletkach stosuje się doustnie popijając wodą. Terapia tetrazepamem powinna być krótka.

Leczenie rozpoczyna się od dawki dobowej 50mg, którą stopniowo można zwiększać do 100mg.

W przypadku chorych hospitalizowanych oraz leżących dawka dobowa mieści się w granicach 50-150mg.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub nerek dawki terapeutyczne stosownie do stanu koryguje lekarz.

Tetrazepamu nie stosuje się u dzieci poniżej 6 roku życia. U dzieci w wieku powyżej 6 lat produkt leczniczy stosować tylko w przypadkach gdy leczenie jest bezwzględnie konieczne (ciężki zespół spastyczny). Wtedy dawka leku jest indywidualnie ustalana przez lekarza prowadzącego stosownie do masy ciała. Maksymalna dawka dobowa u dzieci to 4mg/kgmc.

 

Przeciwskazania do stosowania tetrazepamu

Bezwzględnym przeciwskazaniem do zastosowania tetrazepamu jest nadwrażliwość na lek oraz inne substancje z grupy benzodiazepin. Nie może być stosowany w przypadku ciężkiej niewydolności oddechowej oraz zespołu bezdechu nocnego. Również ciężka niewydolność wątroby oraz myasthenia gravis w wywiadzie dyskwalifikują pacjenta do terapii tetrazepam. Nie można go też stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tetrazepamu

Podczas długotrwałego stosowania tetrazepamu może dojść do wytworzenia tolerancji na ten lek, objawiającej się zmianami efektów działania tej grupy leków.

Długotrwała kuracja benzodiazepinami niesie ryzyko powstania fizycznego i psychicznego uzależnienia, którego wystąpienie jest zależne od takich czynników jak: długość kuracji, dawka leku oraz występujące w wywiadzie uzależnienia od innych leków lub substancji, włącznie z alkoholem. W takim przypadku gwałtowne przerwanie kuracji może spowodować wystąpienie zespołu „odstawienia”. Manifestuje się on takimi objawami jak: bezsenność, bóle głowy, niepokój, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśniowe. Rzadziej pojawiają się :podrażnienie, pobudzenie i splątanie. Bardzo rzadko może pojawić się utrata poczucia rzeczywistości, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, zapachy i dotyk, drżenia, halucynacje, omamy, napady drgawkowe. Takie objawy, zwane zespołem odstawienia mogą pojawić się po kilku dniach od terminacji kuracji. Z tego powodu leczenie tetrazepamem powinno być możliwie jak najkrótsze, a rezygnacja z leczenia powinno odbywać się stopniowo, ze zmniejszaniem dawki benzodiazepiny przez kilka dni lub tygodni.

W przypadku terapii tetrazepamem możemy się spotkać z tzw. "efektem odbicia". Jest to grupa objawów, które przemijają, ale mogą też się nasilić.

Konsekwencją leczenia tetrazepamem może być też niepamięć, która może wystąpić i utrzymywać się nawet kilka godzin po przyjęciu leku.

W pewnej grupie pacjentów (szczególnie dzieci i osoby w podeszłym wieku) benzodiazepiny mogą wywołać reakcje paradoksalne: pobudzenie, niepokój ruchowy, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, niewłaściwe zachowanie, niepamięć oraz inne niepożądane działania behawioralne. W przypadku pojawienia się takich symptomów lek należy odstawić.

Specjalną ostrożność należy zachować w przypadku dzieci i ograniczyć podanie tetrazepamu tylko do przypadku, gdy jest on bezwzględnie konieczny.

Pod szczególnym nadzorem powinni pozostać pacjenci z depresją jednocześnie leczeni benzodiazepinami, gdyż w takich przypadkach wzrasta ryzyko popełnienia samobójstwa przez pacjentów.

Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas terapii tetrazepamem.

W przypadku pacjentów uzależnionych od innych leków, substancji czy alkoholu w przypadku konieczności zastosowania kuracji benzodiazepinami należy zapewnić opiekę psychiatryczną.

U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek oraz wątroby w wywiadzie może być konieczne zmniejszenie dawkowania.

Szczególną ostrożność należy zachować w stosunku do pacjentów z niewydolnością oddechową i uwzględnić depresyjny wpływ benzodiazepin na ośrodek oddechowy.

 

 

 

 

Interakcje tetrazepamu z innymi substancjami czynnymi

W przypadku jednoczesnej terapii wymienionymi lekami oraz tetrazepamem może dojść do nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Jednoczesne zastosowanie obu leków może skutkować nasileniem działania uspokajającego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Terapia w jednym czasie obydwoma lekami powoduje wzrost ryzyka zatrzymania oddychania i/lub zatrzymania czynności serca
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Jednoczesna terapia tetrazepamem oraz wymienionymi lekami może skutkować nadmierną sedacją, sennością, zawrotami głowy, trudnością z koncentracją i wykonaniem zamierzonych ruchów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Briwaracetam (Brivaracetam) inne leki przeciwpadaczkowe
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksylamina (Doxylamine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Stosowanie wymienionych leków i tetrazepamu w tej samej kuracji może nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) nitraty
Podanie jednoczesne wymienionych leków i tetrazepamu może nasilić działania niepożądane tego ostatniego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Jednoczesne podanie obu leków może owocować zwolnieniem i spłyceniem oddechu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może wzrosnąć, gdy wymienione leki zostaną skojarzone z tetrazepamem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny

Interakcje tetrazepamu z alkoholem

Alkohol nasila sedatywne działanie tetrazepamu, co może utrudnić prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Z tego względu należy unikać picia alkoholu oraz przyjmowania produktów leczniczych zawierających alkohol w trakcie trwania leczenia tetrazepamem.

Wpływ tetrazepamu na prowadzenie pojazdów

Ze względu na działania niepożądane tetrazepamu, takie jak: senność, zmniejszenie czujności, wrażenie oszołomienia alkoholowego, niepamięć, osłabienie działania mięśni lek ten nie powinien zostać włączony do terapii osób obsługujących maszyny lub prowadzących pojazdy mechaniczne.

Wpływ tetrazepamu na ciążę

Nie ma wystarczających badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leków z grupy benzodiazepin w ciąży. Istnieją przesłanki o teratogennym działaniu tej grupy leków, lecz nie zostały one potwierdzone badaniami epidemiologicznymi. Z tego względu należy unikać stosowania tetrazepamu i jego pochodnych w I trymestrze ciąży. Ze względów bezpieczeństwa i  ostrożności nie zaleca się przepisywania terazepamu kobietom w drugim trymestrze ciąży. Również w ostatnim trymestrze ciąży należy powstrzymać się od kuracji tetrazepamem, gdyż może on powodować hamowanie czynności ośrodka oddechowego u noworodka, hipotermię oraz hipotonię

Wpływ tetrazepamu na laktację

Ponieważ benzodiazepiny mogą przenikać przez barierę łożyskową oraz do mleka matki leczenie tetrazepamem w trakcie karmienia piersią może wywołać działanie nadmiernie uspokajające u dziecka. Dlatego, jeśli stosowanie produktu leczniczego u matki jest niezbędne, należy odstawić dziecko od piersi i przerwać laktację.

Skutki uboczne

astenia
Częstotliwość nieznana
niedociśnienie tętnicze
Częstotliwość nieznana
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
pokrzywka
Częstotliwość nieznana
reakcje paradoksalne
Częstotliwość nieznana
rumień wielopostaciowy
Częstotliwość nieznana
senność
Częstotliwość nieznana
zawroty głowy
Częstotliwość nieznana
zespół Stevensa-Johnsona
Częstotliwość nieznana
podwójne widzenie
Częstotliwość nieznana
amnezja
Częstotliwość nieznana
wysypka polekowa
Częstotliwość nieznana
obniżenie libido
Częstotliwość nieznana
cholestaza
Częstotliwość nieznana
wysypka skórna
Częstotliwość nieznana
uczucie upojenia alkoholowego
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tetrazepamu

Przedawkowanie leków z grupy benzodiazepin zwykle objawia się depresją układu nerwowego. Jeżeli jest to przedawkowanie w stopniu znacznym, manifestuje się ono głębokim snem przechodzącym w śpiączkę, podczas której mogą wystąpić: ataksja, hipotonia, niedociśnienie, depresją ośrodka oddechowego. W bardzo rzadkich przypadkach może doprowadzić do śmierci. Częściej do dramatycznej sytuacji dochodzi, gdy pacjent benzodiazepiny połączył z alkoholem.

W przypadkach o łagodnym przebiegu pojawiają się senność, dezorientacja, letarg.

 

Mechanizm działania tetrazepamu

Tetrazepam należy do grupy benzodiazepin. Wykazuje działanie miorelaksacyjne poprzez spotęgowanie presynaptycznego hamowania GABA-ergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym.Końcowy wynik działania tetrazepamu na zwiększone napięcie mięśniowe jest rezultatem blokowania przez ten lek presynaptycznego mono- i polisynaptycznego łuku odruchowego i jego nadrdzeniowej aktywności hamującej.

Lek działa również przeciwanksjolitycznie, sedatywnie, przeciwdrgawkowo. Może powodować  zaburzenia pamięci.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alprazolam
  • Bromazepam
  • Chlorodiazepoksyd
  • Diazepam
  • Estazolam
  • Flunitrazepam
  • Klobazam
  • Klorazepat
  • Lorazepam
  • Lormetazepam
  • Medazepam
  • Midazolam
  • Nitrazepam
  • Oksazepam
  • Temazepam
  • Tetrazepam

Wchłanianie tetrazepamu

Tetrazepam szybko wchłania się po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego. We krwi można go oznaczyć już po 14 minutach od spożycia. Lek charakteryzuje się wysoką biodostępnością.

Dystrybucja tetrazepamu

Tetrazepam w znacznym procencie łączy się z białkami osocza. Wykazuje on wysoką aktywność farmakologiczną, gdyż we krwi występuje głównie w formie niezmienionej.

Metabolizm tetrazepamu

Tetrazepam jest metabolizowany w wątrobie. Głównym jego metabolitem jest połączenie 3-hydroksytetrazepamu z kwasem glukuronowym. Okres półtrwania wynosi ok 22 godziny.

Wydalanie tetrazepamu

Tetrazepam jest wydalany głównie przez nerki z moczem (70%). Pozostałe  30% jest eliminowane z organizmu z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij