Tetrazepam, Tetrazepamum - Zastosowanie, działanie, opis

W reumatologii tetrazepam stosowany jest jako terapia uzupełniająca w leczeniu przykurczów mięśniowych.

W neurologii tetrazepam stosuje się w leczeniu spastycznych przykurczów kończyn pochodzenia mózgowego i rdzeniowego. Są to spastyczna hemiplegia oraz spastyczna paraplegia.

W rehabilitacji ruchowej również zaleca się tetrazepam jako lek wspomagający.

Tetrazepam w tabletkach stosuje się doustnie popijając wodą. Terapia tetrazepamem powinna być krótka.

Leczenie rozpoczyna się od dawki dobowej 50mg, którą stopniowo można zwiększać do 100mg.

W przypadku chorych hospitalizowanych oraz leżących dawka dobowa mieści się w granicach 50-150mg.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub nerek dawki terapeutyczne stosownie do stanu koryguje lekarz.

Tetrazepamu nie stosuje się u dzieci poniżej 6 roku życia. U dzieci w wieku powyżej 6 lat produkt leczniczy stosować tylko w przypadkach gdy leczenie jest bezwzględnie konieczne (ciężki zespół spastyczny). Wtedy dawka leku jest indywidualnie ustalana przez lekarza prowadzącego stosownie do masy ciała. Maksymalna dawka dobowa u dzieci to 4mg/kgmc.

Bezwzględnym przeciwskazaniem do zastosowania tetrazepamu jest nadwrażliwość na lek oraz inne substancje z grupy benzodiazepin. Nie może być stosowany w przypadku ciężkiej niewydolności oddechowej oraz zespołu bezdechu nocnego. Również ciężka niewydolność wątroby oraz myasthenia gravis w wywiadzie dyskwalifikują pacjenta do terapii tetrazepam. Nie można go też stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Podczas długotrwałego stosowania tetrazepamu może dojść do wytworzenia tolerancji na ten lek, objawiającej się zmianami efektów działania tej grupy leków.

Długotrwała kuracja benzodiazepinami niesie ryzyko powstania fizycznego i psychicznego uzależnienia, którego wystąpienie jest zależne od takich czynników jak: długość kuracji, dawka leku oraz występujące w wywiadzie uzależnienia od innych leków lub substancji, włącznie z alkoholem. W takim przypadku gwałtowne przerwanie kuracji może spowodować wystąpienie zespołu „odstawienia”. Manifestuje się on takimi objawami jak: bezsenność, bóle głowy, niepokój, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśniowe. Rzadziej pojawiają się :podrażnienie, pobudzenie i splątanie. Bardzo rzadko może pojawić się utrata poczucia rzeczywistości, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, zapachy i dotyk, drżenia, halucynacje, omamy, napady drgawkowe. Takie objawy, zwane zespołem odstawienia mogą pojawić się po kilku dniach od terminacji kuracji. Z tego powodu leczenie tetrazepamem powinno być możliwie jak najkrótsze, a rezygnacja z leczenia powinno odbywać się stopniowo, ze zmniejszaniem dawki benzodiazepiny przez kilka dni lub tygodni.

W przypadku terapii tetrazepamem możemy się spotkać z tzw. "efektem odbicia". Jest to grupa objawów, które przemijają, ale mogą też się nasilić.

Konsekwencją leczenia tetrazepamem może być też niepamięć, która może wystąpić i utrzymywać się nawet kilka godzin po przyjęciu leku.

W pewnej grupie pacjentów (szczególnie dzieci i osoby w podeszłym wieku) benzodiazepiny mogą wywołać reakcje paradoksalne: pobudzenie, niepokój ruchowy, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, niewłaściwe zachowanie, niepamięć oraz inne niepożądane działania behawioralne. W przypadku pojawienia się takich symptomów lek należy odstawić.

Specjalną ostrożność należy zachować w przypadku dzieci i ograniczyć podanie tetrazepamu tylko do przypadku, gdy jest on bezwzględnie konieczny.

Pod szczególnym nadzorem powinni pozostać pacjenci z depresją jednocześnie leczeni benzodiazepinami, gdyż w takich przypadkach wzrasta ryzyko popełnienia samobójstwa przez pacjentów.

Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas terapii tetrazepamem.

W przypadku pacjentów uzależnionych od innych leków, substancji czy alkoholu w przypadku konieczności zastosowania kuracji benzodiazepinami należy zapewnić opiekę psychiatryczną.

U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek oraz wątroby w wywiadzie może być konieczne zmniejszenie dawkowania.

Szczególną ostrożność należy zachować w stosunku do pacjentów z niewydolnością oddechową i uwzględnić depresyjny wpływ benzodiazepin na ośrodek oddechowy.

Alkohol nasila sedatywne działanie tetrazepamu, co może utrudnić prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Z tego względu należy unikać picia alkoholu oraz przyjmowania produktów leczniczych zawierających alkohol w trakcie trwania leczenia tetrazepamem.

Ze względu na działania niepożądane tetrazepamu, takie jak: senność, zmniejszenie czujności, wrażenie oszołomienia alkoholowego, niepamięć, osłabienie działania mięśni lek ten nie powinien zostać włączony do terapii osób obsługujących maszyny lub prowadzących pojazdy mechaniczne.

Nie ma wystarczających badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leków z grupy benzodiazepin w ciąży. Istnieją przesłanki o teratogennym działaniu tej grupy leków, lecz nie zostały one potwierdzone badaniami epidemiologicznymi. Z tego względu należy unikać stosowania tetrazepamu i jego pochodnych w I trymestrze ciąży. Ze względów bezpieczeństwa i  ostrożności nie zaleca się przepisywania terazepamu kobietom w drugim trymestrze ciąży. Również w ostatnim trymestrze ciąży należy powstrzymać się od kuracji tetrazepamem, gdyż może on powodować hamowanie czynności ośrodka oddechowego u noworodka, hipotermię oraz hipotonię

Ponieważ benzodiazepiny mogą przenikać przez barierę łożyskową oraz do mleka matki leczenie tetrazepamem w trakcie karmienia piersią może wywołać działanie nadmiernie uspokajające u dziecka. Dlatego, jeśli stosowanie produktu leczniczego u matki jest niezbędne, należy odstawić dziecko od piersi i przerwać laktację.

Przedawkowanie leków z grupy benzodiazepin zwykle objawia się depresją układu nerwowego. Jeżeli jest to przedawkowanie w stopniu znacznym, manifestuje się ono głębokim snem przechodzącym w śpiączkę, podczas której mogą wystąpić: ataksja, hipotonia, niedociśnienie, depresją ośrodka oddechowego. W bardzo rzadkich przypadkach może doprowadzić do śmierci. Częściej do dramatycznej sytuacji dochodzi, gdy pacjent benzodiazepiny połączył z alkoholem.

W przypadkach o łagodnym przebiegu pojawiają się senność, dezorientacja, letarg.

Tetrazepam należy do grupy benzodiazepin. Wykazuje działanie miorelaksacyjne poprzez spotęgowanie presynaptycznego hamowania GABA-ergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym.Końcowy wynik działania tetrazepamu na zwiększone napięcie mięśniowe jest rezultatem blokowania przez ten lek presynaptycznego mono- i polisynaptycznego łuku odruchowego i jego nadrdzeniowej aktywności hamującej.

Lek działa również przeciwanksjolitycznie, sedatywnie, przeciwdrgawkowo. Może powodować  zaburzenia pamięci.

Tetrazepam szybko wchłania się po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego. We krwi można go oznaczyć już po 14 minutach od spożycia. Lek charakteryzuje się wysoką biodostępnością.

Tetrazepam w znacznym procencie łączy się z białkami osocza. Wykazuje on wysoką aktywność farmakologiczną, gdyż we krwi występuje głównie w formie niezmienionej.

Tetrazepam jest metabolizowany w wątrobie. Głównym jego metabolitem jest połączenie 3-hydroksytetrazepamu z kwasem glukuronowym. Okres półtrwania wynosi ok 22 godziny.

Tetrazepam jest wydalany głównie przez nerki z moczem (70%). Pozostałe  30% jest eliminowane z organizmu z kałem.