Encyklopedia leków

Betaksolol, Betaxolol, Betaxololum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o betaksololu

Rok wprowadzenia na rynek
1985
Substancje aktywne
betaksolol, chlorowodorek betaksololu
Działanie betaksololu
chronotropowe ujemne (-) (zmniejszenie częstości pracy serca), dromotropowe ujemne (-) (zmniejsza szybkość przewodzenia impulsów), inotropowe ujemne (-) (zmniejsza siłę skurczu), przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne), przeciwjaskrowe (obniża ciśnienie w gałce ocznej)
Postacie betaksololu
krople do oczu, tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Angiologia, Kardiologia, Okulistyka
Rys historyczny betaksololu

Betaksolol należy do nieselektywnych β-blokerów. Został dopuszczony do obrotu w 1985 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma  Alcon Labs Inc. Dziesięć lat później, lek został wprowadzony na rynek europejski przez firmę Novartis Pharma Schweiz Ag.

Wzór sumaryczny betaksololu

C18H29NO3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające betaksolol

Wskazania do stosowania betaksololu

Betaksolol należy do substancji blokujących receptory β–adrenergiczne.  Substancję czynną charakteryzuje kardioselektywność, betaksolol działa głównie na receptory β1. Lek znalazł zastosowanie w leczeniu schorzeń układu sercowo–naczyniowego takich jak:

  • choroba wieńcowa (niedokrwienna mięśnia sercowego);
  • nadciśnienie tętnicze;
  • stabilna dławica piersiowa.

Substancja czynna jest również wykorzystywana w okulistyce. Betaksolol występuje w preparatach ocznych służących do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrz gałki ocznej. Lek jest stosowany jako główny preparat lub pomocniczo w terapii jaskry z otwartym kątem przesączania.

Dawkowanie betaksololu

Betaksolol należy przyjmować o stałych porach dnia, popijając odpowiednią ilością płynu. Lek można przyjmować podczas jedzenia, pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną substancji czynnej.

Wykorzystanie betaksololu w terapii nadciśnienie tętniczego zakłada przyjmowanie od 10 mg do 20 mg substancji czynnej na dobę.

Podczas leczenia dławicy piersiowej dawka dobowa betaksololu mieści się w zakresie od 10 mg do nawet 40 mg. Schemat dawkowania powinien zostać dostosowany indywidualnie do pacjenta ze względu na jego wiek, masę ciała i obecność chorób współistniejących.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku z upośledzoną czynnością nerek zaleca się monitorowanie terapii lub dostosowanie dawki preparatu.

Betaksolol został również wykorzystany w terapii jaskry. Podczas stosowania preparatu w kroplach zwykle stosowana dawka dobowa substancji czynnej wynosi 10 mg dla jednego oka. Poprawa stanu pacjenta może wystąpić dopiero po paru tygodniach leczenia.
W niektórych przypadkach leczenie betaksololem może być niewystarczające, substancję leczniczą można stosować wtedy w terapii skojarzonej z innymi produktami wykorzystywanymi w terapii jaskry.
Należy pamiętać o zachowaniu przynajmniej pięciominutowego odstępu pomiędzy innymi preparatami w postaci kropli do oczu.
W celu ograniczenia działania ogólnoustrojowego betaksolol zalecany jest ucisk przewodów nosowo–łzowych bezpośrednio zakropleniu preparatu.

Nie potwierdzono bezpieczeństwa substancji czynnej podczas terapii u osób poniżej 18 roku życia.

Przeciwskazania do stosowania betaksololu

Przeciwwskazaniem do stosowania betaksololu jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Przyjmowanie substancji leczniczej jest również ograniczone przez występowanie:

  • znacznego spowolnienia akcji serca;
  • niewydolności mięśnia sercowego;
  • bloku przedsionkowo–komorowego II i III stopnia;
  • dławicy piersiowej typu Prinzmetala;
  • przewlekłej obturacyjnej choroby płuc;
  • astmy oskrzelowej o ciężkim przebiegu;
  • bloku zatokowo–przedsionkowy i zespołu chorego węzła zatokowego;
  • wstrząsu kardiogennego.

Leku nie należy przyjmować również w przypadku obecności nieleczonego guza chromochłonnego nadnerczy, zaburzeń krążenia obwodowego (w tym choroby Raynauda), kwasicy metabolicznej, występujących w przeszłości reakcji nadwrażliwości.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania betaksololu

Betaksolol jest selektywnym antagonistą receptorów β1. Należy jednak zachować ostrożność podczas przyjmowania leku przez astmatyków i pacjentów cierpiących na POCHP, istnieje realne ryzyko pojawienia się skurczu oskrzeli podczas leczenia betaksololem. Substancja czynna może być wykorzystywana w przypadku występowania łagodnych postaci wymienionych schorzeń oddechowych.

Podczas stosowania betaksololu w postaci kropli do oczu w terapii jaskry z zamkniętym kątem przesączania odnotowano przypadki odwarstwienia rogówki w wyniku użycia substancji obniżających ciśnienie wewnątrz gałki ocznej.

Zastosowanie substancji leczniczej u pacjentów z wyrównaną niewydolnością mięśnia sercowego jest możliwe, pod warunkiem stopniowego wprowadzenia leku. Terapię betaksololem należy przerwać jeśli dojdzie do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.

Terapii dławicy piersiowej i choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego nie powinna być przerywana nagle. Jeśli występuje konieczność odstawienia leku zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki preparatu.

Ze względu na ryzyko nasilenia objawów, należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii betaksololem w przypadku, gdy u pacjenta występuje:

  • blok serca I stopnia;
  • łuszczyca;
  • angina Prinzmetala;
  • choroba Raynauda i zaburzenia krążenia obwodowego;
  • stwierdzony guz chromochłonny nadnerczy.

Antagoniści receptorów β–adrenergicznych mogą zmniejszać niektóre objawy spadku stężenia glukozy w osoczu, co jest szczególnie niebezpieczne u osób cierpiących na cukrzycę. Rośnie również ryzyko wystąpienia hipoglikemii po znacznym wysiłku lub podczas niedożywienia. W trakcie terapii betaksololem może również dojść do zamaskowania objawów nadczynności tarczycy.

Dawka i część przyjmowania betaksololu powinna zostać dostosowana w przypadku przyjmowania substancji czynnej przez osoby starsze oraz pacjentów z upośledzoną czynnością nerek.

W przypadku pacjentów, u których w przeszłości dochodziło do występowania reakcji nadwrażliwości na środki kontrastowe i terapię odczulającą istnieje ryzyko pojawienia się objawów reakcji anafilaktycznej podczas przyjęcia betaksololu.

Obecnie w razie konieczności wykonania znieczulenia ogólnego, nie jest zalecane przerywanie terapii β-blokerem. Potwierdzono, że jednoczesne stosowanie leku β-adrenergicznego zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia serca podczas znieczulenia. Należy pamiętać o konieczności poinformowania lekarza przed planowanym zabiegiem o przyjmowanych lekach.

Przeciwwskazania betaksololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

W trakcie trwania terapii betaksololem przeciwwskazane jest jednoczesne przyjmowanie inhibitorów monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów typu B), sultoprydu oraz floktafeniny.

Równoczesne stosowanie diltiazemu i werapamilu w postaci dożylnej jest możliwe jedynie pod warunkiem uważnego monitorowania pacjenta (najczęściej w warunkach szpitalnych).

Interakcje betaksololu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Lakozamid (Lacosamide) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ze względu na ten sam mechanizm działania istnieje ryzyko nasilenia działań niepożądanych (w tym spowolnienie pracy mięśnia sercowego).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Zwiększone ryzyko wystąpienia nadmiernego spowolnienia akcji serca (bradykardii).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fingolimod (Fingolimod) inne leki immunosupresyjne
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Oktreotyd (Octreotide) somatostatyny i analogi
Talidomid (Thalidomide) inne leki immunosupresyjne
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Agoniści receptorów β2 mogą działać słabiej przy jednoczesnym stosowaniu β-blokerów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Wilanterol (Vilanterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Istnieje ryzyko nasilenia wpływu substancji czynnych na ciśnienie tętnicze i pracę mięśnia sercowego. Może dojść do nadmiernego spowolnienia akcji serca oraz spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Ryzyko skurczu naczyń krwionośnych, możliwość drętwienia i marznięcia kończyn.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Możliwość nasilenia działania betaksololu, ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Metokarbamol (Methocarbamol) inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Mirabegron (Mirabegron) agoniści receptorów beta-3 adrenergicznych
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Nasilenie działania insuliny może spowodować wystąpienie spadku stężenia glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Zmniejszenie siły działania amitryptyliny, ryzyko spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Możliwość wystąpienia nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Iloprost (Iloprost) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Nicergolina (Nicergoline) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Trimetazydyna (Trimetazidine) inne substancje stosowane w chorobach układu krążenia
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Ryzyko wystąpienia spadku ciśnienia tętniczego, przeciwstawny wpływ substancji czynnej na mięsień sercowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bencyklan (Bencyclane) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Istnieje ryzyko wystąpienia hiperkaliemii (wzrost stężenia jonów potasu w osoczu).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Zwiększone prawdopodobieństwo pojawienia się apatii i senności, a także nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Osłabienie działania betaksololu, ryzyko zakończenia terapii niepowodzeniem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Osłabienia działania substancji czynnej przez betaksolol.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Ryzyko spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Ryzyko nasilenia działania doustnych leków przeciwcurzycowych. Możliwość wystąpienia hipoglikemii (zmniejszenia stężenia glukozy w osoczu).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Ryzyko wystąpienia spowolnienia pracy mięśnia sercowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe

Wpływ betaksololu na prowadzenie pojazdów

Substancja lecznicza nie wpływa na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn, należy jednak wziąć pod uwagę wystąpienie nadmiernego zmęczenia i zawrotów głowy podczas stosowania leku przez niektórych pacjentów. Należy ocenić reakcję pacjenta na leczenie przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdu.

Pacjenci stosujący preparat w postaci kropli do oczu mogą odczuwać dyskomfort związany z pogorszeniem jakości widzenia. Przed prowadzeniem pojazdu należy odczekać do momentu powrotu wyraźnego widzenia.

Inne rodzaje interakcji

Betaksolol może spowodować pojawienie się fałszywie dodatniego wyniku antydopingowego u sportowców.

Wpływ betaksololu na ciążę

Przyjmowanie betaksololu podczas trwania ciąży jest możliwe jedynie pod ścisłą kontrolą lekarską, po ocenie stosunku korzyści odniesionych z terapii przez matkę do ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u płodu. Leki blokujące receptory β mogą upośledzać przepływ krwi przez łożysko. Odnotowano sytuacje, gdy było to przyczyną obumarcia płodu, przedwczesnego porodu lub poronienia.

W przypadku noworodków, których matki przyjmowały betaksolol przez okres trwania ciąży zaobserwowano zwiększone ryzyko pojawienia się schorzeń sercowych oraz zaburzeń związanych z układem oddechowym. Istnieje również ryzyko spadku stężenia glukozy w osoczu, oraz spowolnienia akcji serca. Zalecane jest objęciem noworodków monitoringiem po urodzeniu.

Wpływ betaksololu na laktację

Przyjmowanie betaksololu podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Potwierdzono zdolność przenikania substancji czynnej do mleka matki karmiącej. Istnieje realne ryzyko wystąpienia spowolnienia akcji serca u noworodka. W niektórych przypadkach odnotowano również spadki stężenia glukozy we krwi.

Dopuszczalne jest stosowanie betaksololu w postaci kropli do oczu. Prawdopodobieństwo wystąpienia istotnego stężenia w osoczu dziecka w trakcie takiego stosowania jest niewielkie. W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowego działania substancji czynnej, zaleca się ucisk przewodów nosowo–łzowych przez dwie minuty po podaniu leku.

Skutki uboczne

bezsenność
Często
biegunka
Często
ból głowy
Często
ból żołądka
Często
bradykardia
Często
nadmierne pocenie się
Często
zaczerwienienie skóry
Często
ziębnięcie kończyn
Często
impotencja
Często
świąd
Często
wymioty
Często
łysienie
Często
nudności
Często
wysypka
Często
zawroty głowy
Często
zmęczenie
Często
osłabienie mięśni
Rzadko
zmniejszone wydzielanie łez
Rzadko
depresja
Niezbyt często
obniżenie ciśnienia tętniczego
Niezbyt często
skurcz oskrzeli
Niezbyt często
niewydolność serca
Niezbyt często
blok przedsionkowo-komorowy
Niezbyt często
zaostrzenie objawów łuszczycy
Niezbyt często
nasilenie chromania przystankowego
Niezbyt często
zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
Niezbyt często
Choroba Raynauda
Niezbyt często
dezorientacja
Bardzo rzadko
hiperglikemia
Bardzo rzadko
koszmary senne
Bardzo rzadko
omamy
Bardzo rzadko
parestezje
Bardzo rzadko
splątanie
Bardzo rzadko
zaburzenia widzenia
Bardzo rzadko
problemy związane z utrzymaniem prawidłowego stężenia cukru we krwi
Bardzo rzadko
hipoglikemia
Bardzo rzadko
drżenie
Częstotliwość nieznana
letarg
Częstotliwość nieznana
pokrzywka
Częstotliwość nieznana
tachykardia
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podczas stosowania betaksololu w postaci kropli do oczu istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń:

  • o częstości nieznanej: podwójne widzenie, odwarstwienie naczyniówki, opadanie powiek, spadek wrażliwości i erozja rogówki;
  • rzadkich: zaćma;
  • niezbyt częstych: punktowy stan zapalny rogówki, stan zapalny powiek, oczu, spojówek i rogówki, światłowstręt, suchość oczu, świąd, obrzęki spojówek, skurcze powiek, przekrwienie i bóle oczu, nieprawidłowe widzenie, kłucie w oku, podrażnienie i ból w miejscu podania;
  • częstych: nadmierne łzawienie, niewyraźne widzenie;
  • bardzo częstych: dyskomfort po podaniu. 

Objawy przedawkowania betaksololu

W razie przyjęcia zbyt dużej ilości substancji leczniczej istnieje ryzyko wystąpienia:

  • znacznego spowolnienia akcji serca, które może zakończyć się zatrzymaniem pracy mięśnia sercowego;
  • skurczu oskrzeli;
  • niewydolności serca;
  • niedociśnienia tętniczego;
  • wstrząsu kardiogennego;
  • drgawek.

Mechanizm działania betaksololu

Betaksolol jest selektywnym β-blokerem, który blokuje głównie receptory β1,
Zablokowanie receptorów β1 odpowiada za brak możliwości przyłączenia do nich takich cząsteczek jak noradrenalina i adrenalina. Blokada receptorów występuje już 24 godziny po podaniu 20 mg betaksololu Rezultatem jego działania jest zmniejszenie ciśnienia tętniczego oraz wpływ na mięsień sercowy, który objawia się działaniem:

  • chronotropowo ujemnym (zmniejszenie częstości akcji serca);
  • dromotropowo ujemnym (spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego);
  • inotropowo ujemnym (obniżenie kurczliwości mięśnia komór).

Betaksolol wykazuje bardzo słabe właściwości stabilizujące błony komórkowe komórek mięśnia sercowego. W zakresie dawek terapeutycznych w działanie to w zasadzie nie występuje.

Wydłużenie czasu trwania rozkurczu serca, powoduje poprawienie odżywienie komórek mięśnia sercowego oraz zmniejsza jego zapotrzebowanie na tlen.

Substancja czynna podana w postaci kropli do oczu obniża zarówno podwyższone jak i prawidłowe ciśnienie wewnątrzgałkowe. Badania potwierdziły, że betaksolol działa poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej. Początek działania leku następuje już trzydzieści minut po podaniu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Esmolol
  • Karteolol
  • Karwedilol
  • Metipranolol
  • Metoprolol
  • Pindolol
  • Propranolol
  • Sotalol
  • Tymolol

Wchłanianie betaksololu

Betaksolol w dobrym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Pokarm nie ma wpływu na całkowitą biodostępność substancji leczniczej, która wynosi około 85%. Maksymalne stężenie w osoczu jest obserwowane pod upływie około trzech godzin po podaniu leku.

Wysokie stężenie betaksololu we wnętrzu gałki ocznej jest spowodowane jego znaczną lipofilowością. Działanie leku utrzymuje się przez około dwanaście godzin.

Dystrybucja betaksololu

Betaksolol występuje w połączeniach z białkami osocza na poziomie około 50%. 

Po podaniu substancji czynnej na powierzchnię gałki ocznej, niewielka część dawki może zostać wchłonięta do krążenia ogólnego. 

Metabolizm betaksololu

Betaksolol ulega metabolizmowi wątrobowemu. Około 85% dawki jest przekształcane w wątrobie do związków nieaktywnych farmakologicznie. Jedynie około 3% podanej dawki betaksololu ulega hydroksylacji do związku wykazującego aktywność β-adrenergiczną. 

Wydalanie betaksololu

Betaksolol jest wydalany głównie przez nerki. Około 15% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Również jego metabolity wydalane są przez nerki. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij