Encyklopedia leków

Zopiklon, Zopiclone, Zopiclonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o zopiklonie

Rok wprowadzenia na rynek
1993
Substancje aktywne
zopiklon
Działanie zopiklonu
nasenne, uspokajające
Postacie zopiklonu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny zopiklonu

Zopiklon został wprowadzony na rynek szwajcarski w 1993 roku.

Wzór sumaryczny zopiklonu

C17H17ClN6O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające zopiklon

Wskazania do stosowania zopiklonu

Wskazanie do stosowania zopiklonu to krótkotrwałe leczenie bezsenności u osób dorosłych - krótkotrwałej, przejściowej, przewlekłej z towarzyszącymi problemami z zasypianiem, spłyconym snem, wczesnym rannym budzeniem się.

Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do nich wskazane jest w przypadku zaburzeń ciężkich, stanu powodującego silne wyczerpanie u pacjenta oraz niezdolności do normalnego funkcjonowania.

Dawkowanie zopiklonu

Zopiklon stosowany jest doustnie.

Okres leczenia wynosi zwykle do 2 tygodni, maksymalnie 4 tygodnie włącznie z okresem zmniejszania dawki. W indywidualnych przypadkach konieczne może okazać się wydłużenie stosowania zopiklonu poza maksymalny okres. Wydłużenie okresu stosowania powinno być poparte ponowną oceną stanu pacjenta.

Zopiklon jest stosowany bezpośrednio przed snem.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 7,5 mg.

U osób z niewydolnością wątroby, przewlekłą niewydolnością oddechową oraz u osób w podeszłym wieku, leczenie należy rozpocząć od połowy zwykle stosowanej dawki u osób dorosłych.

Osoby ze stwierdzoną niewydolnością nerek powinny rozpoczynać leczenie od połowy dawki zalecanej dla osób dorosłych (mimo nie stwierdzenia kumulacji zopiklonu oraz jego metabolitów).

Przeciwskazania do stosowania zopiklonu

Przeciwwskazaniem bezwzględnym do stosowania zopiklonu jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Nie wdraża się również terapii w przypadku myasthenia gravis, ciężkiej niewydolności oddechowej, zespołu bezdechu sennego, ciężkiej niewydolności wątroby oraz u osób poniżej 18 roku życia - dzieci i młodzieży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania zopiklonu

Zopiklon może powodować fizyczne i psychiczne uzależnienie. Ryzyko to wzrasta wraz z długością okresu leczenia, a także stosowanej dawki. Ryzyko uzależnienia wzrasta w przypadku pacjentów nadużywających alkoholu lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. W przypadku uzależnienia fizycznego, po nagłym odstawieniu zopiklonu mogą wystąpić objawy odstawienne (bóle głowy, bóle mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, drażliwość, splątanie; w ciężkich przypadkach: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, mrowienie kończyn, drętwienie, nadwrażliwość na hałas/światło, napady padaczkowe, omamy).

Stosowanie zopiklonu obarczone jest wystąpieniem bezsenności z odbicia (niekiedy objawy te są nasilone względem okresu przed stosowaniem tej substancji czynnej). Zespołowi temu towarzyszą m.in.: niepokój, zmiany nastroju.

Leczenie zopiklonem powinno być krótkotrwałe, maksymalnie do 4 tygodni (wraz z okresem zmniejszania dawki).

Stosowanie zopiklonu może wiązać się z wystąpieniem tolerancji tj. działanie nasenne może ulec zmniejszeniu, szczególnie po ponownym podaniu w przeciągu kilku tygodni.

Zopiklon może powodować amnezję następczą - pacjenci stosujący tę substancję czynną powinni mieć zapewniony nieprzerwany sen przez 7-8 godzin.

Stosowanie benzodiazepin i substancji do nich podobnych może wiązać się z wystąpieniem reakcji paradoksalnych i reakcji psychicznych takich jak: drażliwość, agresja, pobudzenie, niepokój, napady wściekłości, urojenia, psychozy, koszmary senne. Ryzyko wystąpienia takich objawów jest większe u osób w podeszłym wieku i u dzieci.

Podczas stosowania zopiklonu może wystąpić tzw. somnambulizm (lunatyzm) - dotyczy to pacjentów nie w pełni obudzonych; u tych pacjentów zaobserwowano m.in. telefonowanie, prowadzenie samochodu przez sen, przygotowywanie i spożywanie jedzenia. Ryzyko wystąpienia takich zachowań związane jest ze spożywaniem alkoholu, stosowanie innych środków działających na OUN oraz dawek przekraczających zalecane zopiklonu.

Zopiklon działa również na mięśnie (występuje działanie rozluźniające). Wiąże się z tym zwiększone ryzyko upadków u osób, które wstają w nocy - szczególnie osoby w podeszłym wieku.

Dawkę zopiklonu powinna być dostosowana m.in. w przypadku niewydolności oddechowej - stosowanie tej substancji wiążę się z wystąpieniem depresji oddechowej w tej grupie pacjentów.

U osób z niewydolnością wątroby istnieje ryzyko wystąpienia encefalopatii wątrobowej.

Zopiklon nie jest lekiem pierwszego rzutu w przypadku leczenia psychoz, nie powinien być stosowany jako monoterapia w przypadku leczenia depresji lub lęku związanego z depresją.

Należy go stosować ostrożnie u osób nadużywających alkoholu lub leków w wywiadzie.

Jednoczesne stosowanie opioidów i zopiklonu może wiązać się z wystąpieniem sedacji, depresji oddechowej, śpiączki.

Interakcje zopiklonu z innymi substancjami czynnymi

Wzmożona senność, sedacja, uspokojenie i inne objawy ze strony OUN.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Fenspiryd (Fenspiride) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Flunaryzyna (Flunarizine) inne substancje działające na układ nerwowy
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Izofluran (Isoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Sewofluran (Sevoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Zykonotyd (Ziconotide) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Możliwy wzrost stężenia zopiklonu we krwi i nasilenie jego działań (terapeutycznych i niepożądanych).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Iwakaftor (Ivacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Lumakaftor (Lumacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Spowolnienie metabolizmu zopiklonu na skutek inhibicji (hamowania) enzymu wątrobowego CYP 3A4.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Przyspieszony metabolizm zopiklonu - spadek jego działania nasennego i stężenie (spadek biodostępności).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Interakcje zopiklonu z pożywieniem

Zopiklon może wchodzić w interakcję z sokiem grejpfrutowym (flawonoidy pochodzące w grejpfruta spowalniają metabolizm substancji czynnej i w konsekwencji podwyższają jego stężenie). Należy unikać grejpfruta przez 4 godziny przed i po przyjęciu zopiklonu.

Interakcje zopiklonu z alkoholem

Alkohol nasila działanie uspokajające i nasenne zopiklonu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania zopiklonu oraz alkoholu.

Wpływ zopiklonu na prowadzenie pojazdów

Zopiklon działa uspokajająco i ogranicza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Może wystąpić ryzyko zaburzeń psychomotorycznych (szczególnie w połączeniu z alkoholem, lekami hamującymi OUN i wpływającymi na stężenie zopiklonu we krwi).

Nie należy wykonywać czynności wymagających skupienia uwagi i koncentracji w ciągu 8-12 godzin (rozbieżność w literaturze) od podania zopiklonu.

Wpływ zopiklonu na ciążę

Zopiklon przenika przez łożysko. Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży.

Stosowanie zopiklonu w ostatnim trymestrze i w trakcie porodu może wiązać się z wystąpieniem hipotermii, niedociśnienia i depresji oddechowej noworodka. Jest to "zespół wiotkiego noworodka".

U noworodków istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w przypadku matek, które stosowały zopiklon przez długi okres w ostatnich miesiącach ciąży.

Wpływ zopiklonu na laktację

Zopiklon i jego metabolity są obecne w mleku. Metabolizm noworodka jest wolniejszy i działanie hamujące na OUN może być bardziej nasilone niż u osób dorosłych. Nie zaleca się stosowania tej substancji czynnej w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne (podanie doustne)

senność
Bardzo często
senność następnego dnia
Bardzo często
ból głowy
Często
zawroty głowy
Często
agresja
Niezbyt często
depresja
Niezbyt często
drażliwość
Niezbyt często
koszmary senne
Niezbyt często
niepokój
Niezbyt często
omamy
Niezbyt często
osłabienie mięśni
Niezbyt często
pobudzenie
Niezbyt często
reakcje skórne
Niezbyt często
splątanie
Niezbyt często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Niezbyt często
suchość w ustach
Niezbyt często
zmęczenie
Niezbyt często
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Niezbyt często
podwójne widzenie
Niezbyt często
amnezja
Niezbyt często
ryzyko upadków
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Bardzo rzadko
rumień wielopostaciowy
Bardzo rzadko
zmniejszenie libido
Bardzo rzadko
niestrawność
Częstotliwość nieznana
somnambulizm (lunatyzm)
Częstotliwość nieznana
uzależnienie fizyczne i psychiczne
Częstotliwość nieznana
zaburzenia koordynacji ruchów
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania zopiklonu

W zależności od ilości przyjętego zopiklonu objawy przedawkowania związane są z hamowaniem OUN i obejmują senność do śpiączki.

W łagodnych przypadkach odnotowano: senność, zawroty głowy, dezorientację, letarg.

W cięższych przypadkach odnotowano: ataksję, hipotonię, niedociśnienie, methemoglobinemię, depresję oddechową, śpiączkę.

Mechanizm działania zopiklonu

Zopiklon należy do grupy cyklopirolonów, posiada działanie nasenne podobne do benzodiazepin.

Aktywność farmakologiczna odnosi się do: działania uspokajającego, anksjolitycznego (przeciwlękowego), przeciwdrgawkowego, rozluźniającego mięśnie.

Zopiklon działa agonistycznie w stosunku do receptorów GABAA.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Izowalerianian mentylu
  • Zaleplon
  • Zolpidem

Wchłanianie zopiklonu

Zopiklon szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1,5-2 h. Wchłanianie jest identyczne u kobiet i u mężczyzn. Pokarm nie wpływa na wchłanianie zopiklonu. Początek działania nasennego występuje po ok. 30 minutach.

Dystrybucja zopiklonu

Zopiklon jest szybko rozprowadzany po organizmie (ulega szybkiej dystrybucji z łożyska naczyniowego). W 45% wiąże się z białkami osocza. Nie występuje zjawisko wysycenia i interakcje związane z wypieraniem zopiklonu z połączeń z białkami jest bardzo małe.

Metabolizm zopiklonu

Zopiklon jest metabolizowany w wątrobie z udziałem cytochromu P450 izoenzymu CYP3A4.

Głównymi metabolitami są N-tlenek zopiklonu i nieaktywny N-demetylozopiklon. Nie występuje kumulacja zopiklonu ani jego metabolitów, jeśli  jest stosowany raz na dobę.

Wydalanie zopiklonu

Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi ok. 5 godzin (w przypadku stosowania w dawkach zaleconych).

Zopiklon i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki (ok. 80%), jako wolne metabolity (pochodne N-oksy- i N-demetylowe) przez przewód pokarmowy (ok. 16% metabolitów). Ok. 5% zopiklonu w postaci niezmienionej jest wydalane z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij