Encyklopedia leków

Zaleplon, Zaleplon, Zaleplonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o zaleplonie

Rok wprowadzenia na rynek
1999
Substancje aktywne
zaleplon
Działanie zaleplonu
nasenne, przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające, przeciwdrgawkowe
Postacie zaleplonu
kapsułki twarde
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny zaleplonu

Zaleplon został wprowadzony na rynek farmaceutyczny w 1999 roku. Substancja, poprzez wybiórcze działanie na jedną z podjednostek receptora GABA–ergicznego, miała cechować się brakiem potencjału uzależniającego. Badania pokazały jednak, że w związku swoim działaniem euforyzującym, część pacjentów przyjmowała zaleplon częściej, przez co rozwijała się u nich tolerancja. 

Wzór sumaryczny zaleplonu

C17H15N5O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające zaleplon

Wskazania do stosowania zaleplonu

Zaleplon to lek nasenny z grupy pirazolopirimidyny. Stosowany jest w krótkotrwałym leczeniu bezsenności. Substancja zalecana jest w przypadku zaburzeń uniemożliwiających prowadzenie normalnego trybu życia, albo będących przyczyną dyskomfortu dla pacjenta.

Dawkowanie zaleplonu

Zaleplon stosuje się doustnie. Nie zaleca się przyjmowania substancji podczas lub bezpośrednio po spożyciu posiłku. Przyjęcie zaleplonu po jedzeniu opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu o około 2 godziny.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących na przykład niewydolności wątroby.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 5 mg do 10 mg.

Przeciwskazania do stosowania zaleplonu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na zaleplon, ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby, zespół bezdechu sennego, ciężka niewydolność oddechowa oraz miastenia. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również wiek poniżej 18 lat.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania zaleplonu

U pacjentów stosujących leki uspakajające oraz nasenne mogą wystąpić złożone zachowania (na przykład prowadzenie pojazdów w półśnie). Objawiają się one niepełną świadomością wykonywanej czynności z amnezją wsteczną.

Nie należy podejmować prób ponownego leczenia zaleplonem u pacjentów, u których po terapii substancją wystąpił obrzęk naczynioruchowy.

Zaleplon ma krótki okres półtrwania w osoczu. Jeśli pacjent budzi się przedwcześnie, należy go poinformować, aby nie przyjmował drugiej dawki substancji tej samej nocy.

Wielokrotne stosowanie substancji przez kilka tygodni, może spowodować zmniejszenie skuteczności działania nasennego zaleplonu.

Czas trwania leczenia zaleplonem powinien być krótki (maksymalnie 2 tygodnie).

Substancja powinna być przyjmowana przed położeniem się do łóżka lub po położeniu się do łóżka.

W wyniku stosowania substancji może dojść do rozwoju uzależnienia fizycznego lub psychicznego. Ryzyko rozwoju uzależnienia zwiększa się wraz z dawką leku, czasem stosowania oraz nadużywaniem alkoholu i leków o podobnym mechanizmie działania do zaleplonu.

Po odstawieniu substancji może wystąpić bezsenność z odbicia i lęk.

Po przyjęciu zaleplonu pacjent nie powinien podejmować czynności wymagających koordynacji psychomotorycznej przez minimum 4 godziny.

Zaleplon należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby i z przewlekłą niewydolnością oddechową.

Substancja nie jest zalecana do leczenia podstawowego psychoz oraz monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją.

Interakcje zaleplonu z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Ryfampicyna może zmniejszyć skuteczność zaleplonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierne uspokojenie, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Jednoczesne stosowanie substancji może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Jednoczesne stosowanie substancji może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Jednoczesne stosowanie substancji może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Zaleplon może nasilać działanie atenololu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Zaleplon może nasilać działanie azylsartanu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zaleplon może nasilać działanie benazeprylu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zaleplon może nasilać działanie betaksololu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Zaleplon może nasilać działanie bisoprololu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Zaleplon może nasilać działanie chinaprylu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zaleplon może nasilać działanie cilazaprylu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zaleplon może nasilać działanie diltiazemu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Zaleplon może nasilać działanie doksazosyny obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Zaleplon może nasilać działanie enalaprylu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Jednoczesne stosowanie tych leków może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Zaleplon może nasilać działanie kandesartanu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zaleplon może nasilać działanie klonidyny obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Zaleplon może nasilać działanie lacydypiny obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Zaleplon może nasilać działanie lizynoprylu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zaleplon może nasilać działanie nimodypiny obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Zaleplon może nasilać działanie nitrendypiny obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Zaleplon może nasilać działanie ramiprylu obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Jednoczesne stosowanie substancji może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem nasennego działania zaleplonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem nasennego działania zaleplonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem nasennego działania zaleplonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
W czasie jednoczesnego stosowania tych substancji można odczuwać nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
W czasie jednoczesnego stosowania tych substancji można odczuwać nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Jednoczesne stosowanie tych substancji może spowodować osłabienie nasennego działania zaleplonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
W czasie jednoczesnego stosowania tych substancji można odczuwać nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
W czasie jednoczesnego stosowania tych substancji można odczuwać nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem działania nasennego i utrzymywaniem się senności w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem działania nasennego i utrzymywaniem się senności w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem nasennego działania zaleplonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Interakcje zaleplonu z alkoholem

Nie należy łączyć zaleplonu z alkoholem, ze względu na nasilenie działania uspakajającego substancji.

Wpływ zaleplonu na prowadzenie pojazdów

Zaleplon może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn tj. sedacja, amnezja, upośledzenie koncentracji i zaburzenia czynności mięśni. Nie zaleca się stosowania substancji w czasie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ zaleplonu na ciążę

Stosowanie zaleplonu w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Jeśli kobieta planuje ciążę, przyjmowanie substancji powinno być przerwane.

U noworodków, których matki przyjmowały zaleplon w końcowej fazie ciąży lub podczas porodu, można oczekiwać takich efektów jak: hipotonia, hipotermia i umiarkowana depresja oddechowa. Ponadto u niemowląt, których matki przyjmowały długotrwale substancję w czasie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne.

Wpływ zaleplonu na laktację

Zaleplon jest obecny w mleku kobiecym. Nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.

Wpływ zaleplonu na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania zaleplonu. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały znaczne zmniejszenie masy gruczołu krokowego i jąder u młodych psów (dotyczy dawek większych niż te stosowane u ludzi).

Skutki uboczne (podanie doustne)

parestezje
Często
senność
Często
bolesne miesiączki
Często
amnezja
Często
astenia
Rzadko
depresja
Rzadko
nudności
Rzadko
omamy
Rzadko
splątanie
Rzadko
zaburzenia koncentracji
Rzadko
zaburzenia widzenia
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
nadwrażliwość na światło
Rzadko
jadłowstręt
Rzadko
zaburzenia koordynacji ruchów
Rzadko
zaburzenia mowy
Rzadko
podwójne widzenie
Rzadko
apatia
Rzadko
depersonalizacja
Rzadko
Niedoczulica
Rzadko
Przeczulica
Rzadko
omamy węchowe
Rzadko
reakcje anafilaktyczne
Bardzo rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
somnambulizm (lunatyzm)
Częstotliwość nieznana
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania zaleplonu

W zależności od przyjętej dawki zaleplonu może wystąpić różnego stopnia depresja ośrodkowego układu nerwowego (od senności do śpiączki). Mniejszym dawkom  może towarzyszyć senność, splatanie i letarg, a większym ataksja, hipotonia, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Po przedawkowaniu substancji występowała również chromaturia czyli niebiesko–zielone zabarwienie moczu. Brak danych na temat toksycznego stężenia zaleplonu u ludzi.

Mechanizm działania zaleplonu

Zaleplon należy do substancji o działaniu nasennym z grupy pirazolopirymidyny. Pod względem struktury chemicznej jest odmienny od benzodiazepin i innych leków nasennych. Substancja wiąże się z miejscem receptorowym α1 podjednostki A receptora GABA. Działa szybko i krótko, a metabolity nie są aktywne. W odróżnieniu od benzodiazepin substancja nie zmienia długości fazy snu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Izowalerianian mentylu
  • Zolpidem
  • Zopiklon

Wchłanianie zaleplonu

Zaleplon po podaniu doustnym jest prawie całkowicie wchłaniany (71% podanej dawki). Stężenie maksymalne osiągane jest po około 1 godzinie.

Dystrybucja zaleplonu

Zaleplon wiąże się w około 60% z białkami osocza. Substancja jest lipofilna, a jej objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 1,4 ± 0,3 l/kg.

Metabolizm zaleplonu

Zaleplon jest metabolizowany przede wszystkim przez oksydazę aldehydową do postaci 5–oksy–zaleplonu. Substancja jest również metabolizowana przez CYP3A4 do deetylozaleplonu, który zostaje przekształcony przez oksydazę aldehydową do 5–oksy–deetylozaleplonu. Powstałe w wyniku utleniania metabolity są dalej metabolizowane przez sprzęganie z kwasem glukuronowym.

Wydalanie zaleplonu

Wydalanie nieaktywnych metabolitów odbywa się głównie z moczem (71%), a w drugiej kolejności z kałem (17%). Około 57% podanej dawki wydala się z moczem w postaci 5–oksyzaleplonu i jego pochodnej glukuronidowej, a 9% w postaci 5–oksydeetylozaleplonu i jego pochodnej glukuronidowej. Z kolei większość metabolitów wydalanych z kałem stanowi 5–oksy–zaleplon.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij