Zaleplon, Zaleplonum - Zastosowanie, działanie, opis

Zaleplon to lek nasenny z grupy pirazolopirimidyny. Stosowany jest w krótkotrwałym leczeniu bezsenności. Substancja zalecana jest w przypadku zaburzeń uniemożliwiających prowadzenie normalnego trybu życia, albo będących przyczyną dyskomfortu dla pacjenta.

Zaleplon stosuje się doustnie. Nie zaleca się przyjmowania substancji podczas lub bezpośrednio po spożyciu posiłku. Przyjęcie zaleplonu po jedzeniu opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu o około 2 godziny.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących na przykład niewydolności wątroby.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 5 mg do 10 mg.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na zaleplon, ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby, zespół bezdechu sennego, ciężka niewydolność oddechowa oraz miastenia. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również wiek poniżej 18 lat.

U pacjentów stosujących leki uspakajające oraz nasenne mogą wystąpić złożone zachowania (na przykład prowadzenie pojazdów w półśnie). Objawiają się one niepełną świadomością wykonywanej czynności z amnezją wsteczną.

Nie należy podejmować prób ponownego leczenia zaleplonem u pacjentów, u których po terapii substancją wystąpił obrzęk naczynioruchowy.

Zaleplon ma krótki okres półtrwania w osoczu. Jeśli pacjent budzi się przedwcześnie, należy go poinformować, aby nie przyjmował drugiej dawki substancji tej samej nocy.

Wielokrotne stosowanie substancji przez kilka tygodni, może spowodować zmniejszenie skuteczności działania nasennego zaleplonu.

Czas trwania leczenia zaleplonem powinien być krótki (maksymalnie 2 tygodnie).

Substancja powinna być przyjmowana przed położeniem się do łóżka lub po położeniu się do łóżka.

W wyniku stosowania substancji może dojść do rozwoju uzależnienia fizycznego lub psychicznego. Ryzyko rozwoju uzależnienia zwiększa się wraz z dawką leku, czasem stosowania oraz nadużywaniem alkoholu i leków o podobnym mechanizmie działania do zaleplonu.

Po odstawieniu substancji może wystąpić bezsenność z odbicia i lęk.

Po przyjęciu zaleplonu pacjent nie powinien podejmować czynności wymagających koordynacji psychomotorycznej przez minimum 4 godziny.

Zaleplon należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby i z przewlekłą niewydolnością oddechową.

Substancja nie jest zalecana do leczenia podstawowego psychoz oraz monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją.

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fentanyl (Fentanyl)	agoniści receptora opioidowego

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Kodeina (Codeine)	agoniści receptora opioidowego

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Metadon (Methadone)	agoniści receptora opioidowego

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Morfina (Morphine)	agoniści receptora opioidowego

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksykodon (Oxycodone)	agoniści receptora opioidowego

Ryfampicyna może zmniejszyć skuteczność zaleplonu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin))	antybiotyki - INNE

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Tramadol	agoniści receptora opioidowego

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierne uspokojenie, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Tapentadol (Tapentadol)	agoniści receptora opioidowego

Jednoczesne stosowanie substancji może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Jednoczesne stosowanie substancji może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:

Jednoczesne stosowanie substancji może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne

Zaleplon może nasilać działanie atenololu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Zaleplon może nasilać działanie azylsartanu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II

Zaleplon może nasilać działanie benazeprylu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Zaleplon może nasilać działanie betaksololu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Betaksolol (Betaxolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Zaleplon może nasilać działanie bisoprololu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Zaleplon może nasilać działanie chinaprylu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Chinapryl (Quinapril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Zaleplon może nasilać działanie cilazaprylu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Cilazapryl (Cilazapril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Zaleplon może nasilać działanie diltiazemu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy

Zaleplon może nasilać działanie doksazosyny obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksazosyna (Doxazosin)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Zaleplon może nasilać działanie enalaprylu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Enalapril (Enalapril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Jednoczesne stosowanie tych leków może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide)	leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne

Zaleplon może nasilać działanie kandesartanu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Kandesartan (Candesartan)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II

Zaleplon może nasilać działanie klonidyny obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonidyna (Clonidine)	agoniści receptora imidazolowego

Zaleplon może nasilać działanie lacydypiny obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Lacydypina (Lacidipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne

Zaleplon może nasilać działanie lizynoprylu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Lizynopryl (Lisinopril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Zaleplon może nasilać działanie nimodypiny obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Nimodypina (Nimodipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne

Zaleplon może nasilać działanie nitrendypiny obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Nitrendypina (Nitrendipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne

Zaleplon może nasilać działanie ramiprylu obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Ramipryl (Ramipril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Jednoczesne stosowanie substancji może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Spironolakton (Spironolactone)	leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Biperyden (Biperiden)	antagoniści receptora muskarynowego

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromazepam (Bromazepam)	BZD - benzodiazepiny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem nasennego działania zaleplonu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine)	inhibitory kalcyneuryny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Diazepam (Diazepam)	BZD - benzodiazepiny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksepina (Doxepin)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Duloksetyna (Duloxetine)	SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem nasennego działania zaleplonu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin)	antybiotyki makrolidowe - makrolidy

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Escitalopram (Escitalopram)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem nasennego działania zaleplonu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital)	inne leki przeciwpadaczkowe

W czasie jednoczesnego stosowania tych substancji można odczuwać nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Haloperidol (Haloperidol)	neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu

W czasie jednoczesnego stosowania tych substancji można odczuwać nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydroksyzyna (Hydroxyzine)	antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym

Jednoczesne stosowanie tych substancji może spowodować osłabienie nasennego działania zaleplonu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine)	leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe

W czasie jednoczesnego stosowania tych substancji można odczuwać nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonazepam (Clonazepam)	leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA

W czasie jednoczesnego stosowania tych substancji można odczuwać nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Medazepam (Medazepam)	BZD - benzodiazepiny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem działania nasennego i utrzymywaniem się senności w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Nitrazepam (Nitrazepam)	BZD - benzodiazepiny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem działania nasennego i utrzymywaniem się senności w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksazepam (Oxazepam)	BZD - benzodiazepiny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Olanzapina (Olanzapine)	neuroleptyki atypowe

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Opipramol (Opipramol)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Paroksetyna (Paroxetine)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Perazyna (Perazine)	neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Promazyna (Promazine)	neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Rasagilina (Rasagiline)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Rysperydon (Risperidone)	neuroleptyki atypowe

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Sulpiryd (Sulpiride)	neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Temazepam (Temazepam)	BZD - benzodiazepiny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Trazodon (Trazodone)	SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Wenlafaksyna (Venlafaxine)	SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Wortioksetyna (Vortioxetine)	substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować zaburzeniami koncentracji i nadmierną sennością utrzymującą się w ciągu dnia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Zyprazydon (Ziprasidone)	neuroleptyki atypowe

Stosowanie obu substancji jednocześnie może skutkować nasileniem nasennego działania zaleplonu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwoksamina (Fluvoxamine)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Nie należy łączyć zaleplonu z alkoholem, ze względu na nasilenie działania uspakajającego substancji.

Zaleplon może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn tj. sedacja, amnezja, upośledzenie koncentracji i zaburzenia czynności mięśni. Nie zaleca się stosowania substancji w czasie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie zaleplonu w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Jeśli kobieta planuje ciążę, przyjmowanie substancji powinno być przerwane.

U noworodków, których matki przyjmowały zaleplon w końcowej fazie ciąży lub podczas porodu, można oczekiwać takich efektów jak: hipotonia, hipotermia i umiarkowana depresja oddechowa. Ponadto u niemowląt, których matki przyjmowały długotrwale substancję w czasie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne.

Zaleplon jest obecny w mleku kobiecym. Nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania zaleplonu. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały znaczne zmniejszenie masy gruczołu krokowego i jąder u młodych psów (dotyczy dawek większych niż te stosowane u ludzi).

W zależności od przyjętej dawki zaleplonu może wystąpić różnego stopnia depresja ośrodkowego układu nerwowego (od senności do śpiączki). Mniejszym dawkom  może towarzyszyć senność, splatanie i letarg, a większym ataksja, hipotonia, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Po przedawkowaniu substancji występowała również chromaturia czyli niebiesko–zielone zabarwienie moczu. Brak danych na temat toksycznego stężenia zaleplonu u ludzi.

Zaleplon należy do substancji o działaniu nasennym z grupy pirazolopirymidyny. Pod względem struktury chemicznej jest odmienny od benzodiazepin i innych leków nasennych. Substancja wiąże się z miejscem receptorowym α1 podjednostki A receptora GABA. Działa szybko i krótko, a metabolity nie są aktywne. W odróżnieniu od benzodiazepin substancja nie zmienia długości fazy snu.

Zaleplon po podaniu doustnym jest prawie całkowicie wchłaniany (71% podanej dawki). Stężenie maksymalne osiągane jest po około 1 godzinie.

Zaleplon wiąże się w około 60% z białkami osocza. Substancja jest lipofilna, a jej objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 1,4 ± 0,3 l/kg.

Zaleplon jest metabolizowany przede wszystkim przez oksydazę aldehydową do postaci 5–oksy–zaleplonu. Substancja jest również metabolizowana przez CYP3A4 do deetylozaleplonu, który zostaje przekształcony przez oksydazę aldehydową do 5–oksy–deetylozaleplonu. Powstałe w wyniku utleniania metabolity są dalej metabolizowane przez sprzęganie z kwasem glukuronowym.

Wydalanie nieaktywnych metabolitów odbywa się głównie z moczem (71%), a w drugiej kolejności z kałem (17%). Około 57% podanej dawki wydala się z moczem w postaci 5–oksyzaleplonu i jego pochodnej glukuronidowej, a 9% w postaci 5–oksydeetylozaleplonu i jego pochodnej glukuronidowej. Z kolei większość metabolitów wydalanych z kałem stanowi 5–oksy–zaleplon.